湖北省自然科学基金(2005ABA173)
- 作品数:4 被引量:9H指数:2
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- 四-(对氨基苯基)钴卟啉-NO配合物的合成及NO释放效能和生物学活性被引量:3
- 2007年
- 合成并结构表征meso-5,10,15,20-四(对氨基苯基)钴卟啉-NO配合物(TAPP-Co-NO)作为NO供体.采用重氮化和偶合反应检测TAPP-Co-NO体外NO的释放效果.选取家兔离体胸主动脉环测TAPP-Co-NO对家兔离体胸主动脉环舒张作用.大鼠随机分为两组,实验组静脉给予0.5mL二甲基亚砜和TAPP-Co-NO混合液,对照组静脉给予等量二甲基亚砜,观察两组大鼠收缩压、舒张压和心率的变化.TAPP-Co-NO的释放效率为63.17%.TAPP-Co-NO能使甲氧胺引起家兔离体胸主动脉收缩的量效关系曲线非平行地右移,最大反应(Emax)压低(P<0.01),压低百分率为55.7%.实验组大鼠血压在用药后第5s时开始下降,第10s时下降幅度达最大,以后逐渐回升,第60s时接近用药前水平;对照组大鼠,血压水平在用药前后没有统计学差异;实验组和对照组大鼠的心率在用药前后均无统计学差异.结果表明,TAPP-Co-NO有较高的释放效率,能明显抑制甲氧胺对家兔离体胸主动脉的收缩,具有瞬间降压作用.
- 鲁燕妮肖丽波杨琴冯清
- 关键词:一氧化氮供体降压
- 新型NO供体的合成及其体外释放NO性能被引量:1
- 2006年
- 合成了M eso-5,10,15,20-四(对羟基苯基)卟啉(H2THPP)和M eso-5,10,15,20-四(对氨基苯基)卟啉(H2TAPP),分别将其与Cu(AC)2、Mn(AC)2、Fe(AC)2和Co(AC)2通过固相反应和柱层析分离得到它们的金属配合物。将金属配合物与NO反应合成了金属卟啉-NO配合物,并通过FT-IR1、H NMR、元素分析和MS测试技术对上述配合物的结构进行表征。在室温下采用重氮化和偶合反应研究了这些金属卟啉-NO配合物在水溶液中NO的释放效果,发现THPP-Co-NO、THPP-Fe-NO、TNPP-Co-No和TNPP-Fe-No配合物均具有较好的释放效率,分别为59.48%、66.42%、63.17%和62.04%。
- 刘自兵冯清杨琴夏淑贞田少林朱伟雄王懿
- 关键词:金属卟啉
- 四(4-磺酸基苯基)卟啉锰钠盐-NO配合物的合成及NO释放效能和生物学活性研究被引量:3
- 2009年
- 合成、表征了一种新型的NO供体化合物meso-5,10,15,20-四(4-磺酸基苯基)卟啉锰钠盐-NO配合物(TPPSNa-Mn-NO),并初步研究其药理学作用.采用重氮化偶合反应检测TPPSNa-Mn-NO体外NO的释放效果.观察TPPSNa-Mn-NO对家兔离体胸主动脉环的舒张作用和对于大鼠收缩压、舒张压及心率的影响.TPPSNa-Mn-NO的体外NO释放效率约为70.86%,该化合物可以使30mmol·L-1甲氧胺引起家兔离体胸主动脉收缩的量效关系曲线非平行右移,最大反应(Emax)压降低约30.2%,静脉给药后实验组大鼠血压第5min时开始下降,并持续缓慢降低,给药后30min下降幅度达最大,而后缓慢回升,给药后120min时接近用药前水平且仍低于用药前水平.药物对大鼠心率无显著影响.TPPSNa-Mn-NO具有缓慢持久降压的药理作用,且不影响其他重要的生命指标,有望成为长效降压药理想的候选化合物.
- 肖丽波鲁燕妮刘凌鹏吴鹏飞冯清
- 关键词:一氧化氮供体
- 四(对羟基苯基)金属卟啉配合物的合成及其清除有毒活性氧的作用被引量:2
- 2006年
- 目的 合成金属卟啉配合物[5,10,15,20-四(4-羟基苯基)金属卟啉THPPCu(1)、THPPZn(2)、TH-PPMn(3)、THPPCo(4)、THPPNi(5)],以这5个配合物作为抗活性氧(O2^-、HeO2、HO·)的仿酶催化剂。方法 核黄素-蛋氨酸光照法测定目标物清除O2^-作用;H2O2氧化维生素C法测定目标物催化H2O2分解作用;Wenton-苯甲酸钠荧光法测定清除HO·作用;小鼠肝匀浆法测定目标物抗脂质过氧化作用。结果 在1.0×10^-5~1.0×10^-6mol·L^-1浓度时目标化合物均具有良好的清除O2^-作用,7.50×10^-7mol·L^-1时均具有分解H2O2作用,5.0×10^-7mol·L^-1浓度时均具有清除HO·的功能,1.0×10^-7mol·L^-1时均可使脂质过氧化产物明显减少。结论 5个目标化合物的结构经IR、UV-vis和MS确证。5种水溶性金属卟啉配合物可作为抗多种活性氧的模拟酶。
- 杨琴冯清
- 关键词:药物化学化学合成金属卟啉脂质过氧化