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国家科技支撑计划(2006BAE01A01-12)

作品数:12 被引量:47H指数:5
相关作者:侯大斌许源袁小红王惠杨海君更多>>
相关机构:西南科技大学更多>>
发文基金:国家科技支撑计划四川省农作物育种攻关项目更多>>
相关领域:医药卫生农业科学生物学理学更多>>

文献类型

  • 11篇中文期刊文章

领域

  • 5篇农业科学
  • 4篇医药卫生
  • 2篇生物学
  • 2篇理学

主题

  • 6篇乌头
  • 5篇中乌头碱
  • 5篇乌头碱
  • 4篇杀虫
  • 3篇杀虫活性
  • 2篇衍生物
  • 2篇乙酰
  • 2篇乙酰胆碱
  • 2篇乙酰胆碱酯酶
  • 2篇生物碱
  • 2篇农药
  • 2篇总碱
  • 2篇酯化
  • 2篇乌头总碱
  • 2篇活性
  • 2篇二萜
  • 2篇二萜生物碱
  • 2篇纯化
  • 2篇纯化工艺
  • 1篇胆碱

机构

  • 11篇西南科技大学

作者

  • 11篇侯大斌
  • 6篇杨海君
  • 6篇王惠
  • 6篇袁小红
  • 6篇许源
  • 4篇万里翔
  • 4篇赵祥升
  • 3篇杨小生
  • 2篇贺新生
  • 2篇王晓东
  • 1篇张岳峰
  • 1篇王朝阳
  • 1篇马燕
  • 1篇叶平

传媒

  • 5篇安徽农业科学
  • 2篇湖北农业科学
  • 1篇环境与健康杂...
  • 1篇河南师范大学...
  • 1篇时珍国医国药
  • 1篇Agricu...

年份

  • 1篇2010
  • 6篇2009
  • 4篇2008
12 条 记 录,以下是 1-10
排序方式:
Synthesis and Insecticidal Activity of Derivants of 3,13-Ester Mesaconitine被引量:5
2009年
[Objective] The experiment aimed to explore the relations between structure of aconitine, aconitine derivatives and insecticide. [Method] The aconitine derivatives such as 3-acetyl mesaconitine, 3-propionyl mesaconitine, 3-acetyl-13-Benzoyl-mesaconitine and 3-propionyl-13-Benzoyl-mesaconitine were synthesized by mesaconitine with acetic anhydride or propionic anhydride and their insecticidal activities were also determined. [Result] When the concentration was 500 mg/L, the insecticidal activities of mesaconitine against Nilaparvata legen and Aphis were 50% and 30% respectively while the insecticidal activities of 3-acetyl mesaconitine, 3-propionyl mesaconitine, 3-acetyl-13-Benzoyl-mesaconitine and 3-propionyl-13-Benzoyl-mesaconitine against Aphis medicagini were 40%, 30%, 30% and 20% respectively at 500 mg/L. [Conclusion] After hydroxyl esterification, the insecticidal activity of mesaconitine was declined and the existence of hydroxyl at 3rd position in mesaconitine played very important influences on insecticidal activity.
王晓东袁小红杨海君侯大斌王惠许源
关键词:MESACONITINEDERIVATIVESTRUCTURE
中乌碱对乙酰胆碱酯酶活力的抑制作用被引量:12
2008年
中乌碱,又称新乌碱,是一种可以从中药材附子中提取的二萜生物碱,经活性初筛有一定的杀虫效果。乙酰胆碱酯酶是在昆虫神经传导过程中起关键作用的酶。笔者研究中乌碱对其活力的影响,有助于认识具体的杀虫机制,为了开发此类植物源农药以及进行酶法筛选提供毒理学参考。
杨小生万里翔贺新生侯大斌
关键词:农药乙酰胆碱酯酶
中乌头碱结构中磺酰基的引入及其杀虫活性的测定被引量:2
2009年
通过化学方法向中乌头碱结构中引入磺酰基,对产物进行杀虫活性的测定。发现甲磺酰化与苯磺酰化中乌头碱对苜蓿蚜(Aphis medicagini)的杀虫活性72h之内达到50%,较中乌头碱杀虫活性提高了20%。
王惠侯大斌杨海君袁小红许源赵祥升
关键词:中乌头碱磺酰化杀虫活性
两种宋果灵酯化产物的合成及其杀虫活性被引量:1
2009年
[目的]研究宋果灵羟基酰化后对其活性和毒性的影响。[方法]宋果灵经过乙酰化、丙酰化得到相应的宋果灵酯化产物。[结果]所得化合物对苜蓿蚜均具有一定杀虫活性。化合物结构经MS、1HNMR和13CNMR确认。[结论]该试验可为植物源高杀虫活性化合物的筛选提供参考。
王惠侯大斌杨海君袁小红许源叶平赵祥升
关键词:酯化杀虫活性苜蓿蚜
中乌头碱衍生物的合成及其杀虫活性测定被引量:1
2009年
[目的]为了探讨中乌头碱(Mesaconitine)结构与杀虫活性间的关系。[方法]以中乌头碱为原料合成了7种衍生物,并经质谱与核磁共振结合鉴定了其结构;以稻飞虱(Nilaparvata legen)、粘虫(Mythima separate)、红蜘蛛(Tetranychus cinnabarnus)、蚜虫(Aphis medicagini)为试虫,测定了衍生物的杀虫活性。[结果]化合物A、B、C、F、G具有一定杀虫活性,其中化合物F和G对稻飞虱活性显著,死亡率分别达到70%和85%。[结论]中乌头碱分子中,保留3-OH1、3-OH1、5-OH有利于保持化合物的杀虫活性,中乌头碱的无机酸盐对稻飞虱有较高杀虫活性。
许源侯大斌杨海君袁小红王惠赵祥升
关键词:二萜生物碱结构修饰生物活性中乌头碱
大孔树脂D-101、X-5、AB-8对乌头总碱的纯化工艺被引量:5
2008年
选择最佳的分离纯化附子总生物碱工艺,以总生物碱的提取率为指标,比较确定高效的粗提条件和优化的树脂纯化工艺。确定了最佳粗提条件和最佳吸附树脂X-5、AB-8、D-101的洗脱、吸附条件。X-5、AB-8、D-101可用于工业化乌头总碱的提取。
万里翔杨小生侯大斌
关键词:X-5乌头总碱纯化
3,13-酯基中乌头碱衍生物的合成及其杀虫活性的研究被引量:4
2009年
[目的]探讨中乌头碱及其衍生物的结构和杀虫活性的关系。[方法]通过酸酐或酰氯酯化合成中乌头碱的衍生物3-乙酰中乌头碱、3-丙酰中乌头碱、3-乙酰-13-苯甲酰中乌头碱和3-丙酰-13-苯甲酰中乌头碱,并对其进行杀虫活性测试。[结果]在浓度为500 mg/L时,中乌头碱对稻褐飞虱和苜蓿蚜的杀虫活性分别为50%和30%;3-乙酰中乌头碱、3-丙酰中乌头碱、3-乙酰-13-苯甲酰中乌头碱和3-丙酰-13-苯甲酰中乌头碱对苜蓿蚜的杀虫活性分别为40%、30%、30%和20%。[结论]中乌头碱羟基酯化后杀虫活性下降,3位羟基的存在对中乌头碱的杀虫活性的影响至关重要。
王晓东袁小红杨海君侯大斌王惠许源
关键词:中乌头碱衍生物杀虫活性
乌头总碱的纯化工艺及中乌头碱的纯化研究被引量:6
2008年
[目的]选出乌头总碱的最佳提取工艺,并分离纯化中乌头碱,为新药研制奠定基础。[方法]以总生物碱提取率为指标考察提取工艺。通过硅胶柱层析和结晶纯化获得纯度在95%以上的中乌头碱。[结果]附子中乌头总碱的最佳提取条件为:以3倍药材量的95%乙醇溶液为溶剂,浸提3次,第1次5 d,第2次3 d,第3次1 d。调提取液pH值为3.0-4.0后静置12 h,回收乙醇并浓缩至一定体积,确定D-101的最佳吸附率、洗脱率分别为87.5%和95.3%。纯化时,D-101大孔吸附树脂的上样浓度为6 g/L,pH值为4.5,室温为18℃,以蒸馏水除杂,流速为1 ml/min的95%乙醇洗脱,浓缩洗脱液,完全蒸干,测得其附子总生物碱的平均含量高于48%。[结论]D-101大孔吸附树脂可用于工业化乌头总碱的提取,以及后续各种生物碱的纯化。
万里翔张岳峰侯大斌
关键词:中乌头碱树脂乌头总碱纯化
宋果灵对乙酰胆碱酯酶活性的抑制作用被引量:5
2008年
[目的]认识宋果灵具体的杀虫机制,为开发此类植物源农药以及进行酶法筛选提供毒理学参考。[方法]配制浓度分别为0、0.005、0.01、0.020、.0350、.05 mg/ml的宋果灵,研究宋果灵对乙酰胆碱酯酶活性的抑制作用及可能的机制。[结果]随着宋果灵浓度的升高,乙酰胆碱酯酶活性逐渐下降,说明宋果灵对乙酰胆碱酯酶活性有抑制作用,线性回归方程为:y=-0.118 9x+99.387,R2=0.934 4,IC50=0.412 mg/ml。宋果灵含有N原子,与质子结合后,带正电,NH4+正离子与Trp84、Phe330的侧链芳环形成阳离子-π相互作用,从而抑制了酶活性。[结论]宋果灵可以作为农药先导化合物,用于合成高效、低毒、无公害的新农药。
杨小生万里翔贺新生侯大斌
关键词:乙酰胆碱酯酶活性杀虫机制
9-芴甲氧羰基-O-叔丁基-L-酪氨酸类似物合成研究
2010年
L-酪氨酸类似物经酯化后,采用对碱敏感的Fmoc基团和对酸敏感的叔丁基分别保护L-酪氨酸的氨基和羟基,Fmoc基团用Fmoc-osu引入,叔丁基在高氯酸镁作用下用BoC2O引入,后经水解反应,最终生成标题化合物,并且对所合成标题化合物进行了HNMR H,IR,MS结构确证.
马燕孙绍光谢义鹏侯大斌王朝阳
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