国家自然科学基金(21102184)
- 作品数:3 被引量:14H指数:2
- 相关作者:胡高云李乾斌李代洪谢欣王靓更多>>
- 相关机构:中南大学湖南师范大学更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金国家教育部博士点基金更多>>
- 相关领域:医药卫生理学更多>>
- p70核糖体蛋白S6激酶抑制剂的研究进展被引量:3
- 2015年
- p70核糖体蛋白S6激酶(p70 ribosomal protein S6 kinase,p70S6K)是一种多功能的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,是AGC家族的重要成员,在m TOR信号通路中起着非常重要的作用。p70S6K与蛋白质的合成、m RNA的加工、葡萄糖的体内平衡以及细胞的生长和凋亡等进程密切相关。研究表明,肿瘤的发生与p70S6K的过度激活有关,因此,p70S6K已成为抗癌药物研发的重要潜在靶点之一。本文对p70S6K的生物学功能、作用机制及相关p70S6K抑制剂结构和研究思路做一综述。
- 涂志军胡高云李乾斌
- 关键词:肿瘤药效团构效关系
- 细胞外信号调节激酶及其抑制剂的研究进展被引量:9
- 2013年
- 细胞外信号调节激酶(ERK)是一个多功能的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,是MAPK家族的重要成员,在MAPK信号通路中起着重要的作用。ERK通过磷酸化多种底物蛋白来调节细胞多种生理过程,如细胞生长、分裂、增殖、凋亡等,已成为抗癌药物研发的重要靶点。近年来,基于结构的药物设计策略在ERK抑制剂的研究中已得到广泛的应用。本文对ERK的分子结构、作用机制及直接作用于ERK蛋白的ATP竞争性和非竞争性抑制剂的设计思路、化学结构及构效关系做一综述。
- 艾俊涛胡高云王靓李代洪谢欣李乾斌
- 关键词:细胞外信号调节激酶抑制剂构效关系信号通路
- 铁粉促进“一锅法”合成1-苯基苯并咪唑类化合物被引量:2
- 2016年
- 成功开发了由铁粉促进“一锅法”合成1-苯基苯并咪唑类化合物的简易合成方法,以取代邻硝基二苯胺为原料,液体有机酸为溶剂,在铁粉作用下还原并直接环合生成1-苯基苯并咪唑类化合物,产率80%-93%,通过高效液相色谱(HPLC)监测分析反应进程,探讨反应的机理,并确定了最佳反应条件.该合成方法条件温和,操作简单,原料易得,产率较高,为该类化合物的合成提供了一种新的便利方法.
- 余祖滔王泽瑜吴肖胡高云李乾斌
- 关键词:一锅法