河北省自然科学基金(B2005000007) 作品数:13 被引量:31 H指数:2 相关作者: 章文军 刘敏 赵姣 赵昕 郭磊 更多>> 相关机构: 河北工业大学 天津石油职业技术学院 中国科学院 更多>> 发文基金: 河北省自然科学基金 国家自然科学基金 更多>> 相关领域: 医药卫生 理学 更多>>
度洛西汀酰基衍生物的合成 2012年 抗抑郁药度洛西汀与取代酰氯反应合成了四个新的度洛西汀酰基衍生物——N-取代酰基-N-甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)丙胺,其结构经1H NMR,IR和MS表征。 章文军 苑志忠 张静关键词:度洛西汀 抗抑郁药 (5S,6R)-2-苄基-6-[(1R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-青霉烯-3-羧酸乙酯的合成 被引量:1 2008年 以(3R,4R)-3-[(1R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基氮杂环丁-2-酮(4AA)为原料,合成了标题化合物。中间体和产物的结构经1HNMR、IR、元素分析和质谱表征。 王亚琴 章文军 赵昕 刘敏 赵姣关键词:青霉烯 (5S,6R)-2-苯基-6-[(1R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-青霉烯-3-羧酸乙酯的合成及改进 2010年 以光学活性物质(3R,4R)-3-[(1R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基氮杂环丁-2-酮(4AA)为起始原料,经取代、酰化、Witting环合得到了标题化合物,并对其合成方法进行工艺改进。中间体和产物结构经1HNMR、IR、元素分析和质谱表征。并对合成C-2位为苯基取代的青霉烯提供了一种提纯方法,简化了反应过程。 杨静 章文军 王会娥 郭磊关键词:青霉烯 (5S,6R)-2-(4-甲基)苯基-6-[(1R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-青霉烯-3-羧酸乙酯的合成研究 2010年 A compound ethyl(5S,6R)-2-(4-methylphenyl)-6-[(1R)-tert-butyldimethylsilyloxyethy]-penem-3-carboxylate was synthesized through displacement,acylation and Wittig cyclization reaction of optically active material(3R,4R)-3-[(1R)-tert-butyldimethylsilyloxyethyl]-4-acetoxy-2-azetidi-none(4AA)upon thionocarboxlic acid.The intermediates and the target product were characterized by 1HNMR,IR,elementary analysis and MS. 杨静 章文军 郭磊关键词:青霉烯 拼合原理及其在新药设计中的应用 被引量:24 2009年 新药研发的主要任务是药物先导化合物的发现以及先导化合物的结构优化。而结构拼合越来越成为设计和开发新药物先导化合物的重要方法之一,为新药的研制工作开创了一个新的局面。就目前有关结构拼合研究的基本理论、基本方法分类、发展趋势及其在研制新药的先导化合物中的应用实例进行了综述。 刘敏 章文军 高宁关键词:先导化合物 新药研究 N-甲基-2-(4-取代哌嗪)-N-[3-(萘氧基)-3-(2-噻吩基)丙基]乙酰胺衍生物的设计与合成 被引量:2 2010年 以N-甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)-丙胺(度洛西汀)为原料,通过N-酰氯化反应和N-烷基化反应,合成了5个新型的N-甲基-2-(4-取代哌嗪)-N-[3-(萘氧基)-3-(2-噻吩基)丙基]酰胺衍生物,其结构经1H NMR,IR和MS表征。 郭磊 章文军 杨静关键词:度洛西汀 抗抑郁药 医药中间体(3R,4R)-3-[(1R)叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮的合成 被引量:3 2008年 以6-氨基青霉烷酸(6-APA)为原料经重氮化、溴化、酯化、还原、开环、氧化反应得到目标产物医药中间体(3R,4R)-3-[(1R)叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮。经1H NMR,IR证明得到了氮杂环丁酮,提高了酯化反应的收率,改变了格氏试剂反应中苛刻的条件,降低了开环反应的温度并提高了开环收率,总收率为35.88%。 章文军 赵昕关键词:氮杂环丁酮 青霉烯 新型N-取代酰基-N-甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)-丙胺衍生物的设计与合成 2010年 (S)-N-甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)-丙胺(度洛西汀)分别与4个烷基酰氯反应,合成了4个新型的N-甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)-丙胺酰基衍生物,其结构经1H NMR,IR和MS表征。 苑志忠 章文军 张静关键词:度洛西汀 抗抑郁药 药物合成 模型药物毒性血清^1H NMR谱代谢组学的Fisher判别分析研究 被引量:1 2008年 基于核磁共振技术的代谢组学是近年发展起来的一种新的组学技术,主要利用生物体液的核磁共振谱提供生物体内全部小分子代谢物的丰富信息。然而,噪声的存在影响了模式识别方法分析的准确度。近年来小波变换以其多分辨率分析的特性、方法简单、快速等优点成为一种有效的去除分析信号噪声的方法。本实验通过运用小波变换去除噪声、校正基线后,再进行Fisher判别分析,得到了较传统分析更为清晰的代谢标识物,建立了良好的代谢模型。 章文军 冯军利 吴惠丰 廖沛球 李晓晶 赵昕关键词:FISHER判别分析 核磁共振 N-[4-(间甲基苯甲酰基哌嗪)乙酰基]-N-甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)-丙胺的合成 被引量:1 2009年 以N-甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)-丙胺(Duloxetine)为原料,合成了标题化合物。中间体和产物的结构经1H NMR、IR和质谱表征。 刘敏 章文军 赵姣 刘东关键词:抗抑郁药