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手性固定相色谱法直接拆分曲美布汀、拉呋替丁和昂丹司琼对映异构体被引量：9: 2006年; 目的:建立直接拆分3种消化系统用药曲美布汀、拉呋替丁和昂丹司琼对映体的液相色谱方法。方法:采用以万古霉素为手性固定相的Chirobiotic V2(250mm×4.6mm,5μm)色谱柱,在流速均为1.0mL·min^(-1),柱温均为20℃时,分离曲美布汀对映体、拉呋替丁对映体和昂丹司琼对映体的流动相分别为:甲醇-冰醋酸-三乙胺(100:0.075:0.025)、甲醇-冰醋酸-三乙胺(100:0.025:0.075)和20mmol·L^(-1)醋酸铵缓冲液(pH 4.5)-甲醇(50:50)。采用以α_1-酸糖蛋白手性固定相的Chiral-AGP(150mm×4.6mm,5μm)色谱柱,分离昂丹司琼对映体的色谱条件为:20mmol·L^(-1)醋酸铵缓冲液(pH 4.5)-乙腈(99.8:0.2)为流动相,流速为0.9mL·min^(-1),柱温为15℃。采用以卵类粘蛋白手性固定相的Ultron ES-OVM(150mm×4.6mm,5μm)色谱柱,分离昂丹司琼对映体的色谱条件为:乙腈-水-冰醋酸(2.5:97.5:0.0025)为流动相,流速为0.5 mL·min^(-1),柱温为20℃。结果:曲美布汀和拉呋替丁对映体在万古霉素手性固定相上能够完全分离,分离度分别为2.75和3.58;昂丹司琼对映体在万古霉素手性固定相上分离较差,分离度为0.61,但在α_1-酸糖蛋白手性固定相上分离较好,分离度为1.26,在卵类粘蛋白手性固定相上完全分离,分离度为1.50。结论:万古霉素手性固定相可以用于曲美布汀和拉呋替丁对映体的手性分离,卵类粘蛋白手性固定相可以用于昂丹司琼对映体的手性分离。; 段明郁陈笑艳钟大放; 关键词：手性固定相对映体拆分曲美布汀拉呋替丁昂丹司琼

染料木黄酮在Beagle犬体内代谢动力学的剂量依赖性研究被引量：10: 2005年; 目的　研究不同剂量染料木黄酮(genistein)在Beagle犬体内的药代动力学特征。方法　将染料木黄酮制成混悬液,按2 67, 5 34及10 68mg·kg-1给Beagle犬灌胃,于灌胃后不同时间在犬前腿部静脉采抗凝血标本,用葡糖醛酸酶溶液处理血浆。采用反相高效液相色谱法测定血浆中母体药物及葡糖醛酸结合型药物浓度,血浆药物浓度时间数据用3P97药代动力学软件分析。结果　染料木黄酮在Beagle犬体内过程符合二室开放模型,当剂量为2. 67mg·kg-1时,母体药物MRT为52 9min,AUC为6 .7mg·min·L-1,葡糖醛酸结合型药物AUC为33 9mg·min·L-1;当剂量为5 .34mg·kg-1时,母体药物MRT为224 .8min,AUC为26. 1mg·min·L-1,葡糖醛酸结合型药物AUC为70 .1mg·min·L-1;当剂量为10 68mg·kg-1时,母体药物MRT为267. 7min,AUC为33 .2mg·min·L-1,葡糖醛酸结合型药物AUC为140. 5mg·min·L-1。结论　染料木黄酮首过代谢突出,血浆中药物主要以葡糖醛酸结合形式存在。在一定范围内随给药剂量增加,母体药物的吸收量趋于饱和,药物的血浆消除半衰期延长。; 周四元梅其炳王汝涛王庆伟杨志福王四旺; 关键词：染料木黄酮药物代谢动力学半衰期

LC-MS/MS快速测定人血浆中格列齐特被引量：4: 2006年; 目的建立测定人血浆中格列齐特的液相色谱-质谱/质谱联用法,并应用于人体药代动力学研究.方法 0.25mL血浆样品经液-液萃取后,以乙腈-水-甲酸（90：10：0.5）为流动相,采用Zorbax SB C8柱分离,通过大气压化学电离四极杆串联质谱,以选择离子反应监测（SRM）方式进行检测.用于定量分析的离子反应分别为m/z 324～m/z 127（格列齐特）和m/z 494（m/z369（内标格列本脲）.结果格列齐特血浆质量浓度线性范围为1.0～4 000μg·L^-1,定量下限为1.0μg·L^-1.日内和日间精密度（RSD）均小于4%,准确度（RE）在±5.1%内.每个样品色谱分析仅为2.8 min,应用此法每天可以测试150个样品.结论该法操作简便、快速、灵敏,适用于格列齐特的临床药动学研究及制剂的生物等效性评价.; 宿静陈笑艳段小涛张逸凡钟大放; 关键词：格列齐特液相色谱-串联质谱法药动学

采用重组人源CYP酶研究艾瑞昔布的体外羟基化代谢被引量：10: 2005年; 目的探讨新型抗炎镇痛药艾瑞昔布在人体内的羟基化代谢酶。方法用体外重组的人源细胞色素P450(CYP)进行孵育代谢实验,液相色谱-多级质谱法分析代谢产物和残留的母体药物,利用整体归一化法对4种CYP酶的代谢作用大小进行评估。结果艾瑞昔布羟基化代谢可由CYP2C9,CYP2D6和CYP3A4催化,其各自作用大小分别为62.5%,21.1%和16.4%。结论CYP2C9为艾瑞昔布羟基化的主要代谢酶。; 李强黄海华董宇钟大放; 关键词：细胞色素P450 艾瑞昔布

酸糖蛋白手性柱分离6种手性化合物被引量：12: 2006年; 通过考察缓冲液种类、浓度及其pH值对对映体在手性柱上的保留和分离行为的影响,以及流动相中加入不同种类、不同浓度的不带电荷的有机溶剂乙腈、甲醇、正丙醇、异丙醇、流动相流速和柱温对对映体分离能力的影响,优化了含碳手性中心的碱性药物苯丙哌林、酸性化合物MT-A5及MT-酸和含硫手性中心的质子泵抑制剂奥美拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑对映体分离条件,最佳手性分离条件为:苯丙哌林,0.05 mol/L磷酸二氢铵缓冲液(pH 3.0)-乙腈(95∶5,V/V)为流动相,流速为0.7 mL/m in,柱温为20℃;MT-A5及MT-酸,流动相为0.01 mol/L醋酸铵缓冲液(pH 5.0)-乙腈(74∶26,V/V),流速为0.9 mL/m in,柱温为20℃;泮托拉唑,流动相为10 mmol/L醋酸铵缓冲液(pH 5.5)-乙腈(93∶7,V/V),流速为0.9 mL/m in;柱温为20℃;奥美拉唑和雷贝拉唑,流动相为0.01 mol/L醋酸铵缓冲液(pH 3.0)-乙腈(95∶5,V/V),流速为0.7 mL/m in,柱温为20℃。实现了应用高效液相色谱法在α1-酸糖蛋白手性柱上对上述化合物的对映体分离,并成功用于手性药物合成中的对映体过量百分率的测定。; 谢智勇钟大放李岩; 关键词：手性固定相对映体分离

建立具有药物代谢酶CYP2C9活性的微生物模型被引量：1: 2006年; 目的研究短刺小克银汉霉AS 3.910体外模拟人体细胞色素P450(CYP)2C9的能力,建立具有CYP2C9活性的微生物模型。方法选用3种人体CYP2C9代谢的药物格列本脲、双氯芬酸和吲哚美辛为底物,利用液相色谱-质谱联用技术检测药物代谢产物的种类和转化率。结果通过调节转化培养基的种类和初始pH,使转化系统在较高底物浓度下具有良好的转化效果,格列本脲、双氯芬酸和吲哚美辛总转化率分别为90%,100%和83%,而且形成的主要转化产物与人体CYP2C9产生的主要代谢产物相同。结论短刺小克银汉霉AS 3.910具有CYP2C9代谢酶活性,是研究人体CYP2C9药物代谢适宜的体外模型。; 杨秀伟黄海华张鹏林立红钟大放; 关键词：微生物转化液相色谱-质谱格列本脲

液相色谱-串联质谱法测定人血浆中罗格列酮被引量：3: 2006年; 目的:建立测定人血浆中罗格列酮的液相色谱-质谱-质谱联用法,并用于临床药动学研究。方法: 血浆样品经液-液萃取后,以乙腈-水-甲酸(90:10:0．5)为流动相,采用Zorbax SB—C18柱分离,通过电喷雾离子化四极杆串联质谱,以选择反应监测(SRM)方式进行检测。用于定量分析的离子反应分别为m／z 358→ 135(罗格列酮)和m／z 256→167(内标苯海拉明)。结果:标准曲线线性范围为0．50～1 000μg·L-1,定量下限为0．50μg·L-1,日内、日间精密度(RSD)均小于7．4％。应用此法测试了20名男性健康受试者口服酒石酸罗格列酮片(相当于罗格列酮4 mg)后血浆中罗格列酮的浓度。结论:该法灵敏、快速、准确,操作简便、线性范围宽,适用于罗格列酮的临床药动学研究。; 杨洪梅陈笑艳孙玉明张逸凡钟大放; 关键词：罗格列酮液相色谱-质谱-质谱联用法

染料木黄酮在雌雄大鼠肝微粒体中的代谢差异被引量：4: 2006年; 目的研究染料木黄酮在♀、♂大鼠肝微粒体中的代谢差异。方法制备♀、♂大鼠肝微粒体,确定染料木黄酮代谢的酶动力学条件,分别用CYP1A2抗体和选择性CYP1A2抑制剂呋喃茶碱与大鼠肝微粒体和染料木黄酮共同温孵,测定染料木黄酮在♀、♂大鼠肝微粒体中的代谢速率,评价♀、♂大鼠CYP1A2的相对百分比活性。结果在CYP1A2抗体浓度为1∶400,孵育时间为30 m in条件下,♂大鼠肝微粒体代谢染料木黄酮的相对代谢率为(20.95±2.13)%,♀动物为(13.73±1.26)%。在选择性CYP1A2抑制剂呋喃茶碱浓度为3.125μmol.L-1,孵育时间为30 m in条件下,♂动物为(58.02±3.35)%,而♀大鼠肝微粒体代谢染料木黄酮的相对代谢率为(43.82±2.65)%,两者之间差异有显著性(P<0.01)。结论染料木黄酮在♂大鼠肝微粒体中代谢较♀大鼠快,提示♂大鼠肝微粒体CYP1A2酶活性高于♀大鼠。; 王汝涛周四元梅其炳戴兴凌冉玉华刘振国; 关键词：染料木黄酮肝微粒体 CYP1A2

细胞色素P450 CYP2C9＊3对格列本脲和氯诺昔康中国人体药代动力学的影响被引量：11: 2005年; 目的研究人体内细胞色素P4502C9酶突变等位基因CYP2C93对格列本脲和氯诺昔康药代动力学的影响。方法采用PCRRFLP方法对83名无血源关系的受试者进行CYP2C93等位基因的筛查,基因型为CYP2C91/3(n=7)和1/1(n=11)的受试者分别参加了格列本脲和氯诺昔康的人体药代动力学试验。采用LC/MS/MS法分别测定受试者口服格列本脲(2.5mg)和氯诺昔康(8mg)后不同时刻血浆中格列本脲和氯诺昔康的浓度。结果两组受试者口服格列本脲后,CYP2C91/3组AUC0∞显著增加,为CYP2C91/1组的1.5倍,CL/F降低了40%;两组受试者口服氯诺昔康后,CYP2C91/3组AUC0∞亦显著增加,为CYP2C91/1组的2.2倍,CL/F降低了55%。结论CYP2C9酶的突变等位基因CYP2C93对格列本脲和氯诺昔康的药代动力学有显著性影响。; 张逸凡陈笑艳郭颖杰司大勇周慧钟大放; 关键词：氯诺昔康格列本脲细胞色素P450 CYP2C9 药代动力学遗传多态性

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国家高技术研究发展计划(2003AA2Z347C)

文献类型

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