江西省自然科学基金(20114BAB215040)
- 作品数:5 被引量:31H指数:4
- 相关作者:赵国巍梁新丽廖正根招丽君曹运朝更多>>
- 相关机构:江西中医药大学成都中医药大学江西中医学院更多>>
- 发文基金:江西省自然科学基金国家自然科学基金国家科技重大专项更多>>
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- Caco-2细胞单层模型研究黄芩提取物中黄芩苷转运机制及白芷提取物对其转运的影响被引量:4
- 2013年
- 目的:研究黄芩提取物中黄芩苷的吸收转运机制以及白芷提取物对其吸收影响,分析探讨白芷提取物对黄芩苷转运的影响机制。方法:建立人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞模型,利用此模型研究pH、时间、药物浓度、温度对黄芩提取物中黄芩苷的转运影响;研究黄芩苷在P-gp,MRP蛋白专属抑制剂存在与否时黄芩苷在Caco-2细胞模型的双向转运情况;并考察白芷提取物对黄芩苷吸收转运的影响。结果:37℃环境下黄芩苷转运在pH 7.4条件下吸收较好,且存在浓度依赖性;4℃环境下蛋白失活,转运量降低;黄芩苷双向转运PDR为0.54,P-gp抑制剂维拉帕米、MRP抑制剂丙磺舒加入后,黄芩苷BL→AP转运减少,而PDR无差异。加入白芷活性成分香豆素、挥发油、香豆素与挥发油混合物后黄芩苷转运分别提高了2.34,3.31,3.13倍。结论:黄芩苷主要转运机制为被动转运,兼有外排蛋白参与。白芷活性成分对黄芩苷有促吸收作用,此作用可能与黄芩苷的被动转运机制有关,白芷提取物打开了细胞间的紧密连接,也可能与白芷抑制外排蛋白的表达或功能有关。
- 梁新丽朱梦良招丽君赵国巍廖正根曹运朝杨明
- 关键词:CACO-2细胞模型白芷提取物黄芩苷转运机制
- 黄芩活性成分在Caco-2细胞中转运特性及白芷提取物对其转运的影响
- 目的研究黄芩活性成分黄芩苷的吸收特性以及白芷提取物对其吸收影响。方法建立人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞模型,利用此模型研究不同药物浓度及P-gp、MRP蛋白专属抑制剂存在与否时黄芩苷在Caco-2细胞模型的双向转运情...
- 朱梦良梁新丽明良山倪斌王洁廖正根赵国巍
- 关键词:CACO-2细胞模型白芷提取物P-GPMRP
- 文献传递
- Caco-2细胞模型研究川芎提取物中阿魏酸转运机制及白芷提取物对其转运的影响被引量:7
- 2012年
- 目的:利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型,研究了川芎提取物中阿魏酸的吸收转运机制,以及白芷提取物对其吸收转运的影响。方法:建立人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞模型,利用此模型研究时间、药物浓度对川芎提取物中阿魏酸的转运影响与阿魏酸的双向转运特征;研究川芎中阿魏酸在有或无P-gp、MRP蛋白专属抑制剂存在时阿魏酸在Caco-2细胞模型的双向转运情况;并考察白芷提取物对川芎中阿魏酸吸收转运的影响。结果:阿魏酸在3h范围内转运速率保持恒定,在浓度范围(28~336mg/ml)内浓度与转运速率呈线性相关;加入P-gp和MRP蛋白抑制剂后,阿魏酸的AP侧转运增加,BL侧转运降低,PDR值下降;加入白芷有效成分(香豆素:0.45mg/ml、挥发油:0.72μl/ml、香豆素+挥发油:0.45mg/ml香豆素+0.72μl/ml挥发油)后阿魏酸的转运显著提高。结论:阿魏酸的转运过程可能为被动转运兼存在载体转运,阿魏酸的转运同时受P-gp和MRP外排影响,MRP影响较为明显,白芷有效成分对阿魏酸的转运有促进作用。
- 梁新丽招丽君廖正根赵国巍尹蓉莉曹运朝
- 关键词:阿魏酸白芷提取物CACO-2细胞P-GP
- 外翻肠囊法研究白芷有效组分对配伍“对药”有效成分肠吸收的影响被引量:9
- 2013年
- 目的:考察白芷有效组分香豆素和挥发油分别对配伍"对药"葛根中葛根素、黄芩中黄芩苷、川芎中阿魏酸及甘草中甘草酸、甘草苷肠吸收的影响,探讨白芷对配伍"对药"有效成分肠吸收的影响规律。方法:采用大鼠外翻肠囊吸收模型,分别考察白芷有效组分配伍各对药(葛根、黄芩、川芎、甘草)前后,葛根中葛根素、黄芩中黄芩苷、川芎中阿魏酸及甘草中甘草酸、甘草苷在不同肠段的吸收情况。结果:白芷有效组分能显著促进葛根中葛根素(提高1.70倍)、黄芩中黄芩苷(提高4.74倍)的肠吸收作用;白芷有效组分对川芎中阿魏酸肠吸收无显著影响;白芷有效组分对甘草中甘草苷、甘草酸具有显著的肠吸收抑制作用。结论:白芷-葛根,白芷-黄芩药对配伍应用产生协同治疗作用,不仅表现为不同活性成分作用于机体的不同靶点,还表现为白芷活性成分促进其配伍"对药"活性成分肠道转运。白芷-川芎、白芷-甘草配伍机制可能与白芷对甘草中活性成分肠吸收的影响无关。
- 梁新丽赵国巍罗云张婧朱梦良曹运朝廖正根
- 关键词:白芷肠吸收外翻肠囊
- 大孔吸附树脂分离纯化葛根总黄酮和葛根素的工艺优选被引量:10
- 2013年
- 目的:优选大孔吸附树脂分离、纯化葛根总黄酮和葛根素的工艺。方法:考察AB-8,D-101,HPD-100,S-8 4种不同极性吸附树脂对葛根中总黄酮和葛根素的静态吸附及解吸性能,筛选树脂型号;以葛根素、总黄酮转移率和纯度为指标,通过单因素试验考察其吸附和洗脱条件。结果:选用AB-8型大孔吸附树脂,优选的工艺条件为上样液质量浓度1.0 g.mL-1,葛根与大孔树脂质量比1∶2,径高比1∶6,用2 BV水洗除杂,加2 BV 80%乙醇以2 mL.min-1洗脱。转移率均>92%,所得葛根总黄酮纯度达80%,葛根素质量分数25%。结论:AB-8型大孔树脂用于富集葛根总黄酮和葛根素效果最佳,是一种理想的分离纯化介质,且优选的工艺操作简单、方法可靠。
- 朱梦良招丽君梁新丽赵国巍廖正根明良山王洁
- 关键词:大孔吸附树脂葛根总黄酮葛根素分离纯化
- Caco-2细胞模型研究白芷提取物对P-糖蛋白功能的影响被引量:2
- 2012年
- 目的:研究白芷提取物对黄酮类成分葛根素、黄芩苷肠道转运的影响,结合白芷提取物对Caco-2细胞上P-gp功能的影响,探讨白芷提取物对葛根素、黄芩苷肠吸收的影响机制。方法:采用Caco-2细胞模型,研究白芷提取物分别对黄酮类成分葛根素、黄芩苷吸收的影响,以P-gp底物罗丹明123(R-123)为荧光探针,评价不同浓度白芷提取物和P-gp抑制剂维拉帕米对R-123细胞蓄积的影响,细胞内的R-123浓度采用荧光分光光度法检测。结果:白芷提取物对葛根中葛根素、黄芩中黄芩苷的吸收均有明显的促进作用,葛根素的表观渗透系数Papp分别提高1.6~3.6倍,黄芩苷的表观渗透系数Papp分别提高2.3~3.3倍;白芷香豆素(0.15~1.5 mg.mL-1)、白芷挥发油(0.24~6.0μL.mL-1)、白芷香豆素+白芷挥发油均能显著增加细胞内Rh-123的摄取,对P-gp显示出明显剂量依赖性的抑制作用。结论:白芷提取物促进葛根素、黄芩苷等黄酮类成分吸收的原因可能与其抑制P-gp外排有关。
- 梁新丽招丽君廖正根尹蓉莉赵国巍曹运朝
- 关键词:白芷提取物葛根素黄芩苷罗丹明123P-糖蛋白