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国家自然科学基金(30370425)

作品数：5 被引量：16H指数：3
相关作者：李前伟刘广元黄定德刘开元罗朝学更多>>
相关机构：第三军医大学西南医院更多>>
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文献类型

  • 5篇期刊文章
  • 1篇会议论文

领域

  • 5篇医药卫生

主题

  • 3篇动物
  • 3篇同位素标记
  • 3篇肽类
  • 3篇显像
  • 3篇核素
  • 3篇放射性
  • 3篇放射性核素
  • 2篇动力学
  • 2篇动力学研究
  • 2篇动物体
  • 2篇动物体内
  • 2篇示踪
  • 2篇家兔
  • 2篇核素标记
  • 2篇核素显像
  • 2篇放射性核素显...
  • 2篇TC
  • 2篇锝
  • 1篇药代
  • 1篇药代动力学

机构

  • 6篇第三军医大学...

作者

  • 6篇李前伟
  • 5篇刘广元
  • 5篇黄定德
  • 4篇刘开元
  • 3篇罗朝学
  • 2篇谢赣丰
  • 2篇谢来平
  • 2篇陈杰
  • 1篇查林
  • 1篇冯世斌
  • 1篇谢赣峰

传媒

  • 2篇中华核医学杂...
  • 1篇第三军医大学...
  • 1篇中国临床康复
  • 1篇现代生物医学...
  • 1篇中华医学会第...

年份

  • 1篇2011
  • 1篇2008
  • 2篇2007
  • 2篇2006
共 5 条 记 录，以下是 1-6
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排序方式：
环形精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸多肽的核素标记及在健康动物体内的实验被引量：3
2006年
目的:探讨99Tcm直接标记环形RGD-4CK九肽的可行性,观察99Tcm-RGD-4CK在健康动物体内的药代动力学、生物分布特点及显像表现。方法:实验于2004-10/2005-11在解放军第三军医大学西南医院核医学中心完成。①采用预锡化法99Tcm直接标记RGD-4CK,3MM色谱纸层析测定标记率,通过HPLC分析、SepPakC18柱层析、体外稳定性实验、半胱氨酸置换实验及血清蛋白结合实验,评价99Tcm-RGD-4CK的放射化学性质。②选取雄性日本大耳兔9只,每只静脉注射37MBq99Tcm-RGD-4CK,分别于1.5,3.0,5.0,10,30,60,90,120,180,240min采血、称重并测定血样品放射性计数,结果经参考源校正后以MBq/L表示,所得数据应用DAS软件处理,结合αvβ3受体在正常体内实际表达情况判断室模型。③选取小鼠40只,随机分为8组(n=5),每只静脉注射0.74MBq99Tcm-RGD-4CK,分别于1,5,20,60,90,120,180,240min处死小鼠,采集血液、心、肺、肝、肾、肠、肌肉、骨、脑,称重并测定放射性计数,结果经参考源校正后以每克组织百分注入剂量(%ID/g)表示。④选取雄性日本大耳兔3只,每只静脉注射37MBq99Tcm-RGD-4CK,应用SPECT进行显像,结合感兴趣时间-放射性曲线分析,观察家兔体内放射性的动态分布变化。结果:40只小鼠和12只兔全部进入结果分析。①99Tcm-RGD-4CK标记率为(97.8±0.4)%,比活度为(11.90±0.05)PBq/mol;HPLC保留时间与洗脱液放射峰值时间基本一致,室温放置6h的放射化学纯度仍>95%;SepPakC18柱层析游离99Tcm仅比纸层析高0.5%;与300mmol/L半胱氨酸37℃温育1h,游离99Tcm仅增加1.88%;99Tcm-RGD-4CK与血清蛋白无明显结合。②99Tcm-RGD-4CK在健康家兔体内的药代动力学符合权重数为1/C的二室模型,分布相半衰期为(4.18±2.17)min,消除相半衰期为(69.32±0.00)min。③小鼠血液放射性清除迅速,通过肾脏排泄且快,其余组织器官放射性均随时间逐渐降低,而脑始终呈最低放射水平。④家兔SPECT显像示:各组织�
李前伟刘广元黄定德刘开元罗朝学谢赣峰
关键词：肽类放射性同位素药代动力学放射性核素显像
^(99)Tc^m-RGD-4CK在健康家兔体内的示踪动力学研究被引量：4
2006年
目的探讨99Tcm-RGD-4CK在健康日本大耳兔体内的示踪动力学。方法采用预锡化法99Tcm直接标记RGD-4CK。静脉注射99Tcm-RGD-4CK37MBq(0.5ml),在注射后1.5~240min时间内分10个时相点采血并称重,测定血样品放射性计数,结果经参考源衰减校正,最后换算为kBq/ml血液。血样放射性活度数据应用DAS软件处理,结合αvβ3受体在正常体内实际表达情况进行室模型判断,并得出相应的示踪动力学参数。结果99Tcm-RGD-4CK的标记率为(96·86±1.24)%,比活度为(13.01±0.17)TBq/mmol。99Tcm-RGD-4CK在正常家兔体内符合二室模型示踪动力学过程(权重数为1/C)。分布相半衰期(T1/2α)为(4.19±2.17)min,消除相半衰期(T1/2β)为(69.32±0.00)min,转运速率常数K10、K12与K21分别为(0.013±0.002)、(0.138±0.139)、(0.095±0.063)/min,清除率(CL)为(2.00±1.00)ml/min。结论99Tcm-RGD-4CK制备方法简便,标记率高,无需分离纯化而直接应用;99Tcm-RGD-4CK在正常家兔体内的示踪动力学符合权重数为1/C的二室模型。
李前伟刘广元黄定德刘开元罗朝学
关键词：放射性核素标记家兔
^(99)Tc^m-RGD-4CK在动物体内的分布及显像被引量：9
2007年
目的探讨^(99)Tc^m-环形精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸九肽(RGD-4CK)在健康小鼠体内的生物分布及在健康家兔体内的动态显像表现。方法采用预锡化法以^(99)Tc^m 直接标记 RGD-4CK,3 MM色谱纸层析测定^(99)Tc^m-RGD-4CK 标记率,并计算其比活度。研究^(99)Tc^m-RGD-4CK 于1、5、20、60、90、120、180和240 min 在健康小鼠体内的生物分布特性;通过 SPECT 显像,结合感兴趣区(ROI)时间-放射性曲线分析,观察240 min 内^(99)Tc^m-RGD-4CK 在健康家兔体内的动态分布变化。结果 ^(99)Tc^m-RGD-4CK的标记率为(97.80±0.28)%,比活度为(11.91±0.04)TBq/mmol。小鼠血液放射性清除迅速,通过肾脏排泄较快,其余组织器官放射性均随时间逐渐降低,而脑放射性水平始终最低。家兔各组织器官放射性均随时间逐渐下降,与同一时间肾、心、肝相比,肺、胃、肌肉放射性呈低水平;1 min 双肾即显影,5 min 心、肝影开始减淡,肺放射性分布均匀,强度低于肝脏,膀胱显影;5 min 后膀胱影持续增浓,20 min 后软组织影逐渐减淡;胆囊始终未显影,腹部放射性呈持续低水平,胃区放射性始终缺损,颈部未见明显放射性浓聚。结论 ^(99)Tc^m-RGD-4CK 制备方法简便,标记率高,体内稳定性好,具有比较理想并符合实际的动物体内动力学表现。
刘广元李前伟黄定德刘开元谢来平陈杰罗朝学
关键词：肽类锝同位素标记放射性核素显像动物
^(99)Tc^m直接标记α_yβ_3受体拮抗剂环形RGD多肽被引量：2
2007年
目的探讨^(99)Tc^m 直接标记α_vβ_3受体配体——含2个二硫键的精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)-九肽(RGD-4CK)的可行性和不同标记条件对标记率的影响。方法采用预锡化法^(99)Tc^m 直接标记 RGD-4CK,3 MM 色谱纸层析测定^(99)Tc^m-RGD-4CK 的 Rf 值,计算标记率与比活度。研究各种标记条件对^(99)Tc^m-RGD-4CK 标记率的影响。通过高效液相色谱仪(HPLC)分析,Sep-Pak C18柱层析,进行体外稳定性实验、半胱氨酸置换实验以及血清蛋白结合实验,评价^(99)Tc^m-RGD-4CK 的放射化学性质。结果 ^(99)Tc^m-RGD-4CK 在以丙酮和V(氨水):V(乙醇):V(水)=1:2:5为流动相中的 Rf 值分别为0与0.8～0.9,标记率为(97.8±0.4)%,基础标记条件下的比活度为(11.90±0.05)TBq/mmol。在以下条件下放化纯均>95%:(1)酒石酸亚锡为150～300 μg;(2)预锡化反应 pH 值为2.0～3.5,温度60℃,保温时间6 h 以上;(3)^(99)Tc^m O_4^-活度为37～185 MBq,体积在200μl内;(4)标记温度为95℃,标记时间30 min。^(99)Tc^m-RGD-4CK HPLC 的保留时间与其洗脱液的放射峰基本一致;^(99)Tc^m-RGD-4CK 室温放置6 h,放化纯仍>95%;Sep-Pak C18柱层析测定的^(99)Tc^m O_4^-峰仅比3 MM 纸层析高0.5%;标记物与300 mmol/L 半胱氨酸37%保温1 h,^(99)Tc^m O_4^-峰仅增加1.88%;^(99)Tc^m-RGD-4CK 与血清蛋白无明显结合。结论预锡化法^(99)Tc^m 直接标记 RGD-4CK 方法简便、标记率高,无需分离纯化即可直接应用,还可用于制备冻干品药盒。标记产物^(99)Tc^m-RGD-4CK 具有良好的放射化学性质。
李前伟刘广元刘开元黄定德谢赣丰
关键词：肽类锝同位素标记
αvβ3受体放射性配体99Tcm-TP1326的制备及其荷瘤动物显像研究
目的探讨~(99)Tc~m-TP1326作为α_vβ_3阳性肿瘤分子显像剂的可行性。方法(1)化学合成GAGG-Aba-RGD-4CK(TP1326),纯度97.31%。(2)~(99)Tc~m标记TP1326:SnCl...
查林冯世斌黄定德谢来平陈杰李前伟
^(188)Re-RGD-4CK的制备及其示踪动力学研究
2008年
目的:探讨^(188)Re标记RGD-4CK的方法及其在健康家兔体内的示踪动力学特性。方法:采用预锡化法^(188)Re直接标记RGD-4CK,纸层析测定标记多肽的标记率并计算比活度。测定9只家兔经耳缘静脉注射37MBq ^(188)Re-RGD-4CK后不同时相点血液中的放射性浓度,采用DAS软件评价标记多肽示踪动力学行为,以F值检验、AIC值、R2值并结合α_vβ_3受体在正常机体表达实际,对血液放射性浓度-时间数据进行房室模型曲线拟合,根据拟合结果计算示踪动力学参数。结果:^(188)Re-RGD-4CK的标记率大于97%,比活度为3.97±0.02TBq/mmol。^(188)Re-RGD-4CK在健康家兔体内的放射浓度实测值符合以1/C2为权重系数拟合的二室模型理论计算值。结论:预锡化法^(188)Re直接标记RGD-4CK制备方法简便,标记率高,无需分离纯化。^(188)Re-RGD-4CK在健康家兔体内的示踪动力学符合以1/C2为权重系数拟合的二室模型。
谢赣丰李前伟刘广元
关键词：铼同位素标记家兔
全选 清除 导出
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