国家自然科学基金(30472094)
- 作品数：4 被引量：35H指数：4
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- 星点设计-效应面优化法优化紫杉醇聚合物胶束制剂
- 目的:以星点设计-效应面优化法优化紫杉醇聚合物胶束制剂的处方,以提高其载药量与包封率。方法:采用透析法制备聚合物胶束制剂,考察各单因素对制备结果的影响。在此基础上以紫杉醇的投药量、聚合物载体用量及溶剂DMF体积作为自变量...
- 王永中李雅娟张志文沙先谊方晓玲
- 关键词：星点设计-效应面优化法紫杉醇聚合物胶束
- 文献传递
- 人卵巢癌紫杉醇耐药细胞株的建立和生物学特性评价被引量：5
- 2008年
- 目的建立人卵巢癌紫杉醇耐药细胞株(Skov-3/PTX),并对其生物学性状进行检测和鉴定。方法采用紫杉醇浓度梯度递增法,建立人卵巢癌紫杉醇耐药株。通过细胞形态学观察、生长曲线和群体倍增时间测定、药物敏感试验、细胞内Rh-123和紫杉醇含量研究及MDR1、MRP和GST-πmRNA水平的测定,评价Skov-3/PTX生物学特性。结果成功建立了Skov-3/PTX耐药株,耐药指数为45.90,对吉非替尼、9-硝基喜树碱和阿霉素产生明显的交叉耐药性。与Skov-3细胞相比,Skov-3/PTX耐药细胞异形明显;耐药细胞倍增时间显著延长(P<0.05);耐药细胞内Rh-123和紫杉醇量显著减少(P<0.05),环孢菌素可以增加细胞内Rh-123和紫杉醇含量;耐药细胞的MDR1、MRP和GST-πmRNA水平显著增高。结论Skov-3/PTX细胞具有典型多药耐药特性,为进一步研究耐药逆转途径提供了实验基础。
- 韩丽妹潘弘方晓玲
- 关键词：多药耐药紫杉醇卵巢肿瘤细胞株
- 紫杉醇Pluronic P105聚合物胶束的制备、表征与逆转肿瘤多药耐药性的体外研究被引量：16
- 2008年
- 药物递送系统是克服肿瘤多药耐药性(MDR)的一种新策略。本文以聚合物胶束系统和难溶性药物紫杉醇(PTX)为研究对象,旨在制备一种新型的PTX给药系统,既能增溶难溶性药物,又具有克服肿瘤MDR的能力。以Pluronic P105为载体,采用固体分散-水化法制备PTX聚合物胶束,并以星点设计-效应面优化法进行处方优化。对其粒径、体外释放等性质进行表征后,以人耐药卵巢癌细胞SKOV-3/PTX为细胞模型,体外评价PTX聚合物胶束的细胞摄取及其逆转肿瘤细胞耐药性的作用。结果显示,聚合物胶束制剂的载药量约为1.1%、药物浓度约为700μg.mL-1、平均粒径约为24 nm。胶束制剂与普通制剂(Taxol)在6 h内的累积释放分别为45.4%和95.2%,前者具有较强的缓释作用;胶束制剂与Taxol对SKOV-3/PTX的IC50值分别为1.14和5.11μg.mL-1,二者的耐药逆转指数(RRI)分别为9.65和2.15。胶束制剂可促进耐药细胞对P-糖蛋白(P-gp)底物(PTX或Rhodamine-123)的摄取。结果表明,Pluronic P105可有效增溶难溶性药物PTX,并形成具有较强缓释作用的纳米级聚合物胶束制剂,该制剂可显著提高PTX对人卵巢癌耐药细胞的细胞毒性,能逆转其耐药性。
- 王永中方晓玲李雅娟张志文韩丽妹沙先谊
- 关键词：聚合物胶束星点设计肿瘤多药耐药性PLURONIC紫杉醇
- 聚合物胶束作为肿瘤靶向给药载体的研究被引量：8
- 2005年
- 聚合物胶束是近年来出现的一种新型胶态药物载体,具有很多优良的性能,如体内外稳定性高、良好的生物相容性、难溶性药物的增溶作用等。它可以作为靶向肿瘤的给药载体,通过多种机制,如环境响应的聚合物胶束、特异性配基耦合的聚合物胶束、免疫聚合物胶束、通透性增强与滞留(EPR)效应、肿瘤的血管系统等途径来实现药物靶向给药。现主要讨论肿瘤给药的靶向策略和聚合物胶束作为靶向肿瘤给药载体的研究进展。
- 王永中方晓玲
- 关键词：聚合物胶束靶向给药系统肿瘤
