广东省医院药学研究基金(2010A08)
- 作品数：5 被引量：6H指数：2
- 相关作者：陈楚雄温预关李国成杨梦心饶斯清更多>>
- 相关机构：中山大学孙逸仙纪念医院广州市惠爱医院广州医学院更多>>
- 发文基金：广东省医院药学研究基金广东省自然科学基金广东省医学科学技术研究基金更多>>
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- 盐酸托莫西汀胶囊在健康人体的药动学被引量：3
- 2010年
- 目的建立快速、灵敏的托莫西汀人体内血药浓度的液相色谱-质谱测定法,并对10名健康志愿者口服盐酸托莫西汀胶囊后在人体内的药动学过程进行研究。方法 10名健康志愿者单剂量口服给药40mg后,分别于给药前和给药后0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、16、24h采集血样。用高效液相色谱-质谱法测定血浆中托莫西汀的浓度,并采用PKS药动学程序对试验数据进行处理,求算有关药动学参数。结果单剂量口服给药盐酸托莫西汀胶囊40mg后,其药-时曲线拟合符合二室模型,T1/2,Tmax,Cmax,AUC0-24,AUC0-∞分别为(3.17±1.38)h、(1.23±0.76)h,(447.28±152.09)μg/L,(1959.70±1142.96)μg.h.L-1,(2007.20±1238.01)μg.h.L-1。结论试验建立的托莫西汀人体内血药浓度测定方法灵敏、可靠、简便;盐酸托莫西汀胶囊单剂量给药后在中国健康人体内的药动学行为与国外文献报道基本一致。
- 陈楚雄李国成温预关
- 关键词：高效液相色谱串联质谱法药动学
- 盐酸托莫西汀胶囊的人体生物等效性被引量：1
- 2011年
- 目的:研究国产盐酸托莫西汀胶囊的人体生物等效性。方法:20名健康男性志愿者按2×2交叉试验方案设计,分别口服受试制剂和参比制剂各20mg,并采集24h内动态血标本;用HPLC-MS-MS法测定血浆中托莫西汀浓度,计算药动学参数,并判定2种制剂的生物等效性。结果:受试制剂和参比制剂的主要药动学参数Cmax分别为(257.1±57.8)μg.L-1和(260.6±51.6)μg.L-1,tmax分别为(1.6±0.9)h和(1.5±1.0)h,t1/2分别为(3.5±1.3)h和(3.3±1.2)h,AUC0-24分别为(939.8±179.2)μg.L-1.h和(983.6±177.3)μg.L-1.h,AUC0-∞分别为(965.2±174.8)μg.L-1.h和(993.8±170.5)μg.L-1.h,2种制剂主要药动学参数经对数转换后进行方差分析及双单侧t检验,并计算90%置信区间,表明2种制剂生物等效,受试制剂的人体生物利用度为(95.6±16.9)%。结论:2种制剂生物等效。
- 李国成陈楚雄林建荣温预关
- 关键词：盐酸托莫西汀高效液相色谱-质谱法生物等效性
- 匹伐他汀片在中国健康人体的单、多剂量药动学
- 目的建立快速、灵敏的匹伐他汀人体内血药浓度的液相色谱-质谱测定法,研究匹伐他汀片在中国健康人体内的单、多剂量药动学。方法 30名健康志愿者随机分为3组,每组10人(男女各半),分别口服匹伐他汀低、中、高3个剂量(1mg、...
- 陈楚雄李国成温预关
- 关键词：药动学高效液相色谱-质谱法
- 文献传递
- 盐酸托莫西汀胶囊在健康人体的药动学
- 目的建立快速、灵敏的托莫西汀人体内血药浓度的液相色谱-质谱测定法,并对10名健康志愿者口服盐酸托莫西汀胶囊后在人体内的药动学过程进行研究。方法 10名健康志愿者单剂量口服给药40mg后,分别于给药前和给药后0.25,0....
- 陈楚雄李国成温预关
- 关键词：高效液相色谱串联质谱法药动学
- 文献传递
- 盐酸托莫西汀胶囊在健康人体的药动学研究被引量：3
- 2010年
- 目的建立快速、灵敏的托莫西汀人体内血药浓度的高效液相色谱串联质谱测定法,并对12名健康志愿者口服盐酸托莫西汀胶囊后在人体内的药动学过程进行研究。方法 12名健康志愿者单剂量口服给药20 mg后,分别于给药前和给药后0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、3、4、5、6、8、10、12、24 h采集血样。用高效液相色谱串联质谱法测定血浆中托莫西汀的浓度,并采用DAS药动学程序对试验数据进行处理,求算有关药动学参数。结果单剂量口服给药盐酸托莫西汀胶囊20 mg后,其平均血药质量浓度-时间曲线拟合符合二室模型,T1/2、Tmax、Cmax、AUC0-24、AUC0-∞分别为(4.55±0.79)h、(1.33±0.48)h、(225.18±48.53)μg.L-1、(971.34±219.52)μg.L-1.h和(992.60±229.93)μg.L-1.h。结论建立的托莫西汀人体内血药浓度测定方法灵敏、可靠、简便,盐酸托莫西汀胶囊单剂量给药后在中国健康人体内的药动学行为与国外文献报道基本一致。
- 饶斯清陈楚雄杨梦心温预关
- 关键词：高效液相色谱串联质谱法药动学
- LC-ESI-MS/MS法快速测定人血浆中托莫西汀的浓度
- 2010年
- 目的建立一种快速灵敏测定人体血浆中托莫西汀浓度的高效液相色谱串联质谱(LC-ESI-MS/MS)检测方法。方法以Agilent C_(18)反相柱(150 mm×2.1 mm,5μm)为色谱柱,流动相为乙腈(1%甲酸):0.02 mol·L^(-1)甲酸铵水溶液=80∶20(V/V);流速0.3 mL·min^(-1),柱温40℃。采用选择反应监测(SRM)对托莫西汀(m/z 256.1→44.1)和内标氟西汀(m/z 310.1→44.2)进行测定。结果托莫西汀的高(1 000μg·L^(-1))、中(500μg·L^(-1))、低(2μg·L^(-1))质量浓度标准血样的平均回收率分别为107.00%、103.51%和105.76%,日内(n=5)、日间(n=3)RSD均<15%;线性范围为1～1 500μg·L^(-1),回归方程为y=0.582 1ρ-2.581 4×10^(-4),r=0.997 5(n=5),分析方法的最低定量限为1μg·L^(-1)。结论该方法灵敏、准确、简单、快速,可用于托莫西汀临床血药浓度监测和药动学研究。
- 陈楚雄李国成温预关吴翠芬
- 关键词：托莫西汀血药浓度
- 匹伐他汀片在中国健康人体的单、多剂量药动学被引量：2
- 2010年
- 目的建立快速、灵敏的匹伐他汀人体内血药浓度的液相色谱-质谱测定法,研究匹伐他汀片在中国健康人体内的单、多剂量药动学。方法 30名健康志愿者随机分为3组,每组10人(男女各半),分别口服匹伐他汀低、中、高3个剂量(1 mg、2 mg、4 mg)进行单剂量药动学研究,2 mg剂量组继续给药(每天1次,连续7 d),进行多剂量药动学研究。采用HPLC-MS/MS法测定血浆中匹伐他汀的浓度,并采用PKS程序对试验数据进行处理,求算有关药动学参数。结果健康受试者单剂量给药1、2、4 mg匹伐他汀后主要的药动学参数:Cmax(30.89±11.05)μg.L-1、(74.02±35.71)μg.L-1、(123.70±26.37)μg.L-1;Tmax(0.78±0.18)h、(0.73±0.25)h、(0.70±0.16)h;T1/2(9.80±3.33)h、(10.81±1.96)h、(12.79±3.00)h;AUC0-48(90.51±31.10)μg.h.L-1、(225.89±82.71)μg.h.L-1、(350.15±70.25)μg.h.L-1;AUC0-∞(93.72±32.72)μg.h.L-1、(232.15±86.22)μg.h.L-1、(365.39±75.46)μg.h.L-1。中剂量组10名受试者多次口服受试药2 mg后主要药动学参数:Cmax(80.26±19.43)μg.L-1;Tmax(0.75±0.29)h;T1/2(10.76±1.96)h;AUC0-48(270.53±98.44)μg.h.L-1;AUC0-∞(280.55±104.97)μg.h.L-1;波动度DF为(8.21±2.11)%。结论匹伐他汀在连续多次给药后,体内无蓄积现象,血药浓度第5天已达稳态。匹伐他汀的剂量与Cmax、AUC0-∞和AUC0-24呈正相关关系;匹伐他汀的体内过程在男女性别间差异无显著性。匹伐他汀片单、多剂量给药后在中国健康人体内的药动学行为与国外文献报道基本一致。
- 陈楚雄李国成温预关
- 关键词：药动学高效液相色谱-质谱法多剂量单剂量
