国家科技重大专项(2012ZX09J12108-04C) 作品数:11 被引量:89 H指数:5 相关作者: 袁海龙 韩晋 邱玲 张利红 沈刚 更多>> 相关机构: 成都中医药大学 解放军第302医院 中国人民解放军第三O二医院 更多>> 发文基金: 国家科技重大专项 教育部留学回国人员科研启动基金 国家自然科学基金 更多>> 相关领域: 医药卫生 更多>>
六味五灵片抗肝纤维化作用的谱效关系 被引量:14 2016年 目的研究六味五灵片(南五味子、女贞子、连翘等)抗肝纤维化作用的谱效关系,探索其药效物质基础。方法拉丁超立方法将六味五灵片中6味药材随机抽样成20个不同比例的组合,HPLC法获取其提取物的指纹图谱。以LX-2肝星状细胞为药效模型,MTT法测定各组的抗肝纤维化作用。利用主成分分析及相关分析法,对药效数据和指纹图谱信息进行处理。结果 20个不同比例组合提取物对LX-2细胞均有抑制作用,HPLC指纹图谱有23个共有峰,其中14(五味子醇甲)、20(五味子甲素)、17、19、21号峰与药效关系密切。结论六味五灵片的抗肝纤维化作用可能是多成分相互影响的结果。 程玲 郑娟 徐平华 沈刚 李娟娟 邱玲 张利红 武娜 韩晋 袁海龙关键词:六味五灵片 抗肝纤维化 谱效关系 MTT 小菜蛾抗菌肽凝胶剂的制备及抗菌活性研究 被引量:2 2015年 目的:制备小菜蛾抗菌肽(px CECA1 from Plutella xylostella,CA)凝胶剂并对其体外抑菌活性进行研究。方法:用正交设计方法优化凝胶剂处方;HPLC法测定制剂中的小菜蛾抗菌肽含量;动态透析法测定制剂的体外释放特性;细菌生长曲线来评价CA凝胶剂的抗菌活性。结果:小菜蛾抗菌肽凝胶剂具有良好的缓释性能和抗菌活性。结论:该制剂工艺稳定可行,为抗菌肽制剂研究提供参考依据。 刘朝勇 肖云芝 李晓荣 万露 李瑞生 韩晋 袁海龙关键词:凝胶剂 抗菌活性 基于肝星状细胞增殖与多成分整合的六味五灵片体外溶出度研究 目的:采用MTT比色法从细胞增殖的角度,结合HPLC法,探讨生物-化学联合评价六味五灵片体外溶出度的可行性。方法:考察在0.1%SDS溶出介质中,不同溶出时间的六味五灵片溶出液对LX-2肝星状细胞的抑制作用,提出基于细胞... 郑娟 沈成英 程玲 李娟娟 邱玲 沈刚 韩晋 袁海龙关键词:MTT比色法 六味五灵片 文献传递 基于生物效价和整合溶出度的六味五灵片体外溶出度研究 被引量:3 2015年 为了探讨化学-生物联合评价六味五灵片体外溶出度的可行性,该实验考察在0.1%SDS溶出介质中,不同溶出时间的六味五灵片溶出液对LX-2肝星状细胞的抑制作用,提出基于细胞抑制率所得六味五灵片的累积溶出度,与HPLC所测的五味子甲素、特女贞苷、连翘苷各指标成分的溶出度及自定义权重系数的多成分整合的溶出度运用f_2相似因子法分别进行相关性评价。结果显示,五味子甲素、连翘苷、特女贞苷各指标成分和整合溶出度与生物溶出度相比较,f_2相似因子依次为61,43,61,75,说明多成分整合的溶出度能更全面地反映全方的生物效价,以生物活性为导向的多成分整合的溶出度评价方法有望成为评价六味五灵片体外溶出度的有效手段之一。 郑娟 程玲 沈成英 李娟娟 邱玲 沈刚 韩晋 袁海龙关键词:生物评价 六味五灵片 金丝桃苷固体纳米晶体的制备及其体外释放研究 被引量:14 2015年 目的制备金丝桃苷固体纳米晶体(hyperoside solid nanocrystal,Hyp-SN),并考察其体外释放特性。方法采用高压均质法制备Hyp纳米混悬剂,并进一步冷冻干燥得Hyp-SN。以平均粒径及多分散度指数(PI)为指标,通过单因素试验优化处方及制备工艺;对最佳处方及制备工艺所得Hyp-SN进行理化性质表征,并测定其体外释放特性。结果以叔丁醇为冻干保护剂制备的Hyp-SN平均粒径为(405.2±14.6)nm,PI为0.25±0.08(n=3);扫描电镜显示Hyp-SN呈不规则棒状,大小较均匀,X射线衍射图谱表明Hyp制备成纳米混悬剂后,仍以结晶状态存在;体外释放结果表明Hyp-SN的溶出速率和溶解度显著高于Hyp物理混合物。结论 Hyp-SN制备方法简便,能显著提高难溶性药物的溶解度和溶出速率,具有广阔的应用前景。 武娜 张利红 程玲 李娟娟 邱玲 沈刚 韩晋 袁海龙关键词:金丝桃苷 叔丁醇 冷冻干燥 体外释放 苦参碱凝胶剂的制备及体外释药特性考察 被引量:24 2014年 目的:优选苦参碱凝胶剂的处方工艺并考察其体外释药特性。方法:采用HPLC测定苦参碱含量,流动相乙腈-0.02 mol·L-1磷酸二氢钾溶液(6∶94),检测波长210 nm。利用动态透析法测定苦参碱凝胶剂体外释放率,以1,5,10 h累计释放率的综合评分为指标,通过正交试验考察卡波姆-940用量、苦参碱用量、氮酮用量及凝胶pH对处方工艺的影响。结果:优选的处方工艺为卡波姆-940、苦参碱和氮酮用量分别为1.0,2.0,0.5 g,pH调节至6.8;苦参碱凝胶剂在1,5,10 h内的体外累计释放率分别为(10.17±0.35)%,(74.90±0.70)%,(94.53±0.74)%。结论:优选的处方工艺稳定可行,制备的苦参碱凝胶剂具有缓释特性。 徐和 戴领 沈成英 白金霞 申宝德 袁海龙关键词:苦参碱 凝胶剂 体外释放 缓释制剂 正交试验 外翻肠囊法研究葫芦素B胆盐磷脂混合胶束大鼠肠吸收动力学 被引量:3 2015年 研究葫芦素B胆盐磷脂混合胶束(Cu B-SDC/PLC-MMs)在大鼠不同肠段的吸收动力学特征,并与葫芦素B混悬液进行对比。该研究采用外翻肠囊法制备离体肠吸收模型,高效液相色谱法测定葫芦素B的含量,研究Cu B-SDC/PLC-MMs在大鼠十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收状况,并考察不同质量浓度对肠吸收的影响。结果显示Cu B-SDC/PLC-MMs在不同肠段不同浓度下的吸收均为线性吸收(R2均大于0.9),符合零级吸收,且各肠段的吸收速率常数Ka随着药液中葫芦素B质量浓度的增加而增加,提示其吸收机制可能为被动吸收。Cu B-SDC/PLC-MMs在回肠段吸收最好,且各肠段的吸收均高于葫芦素B混悬液。磷脂胆盐混合胶束能显著增强葫芦素B的肠吸收,该肠吸收的研究为其进一步合理固化提供依据。 程玲 申宝德 李娟娟 邱玲 沈刚 张利红 韩晋 袁海龙关键词:葫芦素B 吸收动力学 小菜蛾抗菌肽的纯化工艺研究 2015年 目的:优化小菜蛾抗菌肽(CA)的纯化工艺。方法:以总多肽含量、CA含量及Hep G2细胞抑制率为评价指标,选择溶剂类型、提取次数和溶剂用量为考察因素,采用L9(34)正交试验法优选小菜蛾抗菌肽最佳纯化工艺。结果:最优的纯化工艺条件为A3B3C2,即采用p H 6.5磷酸盐缓冲液纯化3次,每次5倍量。结论:该工艺可用于小菜蛾抗菌肽的纯化,其工艺稳定可行,为其新药产业化提供参考。 刘朝勇 李晓荣 肖云芝 李瑞生 徐平华 韩晋 袁海龙关键词:纯化工艺 抗肿瘤活性 pH依赖型黄芩苷纳米晶体结肠靶向微丸的制备及体外释药研究 被引量:13 2016年 目的制备pH依赖型黄芩苷纳米晶体结肠靶向微丸,并对影响其体外释药行为的包衣处方进行优化。方法采用探头超声联合高压均质技术制备黄芩苷纳米混悬剂,用流化床干燥法固化成纳米晶体微丸,并考察其再分散后的粒径、Zeta电位和多分散指数。然后,将上述纳米晶体微丸进行流化床包衣,以微丸体外释放度为评价指标,对包衣处方进行优化。结果黄芩苷纳米晶体微丸再分散后,平均粒径为(281.90±10.56)nm,多分散指数(PI)为(0.195 1±0.043 2),Zeta电位为(-31.7±2.1)m V。最优包衣处方为以Eudragit S100为包衣材料,8%的柠檬酸三乙酯(TEC)为增塑剂,50%的滑石粉为抗黏剂,包衣增重量为15%。所制得的黄芩苷纳米晶体结肠靶向微丸在人工胃液2 h、小肠液4 h中的累积释药率小于13%,而在人工结肠液4 h中达93%。结论该制剂具有良好的结肠靶向释药性能。 程玲 郑娟 沈刚 邱玲 李娟娟 张利红 武娜 韩晋 袁海龙关键词:黄芩苷 纳米晶体 PH依赖 结肠靶向 薄膜分散联合冻融法制备小菜蛾抗菌肽脂质体研究 被引量:3 2012年 目的制备小菜蛾抗菌肽脂质体,提高小菜蛾抗菌肽的稳定性。方法采用薄膜分散联合冻融法制备小菜蛾抗菌肽脂质体,最终冷冻干燥成粉末。建立小菜蛾抗菌肽的HPLC含量测定方法,以包封率为主要指标,综合考虑冻融过程对包封率和粒径的影响,采用正交实验进行处方优化。并考察形态、粒径、包封率及不同储存温度下的稳定性。结果通过处方工艺优化制备的小菜蛾脂质体冻干粉呈球形或类球形,平均粒径为(223.1±31.2)nm,包封率为62%。本品在4℃下贮存3个月稳定,粒径及包封率无显著性变化。结论采用薄膜分散联合冻融法制备的小菜蛾抗菌肽脂质体能显著提高其长期贮存稳定性。 邱瑞桂 靳世英 徐和 徐平华 靳士晓 孟小林 袁海龙 韩晋关键词:脂质体 薄膜分散法 包封率 稳定性