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国家自然科学基金(s81260471)
作品数:
1
被引量:1
H指数:1
相关作者:
唐煌
钟书明
刘允
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相关机构:
广西师范大学
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发文基金:
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机构
1篇
广西师范大学
作者
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刘允
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钟书明
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唐煌
传媒
1篇
有机化学
年份
1篇
2014
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6-烷胺酰肼基-1-氮杂苯并蒽酮衍生物的合成及生物活性研究
被引量:1
2014年
以对氯苯乙胺和邻苯二甲酸酐为原料,设计合成了一系列新的6位取代的1-氮杂苯并蒽酮衍生物. 并对所合成衍生物的抑制乙酰胆碱酯酶、丁酰胆碱酯酶和乙酰胆碱酯酶诱导的Aβ聚集活性进行了评价. 合成的衍生物表现出中等的胆碱酯酶抑制活性,大部分化合物的抑制IC50值处于微摩尔浓度水平. 动力学研究表明,衍生物对乙酰胆碱酯酶的抑制类型属于非竞争性抑制. 所有化合物表现出有意义的乙酰胆碱酯酶诱导的Aβ聚集抑制活性,其抑制率在35.2%~62.2%之间. 而且,合成的18个新衍生物中有11个化合物能够透过血脑屏障进入中枢神经系统.
钟书明
卫沈旗
刘允
唐煌
关键词:
Β-淀粉样蛋白
乙酰胆碱酯酶抑制剂
血脑屏障
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