国家科技支撑计划(2011BAI13B02-1)
- 作品数：37 被引量：249H指数：8
- 相关作者：李学刚叶小利王德珍王燕枝胡慭然更多>>
- 相关机构：西南大学重庆市中药研究院宜宾市第三人民医院更多>>
- 发文基金：国家科技支撑计划国家教育部博士点基金国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生农业科学理学更多>>
- 抑制血管紧张素转化酶的中药及活性成分的研究被引量：6
- 2013年
- 比较32味中药对血管紧张素转化酶(angiotensin converting enzyme,ACE)的抑制作用,并对枸杞的活性成分进行鉴别。高效液相色谱法(HPLC)评价药物对ACE活力的抑制作用,柱层析法对具有最强抑制作用的中药进行分离,确定活性最高的部位。32味中药提取物对ACE有不同程度的抑制作用,其中抑制作用最强的是枸杞,抑制率高达92.30%。枸杞提取物用D-101大孔树脂粗分,50%乙醇洗脱部位对ACE的抑制活性最强,此部位通过硅胶柱进一步纯化得到纯度更高的ACE抑制部位及活性成分。枸杞提取物对ACE酶有很强的抑制效果,大孔树脂和硅胶能很好的分离枸杞中对ACE有抑制作用的化合物。
- 李小多李学刚张波宋尚华刘旭晶叶小利
- 关键词：高效液相色谱血管紧张素转化酶中药提取物活性成分枸杞
- 黄连碱对胆固醇代谢关键基因的调节作用被引量：5
- 2015年
- 该文主要研究胆固醇和25-羟胆固醇诱导对HepG2细胞胆固醇代谢的影响和黄连中黄连碱的降胆固醇活性及调节机制。用生化法检测了总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-c)和高密度脂蛋白-胆固醇(HDL-c)水平;用qRT-PCR和Western bolt技术检测了胆固醇代谢关键基因LDLR,HMGCR,CYP7A1mRNA和蛋白的表达水平。结果显示胆固醇和25-羟基胆固醇诱导能导致LDLR,CYP7A1的muRNA和蛋白的表达下降从而使TC和LDL-c含量上升。黄连碱能上调LDLR和CYP7A1的muRNA和蛋白表达水平而下调HMGCR的mRNA和蛋白表达水平,从而降低TC,LDL-c水平。这些结果表明黄连碱具有潜在的降胆固醇的药理活性,其分子机制可能是通过调节胆固醇代谢的关键基因LDLR,CYP7A1和HMGCR的mRNA和蛋白表达而达到降胆固醇的效果。该研究为开发新的具有降胆固醇活性的天然药物奠定了良好的理论基础。
- 陈彪薛东芳韩冰寇淑鸣叶小利李学刚
- 关键词：黄连碱胆固醇代谢LDLRCYP7A1
- 紫薯中6,7-二甲氧基香豆素和5-羟甲基糠醛的分离鉴定被引量：3
- 2013年
- 采用薄层色谱-荧光分析联用法筛选,确定正己烷∶乙酸乙酯∶甲醇∶水为1∶2∶1∶1(V/V)的混合液为高速逆流色谱(HSCCC)溶剂体系,并采用HSCCC技术首次从紫薯块根中分离得到两种目标产物,经核磁共振鉴定并与有关文献结果对比,两种目标产物分别为6,7-二甲氧基香豆素和5-羟甲基糠醛.经HPLC分析与面积归一化法计算,6,7-二甲氧基香豆素和5-羟甲基糠醛粗制品纯度分别为92%和96%.试验结果对进一步认识紫薯的保健功能,深入研究6,7-二甲氧基香豆素及5-羟甲基糠醛的药理作用有重要意义.
- 刘应杰陈竹叶小利贺凯曾雪
- 关键词：紫薯高速逆流色谱溶剂体系荧光分析法
- 糖尿病的抗氧化治疗及问题被引量：3
- 2013年
- 随着人口老龄化的程度不断加深,研究表明到2030年全球将有4.39亿人患糖尿病（diabetes mellitus,DM）^[1]。因此,阐明DM的治病机制及探索有效预防和治疗DM的措施刻不容缓。NISHIKAWA等^[2]首先发现,通过使细胞中线粒体产的过氧化物含量正常化可以预防3个代谢通路所引起的高血糖损伤,它们均被认为是与DM发生有密切联系的,包括高血糖诱导的蛋白激酶C活化通路、
- 贺凯杨勇李学刚
- 关键词：抗氧化治疗糖尿病代谢通路蛋白激酶C治病机制过氧化物
- 黄连生物碱降糖作用研究及构效关系初探被引量：38
- 2015年
- 目的研究黄连治疗糖尿病的物质基础。方法考察了黄连生物碱(小檗碱、黄连碱、巴马汀、表小檗碱和药根碱)对自发性糖尿病小鼠KK-Ay的降糖活性。结果连续给予生物碱(225 mg·kg^(-1)·d^(-1),灌胃)40d后,小檗碱和黄连碱能明显降低小鼠空腹血糖值并改善糖耐量;表小檗碱控制体重增长作用最强;小檗碱减缓了胰岛素(INS)抵抗;药根碱明显提高肝脏超氧化物歧化酶(SOD)含量,降低丙二醛(MDA)水平。结论黄连生物碱中起降糖作用的主要是小檗碱和黄连碱,巴马汀、表小檗碱和药根碱在治疗糖尿病方面发挥不同的协同作用。推测生物碱母核中A环C2、C3位的亚甲二氧基和D环C9、C10位的甲氧基同时存在时,降糖作用最强。
- 马航胡慭然邹宗尧王德珍叶小利李学刚
- 关键词：黄连生物碱KK-AY小鼠糖耐量胰岛素
- 桑叶抗焦虑作用研究被引量：1
- 2014年
- 目的:利用焦虑动物模型研究桑叶抗焦虑作用及其物质基础。方法:将小鼠随机分为空白对照组(蒸馏水0.375 mL)、地西泮对照组(0.0023 g/kg)、桑叶组(4.5 g/kg)、真空处理桑叶组(4.5 g/kg),每组10只,雌雄各半,灌胃给药,1次/d,连续灌胃4 d后,依次采用自主活动仪、明暗箱、高架十字迷宫考察药物对小鼠的行为影响;高效液相色谱法(HPLC)检测行为学实验后小鼠脑神经递质含量。结果:与空白对照组比较,真空处理桑叶组可显著增加小鼠在明箱停留时间(P<0.05),并显著提高小鼠开臂滞留时间百分比(OT%)(P<0.05)。小鼠脑内神经递质检测显示,真空处理桑叶组、桑叶组均可显著降低小鼠脑组织5-羟色胺(5-HT)浓度(P<0.05),去甲肾上腺素(NE)、多巴胺(DA)浓度也有降低,但无统计学差异。结论:桑叶具有抗焦虑作用,且其物质基础可能为γ-氨基丁酸(GABA)。
- 罗旭梅夏爽刘汉儒高倩陈超李学刚
- 关键词：桑叶抗焦虑Γ-氨基丁酸高架十字迷宫
- ISSR分析3种类型黄连的遗传多样性和遗传结构被引量：4
- 2012年
- 目的研究3种类型黄连的遗传多样性和遗传结构。方法对3种类型黄连的90个单株进行ISSR分析,运用POPGENE 1.31软件计算相关参数。结果 22个引物共检测到164个位点,其中108个为多态位点;黄连3种类型具有较丰富的遗传多样性,在物种水平上,多态位点百分率(PPB)为65.85%,有效等位基因数(Ne)为1.229 8,Nei’s基因多样度指数(H)为0.144 0,物种水平Shannon’s多样性信息指数(Hsp)为0.230 2;在类型水平上,PPB为55.08%,Ne为1.218 9,H为0.136 0,类型水平Shannon’s多样性信息指数(Hpop)为0.215 1。Nei’s基因多样性指数计算的类型间遗传分化系数与Shannon’s类型分化系数分别为0.056 1和0.065 2,均说明大部分遗传变异存在于类型内;ISSR标记检测到类型间存在着广泛的基因流(Nm=8.405 4),遗传分化程度较低;两两类型间的Nei’s遗传一致度(I)的范围为0.983 1～0.989 7;根据Nei’s遗传距离进行各类型间的UPGMA聚类,基于ISSR分子标记的聚类结果与形态分类基本一致。结论 3种类型的黄连遗传多样性较高,为新品种的培育提供了丰富的遗传基础。
- 陈大霞王钰张雪瞿显友李隆云
- 关键词：黄连基因流ISSR
- 不同生长发育期味连次生代谢产物积累变化研究被引量：3
- 2015年
- 目的研究重庆石柱道地中药材味连在不同生长发育期的次生代谢产物积累动态变化规律,为确定最佳采收期,实现该地区味连的GAP种植和质量控制提供理论依据。方法采集不同生长发育期的4年生味连样品,采用HPLC测定表小檗碱、黄连碱、巴马汀和小檗碱的含量。结果表小檗碱含量在抽葶开花期的最高(1.82%),冬季休眠期最低(1.33%);黄连碱含量在新叶盛发期最高(3.86%),冬季休眠期最低(2.79%);巴马汀含量在新叶盛发期最高(2.32%),冬季休眠期最低(1.69%);小檗碱含量在新叶缓发期最高(10.89%),冬季休眠期最低(8.28%)。结论味连次生代谢产物的含量随植株的生长发育而波动,其中新叶盛发期、新叶缓发期和抽葶开花期的生物碱含量高于根茎充实期和冬季休眠期。最佳采收期应结合产量和次生代谢产物含量综合判断。
- 胡荣冉继春杨荣平李隆云瞿显友
- 关键词：次生代谢产物生物碱生长发育期
- 8-十六烷基小檗碱与小檗碱的大鼠药代动力学和组织分布比较研究被引量：4
- 2014年
- 高效液相色谱法测定小檗碱(BBR)和8-十六烷基小檗碱(8-BBR-C16)在大鼠血浆及组织中的浓度,比较二者的药代动力学规律和组织分布差异,为8-BBR-C16的机制研究及药物开发提供实验数据。大鼠灌胃80mg·kg-1药物后,在药动学实验结果中,与BBR相比,8-BBR-C16的Cmax、AUC0-t分别是BBR的2.8倍和12.9倍,tl/2由3.61 h延长到11.90 h。在组织分布实验结果中,与BBR相比,8-BBR-C16在各种组织的分布浓度均有显著提高,停滞时间明显延长。其在肺中的药物浓度最高,最高浓度达到3 731.82 ng·g-1。8-BBR-C16经衍生化后,在血浆中Cmax及生物利用度显著提高,体内循环时间延长,组织中的药物分布浓度显著提高,分布比例改变,具有较强的肺靶向性。
- 胡宇莉陈超邹宗尧李学刚叶小利
- 关键词：药代动力学
- 黄连生物碱对体外培养的小鼠腹腔巨噬细胞的影响被引量：10
- 2015年
- 该文主要研究4种黄连生物碱对小鼠腹腔巨噬细胞的影响,初步探讨其调节机制。MTT法检测黄连生物碱对巨噬细胞活力的影响;采用中性红实验和NBT法分别测定生物碱对巨噬细胞吞噬和呼吸爆发活性的影响;通过实时荧光定量PCR检测黄连生物碱处理后巨噬细胞呼吸爆发相关基因的表达量;用荧光分光光度计检测生物碱对巨噬细胞膜蛋白构象的影响。结果显示,4种黄连生物碱对小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能都有不同程度的提高,小檗碱效果最好;小檗碱、黄连碱和巴马汀对佛波酯(PMA)刺激的小鼠腹腔巨噬细胞呼吸爆发活性具有正向调节的作用,并且能够在一定程度上增加巨噬细胞中PKC,p40phox或p47phox mRNA的表达量,而表小檗碱对呼吸爆发没有显著性影响;黄连生物碱能够改变巨噬细胞膜蛋白的构象,其中小檗碱作用最强。结果表明黄连生物碱可能通过改变巨噬细胞膜蛋白构象从而激活巨噬细胞,增强其吞噬和呼吸爆发功能,而且,生物碱对巨噬细胞呼吸爆发的调节机制还可能与相关基因PKC,p40phox和p47phox mRNA的表达有关。
- 周霞彭耀宗黄涛李玲牟绍霞寇淑鸣李学刚
- 关键词：黄连生物碱巨噬细胞
