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芳香丙炔缩醛类化合物的合成: 2018年; 以四氟硼酸银(Ag BF_4)为催化剂,芳香丙炔醛、醇为原料合成一系列新型芳香丙炔缩醛类化合物.目标物的结构均通过熔点仪、傅里叶变换红外光谱(FT-IR)、核磁共振氢谱(~1H NMR)、核磁共振碳谱(^(13)C NMR)和质谱(MS)等手段进行分析和结构表征.在此基础上探讨了合成该类化合物的最佳催化剂及用量、最佳反应温度和时间,同时在最优化的条件下拓展了反应的底物,结果证实含有供电子或吸电子的底物都能兼容该反应体系.此外,提出了可能的反应机理.; 周代营黄沃林王希马娟丁立; 关键词：缩醛化反应催化

Synergistic effects of a curcumin analogue and docetaxel on growth inhibition of human prostate cancer cells被引量：1: 2017年; Cancer of the prostate gland is a leading cause of death. In the present study, we studied the effects and mechanisms of curcumin analogue E10, docetaxel or their combination on prostate cancer （PC）-3 cells. Treatment of PC-3 cells with El0 or docetaxel resulted in growth inhibition in a concentration-reliant fashion. Combinations of E10 and docetaxel inhibited the growth of PC-3 cells in a synergistic manner. Effects of a combination of E10 and docetaxel were associated with synergistic inhibition of the transcriptional activity of nuclear factor-kappa B （NF-KB）, and robust reductions in the levels of B-cell lymphoma-2 （Bcl-2） were found in PC-3 cells treated with a combination of E10 and docetaxel. Our data indicated that the effects of El0 in combination with docetaxel on PC-3 cells were associated with inhibition of NF-r,B and Bcl-2. Further studies using suitable animal models are necessary to determine the in vivo effect of this combination.; 周代营丁立王希马娟黄沃林Susan Goodin郑希; 关键词：DOCETAXEL

乌苏酸联合吉西他滨对胰腺癌PANC-1细胞增殖和凋亡的影响被引量：12: 2018年; 目的:探讨乌苏酸联合吉西他滨对胰腺癌PANC-1细胞增殖和凋亡的影响。方法:以乌苏酸、吉西他滨单独用药作用于体外培养的胰腺癌细胞PANC-1细胞,采用细MTT法检测细胞半抑制浓度(IC_(50)),确定药物给药浓度;以乌苏酸(2μmol/L)、吉西他滨(0.2μmol/L)单独及联合作用于PANC-1细胞,采用锥虫蓝染色法检测PANC-1细胞存活率,PI染色后PANC-1细胞中检测细胞凋亡,采用细胞划痕实验检测PANC-1细胞迁移和伤口愈合情况,采用Western blotting检测对照组、乌苏酸组与吉西他滨组单独及联合用药组细胞中P-JNK、Bcl-2、IL-6、P-Stat 3、NF-κB和Cox-2蛋白的表达。结果:乌苏酸和吉西他滨对胰腺癌PANC-1细胞均有较强的抑制作用,其IC_(50)分别是13.67和2.78μmol/L,据此选择它们的实验浓度分别为2和0.2μmol/L。两者联合用药比分别单独用药能更显著抑制癌细胞的增殖活性[(46.47±5.07)%vs(78.38±8.65)%、(76.12±3.23)%,均P<0.05],能更明显诱导癌细胞凋亡[(39.78±7.01)%vs(20.35±8.51)%、(20.35±8.51)%,均P<0.01]和抑制细胞迁移能力(P<0.01),同时更显著抑制凋亡相关蛋白Bcl-2、IL-6的表达及促进P-JNK的表达。结论:乌苏酸和吉西他滨协同增强抑制胰腺癌PANC-1细胞的增殖和迁移以及促凋亡作用,其机制可能与抑制Bcl-2、IL-6、P-Stat 3和促进P-JNK蛋白表达有关。; 江森郑希何燕何燕张焜; 关键词：胰腺癌乌苏酸吉西他滨增殖凋亡

绿原酸联合吉西他滨对胰腺癌细胞增殖和凋亡的影响被引量：2: 2018年; 目的:探讨绿原酸联合吉西他滨对胰腺癌PANC-1细胞增殖和凋亡的影响。方法:以绿原酸、吉西他滨单独用药作用于体外培养的PANC-1细胞,采用细胞毒实验(MTT)法检测细胞半抑制浓度(IC50),确定药物给药浓度;以绿原酸(3μmol/L)、吉西他滨(0.2μmol/L)单独及联合作用于PANC-1细胞,采用台盼蓝染色法检测细胞存活率,PI染色检测细胞凋亡;采用细胞划痕实验检测细胞迁移能力;采用Western blot检测P-JNK、Bcl-2、IL-6、PSTAT3、NF-κB、COX-2蛋白表达。结果:与对照组比较,联合用药组的细胞凋亡率显著升高,存活率显著降低(P<0.01)。细胞划痕实验表明,联合用药组细胞迁移能力显著低于对照组(P<0.01)。Western blot结果表明,联合用药组显著下调COX-2、Bcl-2、IL-6、P-STAT3蛋白的表达,上调P-JNK蛋白表达(P<0.05或P<0.01)。结论:绿原酸和吉西他滨联合应用能增强对胰腺癌细胞系PANC-1的增殖抑制和促凋亡作用。; 江森郑希何燕何燕程书朋张焜; 关键词：胰腺癌联合用药绿原酸吉西他滨细胞凋亡

单宁酸的体外抑菌作用及其影响因素被引量：21: 2015年; 研究了单宁酸在体外的抑菌作用及其影响因素.采用滤纸片法和琼脂二倍稀释法测定了食品体系中常见腐败菌的抗菌活性和最小抑菌浓度,并用琼脂比较法在食品体系中不同的p H、氯化钠浓度、蔗糖浓度、金属离子和有机酸的条件下,进行抗菌影响因素筛选.结果表明,单宁酸对金黄色葡萄球菌和藤黄微球菌有很好的抑菌活性,其最小抑菌浓度分别为0.39 mg/m L和0.09 mg/m L,单宁酸在酸性条件下,并同时与柠檬酸或乳酸协同作用下,可加强单宁酸对食品中腐败菌的抑菌效果;而食品中的氯化钠浓度、蔗糖浓度和金属离子对其抗菌效果都没有不利作用.因此,与常见食品防腐剂山梨酸钾相比,单宁酸的最低抑菌浓度比较低.; 郑正男谭俊杰吴帅丁利君郑希; 关键词：单宁酸抗菌剂食品添加剂影响因素

姜黄素衍生物对乙醛脱氢酶1的活性抑制及构象关系研究被引量：1: 2014年; 该研究测试了姜黄素及姜黄素衍生物对乙醛脱氢酶1(ALDH1)的体外抑制活性。结果表明大部分化合物对ALDH1具有较好的抑制作用,其中化合物A2对乙醛脱氢酶1的抑制作用最强,IC_(50)为8.2μmol/L,与对照物二硫仑(IC_(50)2.91μmol/L)的抑制活性在同一数量级,且比姜黄素(36.9μmol/L)的活性高4.5倍。通过Surflex-dock对姜黄素衍生物与ALDH1的分子对接相互作用研究,发现母体为戊二烯酮结构的化合物,当增加两端苯环的氢键受体和吸电子取代基,以及增加戊二烯酮母体结构的氢键供体及疏水性时,抑制活性增强。姜黄素及其衍生物可成为ALDH1的新型抑制剂。; 王辉贾乾发张昌源苏博云杜志云; 关键词：姜黄素姜黄素衍生物分子对接

联合用药治疗前列腺癌的研究进展被引量：3: 2015年; 绝大多数中晚期前列腺癌最终将进展为激素非依赖型或者激素难治性前列腺癌。在现代医学尤其是肿瘤的治疗中,联合用药已成为一种趋势。单药治疗时,不可能通过无限增加剂量而提高疗效,因为随之而来的必然是不良反应的增加。相当一部分抗肿瘤药都有可能危及患者生命的不良反应。选用不良反应不相叠加的药物联合治疗不仅可因剂量低而最大限度地减少不良反应,还可能通过药物的协同作用增加疗效。; 苏博云王华倩杜志云郑希; 关键词：前列腺癌联合用药

真空带式干燥与喷雾干燥的灵芝皇粉体性质对比被引量：4: 2020年; 目的比较真空带式干燥与喷雾干燥工艺优劣势,制定灵芝皇粉干燥工艺优化方案。方法以灵芝皇为试材,比较真空带式干燥与喷雾干燥对灵芝皇粉体品质的影响。结果真空带式干燥粉体与喷雾干燥粉体相比休止角小,流动性好,粒径小,含水量低,溶解快,松密度大。扫描电镜图片显示带式干燥灵芝皇粉外形不规则,而喷雾干燥粉外形多为囊泡状球形样品。吸湿性实验结果显示,带式干燥粉、喷雾干燥粉的吸湿接近平衡时间分别为36,72 h,达到平衡时间为72,96 h,带式干燥粉、喷雾干燥粉的临界相对湿度(CRH)分别为67.34%,75.40%。结论相对于喷雾干燥粉,带式干燥粉吸湿达平衡时间短,吸湿性较小,易于保存。且带式干燥制成的粉体不易吸湿,流动性好。; 周代营张欣聂阳刘卫海丁立李德灵; 关键词：喷雾干燥

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国家自然科学基金(81272452)

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