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口服缓控释制剂微环境pH调控技术研究进展被引量：10: 2011年; 目的介绍近年来微环境pH(pHM)调节剂和调控技术在口服缓控释制剂中的最新研究和应用进展。方法对已有文献进行综合分析与归纳。结果与结论 pHM调节剂在口服缓控释制剂中被用作增溶剂和控释调节剂,已出现有机酸类、高聚酸类和碱化剂3种类型,其理化性质如pKa和溶解度是处方设计的关键,可决定缓冲容量和滞留时间,进而调控药物释放模式,目前已在口服缓控释制剂非pH依赖性释药、双相释药和延迟释药等方面得到广泛应用。; 范云周杨美燕高春生; 关键词：口服缓控释制剂微环境 PH调节剂

微针对熊果苷皮肤给药的促渗作用研究被引量：5: 2011年; 目的考察微针对熊果苷皮肤给药的促渗作用,并与化学促渗剂氮酮进行比较。方法采用深反应离子刻蚀技术制备星形硅微针。制备熊果苷水凝胶剂,采用Franz扩散池法,将人体腹部皮肤置于扩散池间,分3组:微针实验组供给室加入熊果苷水凝胶,皮肤采用微针作用;氮酮对照组供给室分别加入含有1%、3%、5%氮酮的熊果苷水凝胶,皮肤无微针作用;空白对照组供给室加入无氮酮熊果苷水凝胶,皮肤无微针作用。分别在1、3、6、12、24、36、48 h等时间点取样,以HPLC法测定接收池、皮肤表皮层和真皮层中的熊果苷含量,液相条件:C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为甲醇∶1×10-3mol/ml盐酸(5∶95);柱温25℃;流速1 ml/min;检测波长282 nm。求算熊果苷的累积透过量(Qr)、稳态透皮速率(Js)及皮肤累积滞留量(Qs)。结果星形硅微针可以刺穿人体皮肤角质层。HPLC标准曲线方程C=0.000 2A-0.182 9(r=0.999 9),线性范围0.4～50μg/ml、日内精密度和日间精密度分别为2.4%和2.74%,回收率均大于90%。微针作用组的熊果苷累计透过量、稳态透皮速率和表皮累计滞留量均高于5%氮酮组(P<0.01)。结论微针作用皮肤后可显著增加熊果苷皮肤渗透量。; 张玮高静张敏王晓宇丁雪鹰武鑫侯雪梅高申; 关键词：微针熊果苷氮酮皮肤投药

微环境pH调控技术在固体分散体中的应用被引量：8: 2011年; 微环境pH(pHM)调控技术是指利用pHM调节剂对药物粒子周围饱和溶液的pH进行调控的技术。该技术在固体分散体中有两方面的应用:一方面通过调节pHM提高弱酸或弱碱性药物溶解度;另一方面通过介导与药物分子间的相互作用促进药物形成无定形态,抑制药物重结晶,增加固体分散体稳定性。两种机制共同作用显著提高了难溶性药物的溶出与溶解。文中对pHM调控技术在固体分散体中的应用最新研究进展进行综述,以期为固体分散体研究起到一定的借鉴和指导作用。; 白雪茜杨长青杨美燕; 关键词：PH调节剂固体分散体微环境分子间相互作用

双层片双相释药系统研究进展被引量：4: 2011年; 目的介绍双层片在临床应用和开发上的最新进展。方法查阅近期国内外相关文献进行归纳总结。结果与结论双层片是一种含有双层结构的新型双相释药系统。和普通单层片相比,双层片在临床应用上有诸多优势。笔者以期通过文献综述,对双层片的研究提供一定的借鉴和指导作用。; 杨美燕范云周高春生; 关键词：双层片胃内漂浮

双相释药系统研究进展: 双相释药系统具有两个不同的释放相,可弥补目前单一释药模式系统在临床应用上的不足。它能够实现速释/缓释、延迟或脉冲释药,一般根据药物性质、疾病特征进行设计。常见的口服固体制剂如片剂、微丸、微片、胶囊、渗透泵片等均有相关报道...; 杨美燕范云周高春生; 关键词：脉冲释药双层片微丸; 文献传递

7种美白化合物对皮肤黑素细胞的体外生物学效应被引量：14: 2011年; 目的研究7种美白化合物对体外培养的皮肤黑素细胞的生物学效应。方法利用B-16小鼠黑素瘤细胞株,以左旋多巴为底物测定细胞内酪氨酸酶活性,采用比色法测定细胞中黑色素含量,以溴化二苯四偶氮法(MTT法)测定化合物对黑素细胞活力的影响。结果各化合物对黑素细胞酪氨酸酶活性和黑素生成量呈浓度依赖性抑制,对黑素细胞活力均有不同程度的影响。结论这7种化合物均能抑制黑素细胞的黑色素生成。; 张玮高静张敏王晓宇侯雪梅高申; 关键词：黑素细胞黑色素酪氨酸酶

渗透泵给药系统设计原理、关键技术与发展动态被引量：22: 2010年; 渗透泵控释制剂作为缓控释制剂的典型代表,是以渗透压为释药动力、以零级释放动力学为特征的一种制剂技术。由于其释药行为不受介质环境pH和食物等因素的影响,以及体内外释药相关性较好等特点,引起了国内外学者的广泛关注。经过多年的发展,渗透泵制剂的机制不断创新,结构不断完善,并已有多个产品上市。本文概述了渗透泵系统的发展历程及控释原理,并从药物溶解度、渗透压、释药孔及包衣膜4个方面,重点阐述影响渗透泵控释制剂药物释放速率的关键因素和国内外研发新进展。; 颜琨梅兴国; 关键词：渗透泵控释系统渗透压半透膜

复方非洛地平/酒石酸美托洛尔渗透泵控释片的研制被引量：4: 2011年; 目的制备复方非洛地平/酒石酸美托洛尔渗透泵控释片,并优选最佳处方。方法采用高效液相色谱法测定不同处方制剂累积释药百分率,建立体外评价方法,并通过相似因子和正交设计筛选出最佳处方。结果渗透泵片的片芯处方、包衣增重是影响释药的主要因素。优化的处方为15 mg聚氧乙烯、45 mg NaCl、11%包衣增重。结论按优化处方制备的渗透泵控释片符合零级释放特征,且两种药物释放同步。; 颜琨李志平刘洪玉姚蕊梅兴国; 关键词：非洛地平酒石酸美托洛尔复方制剂渗透泵控释片

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“重大新药创制”科技重大专项(2008ZXJ09010-001)