中央高校基本科研业务费专项资金(2010JC057)
- 作品数：2 被引量：0H指数：0
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- 泮托拉唑对呱氨托美汀的药动学特征影响研究
- 2015年
- 目的:通过乳腺癌耐药蛋白(breast cancer resistance protein,BCRP)特异性抑制剂泮托拉唑与呱氨托美汀(MED-15)联合用药,考察其对MED-15在大鼠体内药动学的影响。方法:12只SD大鼠随机分为MED-15单独给药组和MED-15联合泮托拉唑给药组。MED-15单独给药组大鼠灌胃给予MED-15 100 mg·kg-1,MED-15联合泮托拉唑给药组灌胃给予泮托拉唑(60 mg·kg-1)及MED-15(100 mg·kg-1)。采用HPLC法测定给药后大鼠血浆内MED-15代谢产物托美汀-甘氨酰胺衍生物(MED-5)及托美汀的浓度,应用DAS 2.0软件进行非房室模型拟合及参数计算。结果:SD大鼠联合给予泮托拉唑和MED-15后,体内MED-5与托美汀的血药浓度时间曲线显著升高。与MED-15单独用药组相比,MED-15联合泮托拉唑给药组托美汀的AUC0-t值增加2.7倍,tmax与MRT分别降低28%和37%,差异均具有统计学意义(P<0.05)。结论:泮托拉唑能够增加体内MED-15代谢产物MED-5的吸收程度,显著提高托美汀的生物利用度。
- 刘金玉徐艳娇张程亮李喜平向道春刘东
- 关键词：呱氨托美汀泮托拉唑乳腺癌耐药蛋白药动学
- 伊立替康在免疫性肝损伤大鼠体内的药动学特征研究
- 2012年
- 目的探讨伊立替康(CPT-11)在免疫性肝损伤大鼠体内的药动学特征。方法采用腹腔注射卡介苗(BCG)和脂多糖(LPS)建立大鼠免疫性肝损伤模型。模型组和正常对照组分别尾静脉注射伊立替康(20 mg.kg-1),于给药后不同时间点采血,采用HPLC测定血浆中伊立替康和代谢产物SN-38的浓度,计算药动学参数。结果与正常大鼠相比,免疫性肝损伤大鼠体内伊立替康的AUC0-24 h、AUC0-∞和ρmax显著增加(P<0.05),SN-38的AUC0-24 h、AUC0-∞和ρmax显著降低(P<0.05)。结论免疫性肝损伤状态下,伊立替康的水解代谢受到显著抑制,药动学发生明显改变,该作用可能与LPS抑制羧酸酯酶2(CES2)的活性相关。
- 徐艳娇向道春高萍李喜平张程亮刘东
- 关键词：免疫性肝损伤伊立替康药动学羧酸酯酶
