国家科技重大专项(2009ZX09310-006)
- 作品数：21 被引量：93H指数：6
- 相关作者：王建新沈腾陆伟跃弓艺涓王丽梅更多>>
- 相关机构：复旦大学山东中医药大学兰州大学更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项上海市科委中药现代化专项基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学更多>>
- 乳化-溶媒萃取法制备阿昔洛韦生物黏附缓释微球及其工艺影响因素被引量：2
- 2013年
- 采用乙基纤维素(EC)为骨架材料、卡波姆974P为生物黏附材料、丙酮为分散相溶剂、含Span-80的轻质液体石蜡为连续相,采用乳化-溶媒萃取法制备阿昔洛韦(1)生物黏附缓释微球。考察了1原药粉体的粒径对微球形态、载药量、包封率及体外释放行为的影响。结果表明,采用较小粒径(<50 m)原药可制得包封率较高、突释效应较小的微球。在此基础上进行了工艺放大试验,并用以进行体内外黏附性和大鼠体内药动学研究。与未添加卡波姆的1-EC微球相比,所制生物黏附微球在小鼠及大鼠的胃及小肠黏膜表面具有较好的黏附性,显著延长了药物在胃肠道内的滞留时间。大鼠药动学试验表明,本品与1混悬液相比能显著提高生物利用度。
- 罗文卿柴妙琳侯佳朋胡星潘俊
- 关键词：生物黏附微球药动学
- 特异性识别幽门螺杆菌的表面印迹纳米粒的研制及体外表征被引量：3
- 2015年
- 构建了基于表面分子印迹技术的抗幽门螺杆菌(Helicobacter pylori)生物黏附纳米粒。以长链脂肪酸修饰的H.pylori表面抗原片段NQA为模板分子,利用反相微乳液聚合法制备表面分子印迹纳米粒,并用以包载5-羧基荧光素。选择H.pylori标准株SS1为细菌模型,采用流式细胞仪考察纳米粒与活菌的相互作用;为模拟细菌在体内的分布状况,建立了细菌-AGS细胞黏附模型,采用荧光显微镜观察纳米粒与模型的相互作用。结果显示,表面分子印迹纳米粒能通过识别H.pylori上的靶位点,在体外成功实现对H.pylori的特异性结合。
- 韩佳颖侯佳朋王玉燕刘瑜潘俊
- 关键词：纳米粒幽门螺杆菌
- 大鼠口服灯盏花素的肠淋巴通道转运研究被引量：5
- 2011年
- 建立清醒大鼠肠系膜淋巴管和颈静脉的双插管模型,以探索灯盏花素口服经肠淋巴通道的转运规律。采用HPLC法测定血浆和淋巴液中灯盏乙素浓度。双插管大鼠模型分别进行静注和口服灯盏花素的药动学实验。灯盏乙素静脉注射后存在从血液循环向肠淋巴系统的分布,肠淋巴累积转运量为(2.78±0.25)μg,是静注剂量的0.079 2%。灯盏乙素口服经肠淋巴通道12 h累积转运量为(0.92±0.08)μg,是口服剂量的0.008 3%;口服主要经门静脉通道吸收,绝对生物利用度为4.91%。灯盏乙素与乳糜微粒表面载脂蛋白的结合可能是其肠淋巴转运的主要形式。本研究为通过促进灯盏乙素肠淋巴转运而获得高生物利用度的灯盏花素脂质给药系统的研制提供了生物药剂学基础。
- 弓艺涓王建新张赟沈敏傅超美沈腾
- 关键词：灯盏花素生物利用度
- 白花蛇舌草中熊果酸的透皮吸收试验被引量：5
- 2013年
- 目的:考察白花蛇舌草中熊果酸的透皮吸收特性。方法:采用HPLC测定熊果酸含量。选择SD大鼠背部皮肤,通过Franz垂直扩散池考察熊果酸的透皮性能,并考察氮酮(azone)、桉叶油、冰片、白花蛇舌草水提取物和醇提取物对熊果酸透皮吸收的影响。结果:熊果酸很难透过皮肤,需加入透皮吸收促进剂才能有效地透过皮肤。不同质量分数促进剂对熊果酸促透作用顺序为5%醇提物>5%醇提物+2%冰片>5%水提物>2%azone+10%丙二醇(PG)>2%桉叶油>4%azone>3%桉叶油>2%azone>1%azone。结论:Azone和桉叶油是白花蛇舌草中熊果酸的良好促透剂,复方水提取物和醇提物具有协同促透的作用。
- 努尔拉江.帕合尔丁吐鲁洪.卡地尔沈腾西尔艾力.吐尔逊
- 关键词：白花蛇舌草熊果酸透皮吸收促进剂
- 9-硝基喜树碱叶酸聚合物胶束肿瘤靶向给药系统的表征及体外药效评价被引量：8
- 2011年
- 背景:近年来,两亲性聚合物胶束作为难溶性药物载体和叶酸介导的肿瘤细胞靶向给药系统在药剂学研究领域受到极大的关注。目的:制备包载9-硝基喜树碱的叶酸聚合物胶束并进行理化表征及体外药效评价。方法:采用薄膜-水化法制得载药胶束,利用激光粒度分析仪检测胶束粒径大小,反相高效液相层析法检测载药量,透析法进行体外释放试验;利用肿瘤细胞摄取及体外生长抑制试验,对叶酸聚合物胶束作体外药效评价。结果与结论:制得的9-硝基喜树碱叶酸聚合物胶束粒径为24～26nm,载药量为3.24%,24h累积释放百分率约90%。叶酸修饰的聚合物胶束对肿瘤细胞的亲和性及抗肿瘤活性显著高于普通胶束。提示叶酸修饰的聚合物胶束可为难溶性药物提供一种具有良好应用前景的肿瘤主动靶向纳米载药系统。
- 徐金军韩雪倪京满陆伟跃
- 关键词：聚合物胶束9-硝基喜树碱叶酸
- 三七总皂苷离子敏感型鼻用原位凝胶的制备被引量：19
- 2011年
- 目的制备离子敏感型三七总皂苷(PNS)鼻用原位凝胶。方法以去乙酰结冷胶为材料,采用旋转黏度计测定溶液-凝胶相转变特性筛选处方;采用HPLC法测定PNS中人参皂苷Rg1,并以不同动物模型对制剂进行安全性评价。结果离子敏感型原位凝胶的黏度随着去乙酰结冷胶质量分数的增加而上升,加入模拟鼻液后形成具有一定强度的凝胶。该制剂的pH值为6.0～6.5,人参皂苷Rg1在0.2～50μg/mL线性关系良好(r=0.999 5),平均回收率为101.72%,RSD为1.74%。本制剂能延长药物与鼻黏膜的接触时间。结论该制剂制备工艺简便,性质稳定,安全无明显刺激性,在PNS鼻腔给药方面表现出良好的发展潜力。
- 罗洁琦沙先谊方晓玲
- 关键词：三七总皂苷鼻腔给药人参皂苷RG1HPLC
- 阿德福韦酯糖精共晶形成的热力学被引量：9
- 2011年
- 测定不同温度下阿德福韦酯(AD)在系列浓度糖精(SAC)乙醇溶液中的溶解度及AD在恒温下系列浓度糖精水溶液中的溶解度,研究AD-SAC共晶形成的热力学,得到了共晶的溶度积(Ksp)、络合常数(K11)及反应自由能(ΔG0)等热力学参数,建立了不同温度下的AD-SAC-乙醇三相图.结果表明:在乙醇中,温度对Ksp和K11有极显著性影响(P<0.01),随着温度的降低,Ksp逐渐减小,K11增大,共晶的溶解为吸热过程,共晶的形成为吸热的自发过程,温度的下降有利于增加AD与SAC在乙醇中的络合效应.AD在SAC水溶液中的溶解度随SAC浓度的升高呈现三阶段特征,先线性增长至平台区后再倒数下降.
- 张建军祖卉高缘
- 关键词：阿德福韦酯糖精共晶溶解度热力学
- 非诺贝特与代谢物的HPLC测定及在大鼠小肠淋巴转运中的应用被引量：1
- 2011年
- 目的建立高效液相色谱法同时测定大鼠血浆和淋巴液中非诺贝特(fenofibrate,FEF)及代谢物非诺贝特酸(fenofibricacid,FEFA)的浓度,应用于大鼠在体内的FEF小肠淋巴转运研究。方法建立麻醉大鼠肠系膜淋巴插管和颈静脉插管模型,经十二指肠内给予FEF混悬液30 mg.kg-1后收集血液和淋巴液样品。血浆和淋巴液样品经含内标物萘普生的蛋白沉淀剂直接沉淀蛋白后,采用HPLC测定。色谱柱为Calesil ODS柱(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相为甲醇-0.4%磷酸水溶液(pH3.2)(82∶18),流速为1.0 mL.min-1,检测波长为286 nm。结果 FEFA、FEF和IS的保留时间为4.25、9.15和3.3 min;血浆中FEFA线性范围为0.2～50μg.mL-1,淋巴液中FEFA、FEF线性范围均为0.1～25μg.mL-1(r>0.999);低、中、高3个质控浓度在血浆和淋巴液中的日内和日间精密度RSD均小于9%,准确度均在95%～110%,萃取回收率均大于84%。将HPLC应用于大鼠在体内的FEF小肠吸收研究,血浆中仅能检测FEFA,于(5.67±2.08)h达峰浓度为(13.29±2.17)μg.mL-1,淋巴液中能同时检测到FEFA和FEF,分别于(4.75±0.96),(3.75±1.26)h达峰浓度为(4.35±0.97),(0.51±0.13)μg.mL-1。结论本实验建立的RP-HPLC-UV法专属性及重现性好,准确可靠,可用于大鼠血浆和淋巴液中FEF和FEFA的同时测定。FEF经小肠吸收后部分经肠系膜淋巴转运进入全身血液循环。
- 沈敏沈腾李中东弓艺涓施孝金钟明康
- 关键词：非诺贝特非诺贝特酸肠系膜淋巴管
- 正交设计多指标综合概率分析法优选散结止痛巴布剂提取工艺被引量：4
- 2011年
- 采用HPLC法,以重楼皂苷Ⅰ、重楼皂苷Ⅱ、熊果酸和次乌头碱的含量为评价指标,优化了散结止痛巴布剂的醇提工艺条件,通过正交试验设计法考察乙醇浓度、乙醇用量和回流时间对提取工艺的影响,采用多指标综合概率分析法分析数据。结果显示,醇提最佳工艺条件为:8倍量70%乙醇提取2次,每次1.5 h。
- 沈腾王丽梅努尔拉江.帕合尔丁弓艺涓王建新
- 关键词：正交试验法重楼皂苷熊果酸次乌头碱
- LyP-1介导的淋巴转移肿瘤靶向脂质体递药系统研究
- 引言淋巴转移肿瘤是实体瘤转移的重要途径,也是肿瘤难于治愈的主要原因[1-3]。肿瘤原发灶和转移淋巴结处的淋巴管新生极大地促进了肿瘤的淋巴转移[4]。LyP-1是通过噬菌体展示技术筛选
- 闫志强王飞魏晓丽俸灵林何丹农陆伟跃
- 文献传递
