甘肃省自然科学基金(0710RJZA037)
- 作品数：3 被引量：8H指数：2
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- 金属铜配合物的体外抗肿瘤作用构效关系
- 2010年
- 目的研究金属铜配合物的体外抗肿瘤作用并进行构效关系分析。方法采用MTT比色法测定金属铜配合物对卵巢癌细胞株3AO、食管鳞癌细胞株ECA109、肺癌细胞株GLC-82、胃癌细胞株SGC-7901细胞增殖的抑制作用。结果Cu（Ⅱ）1，3-二羟基吨酮（Cu—DHX）和Cu（Ⅱ）1，3，8-三羟基吨酮（Cu—THX）的配体相似，均对3AO、ECA109、SGC-7901细胞有浓度依赖性的抑制作用，而对GLC-82细胞无明显抑制作用。Cu（Ⅱ）1-羟基-3-丁氧基吨酮（Cu—Hzx）和Cu（Ⅱ）1-羟基-3-苄基吨酮（Cu—HEX）的配体相似，前者只对ECAl09细胞有-定选择性，且敏感性和卡铂相当；而后者对GLC-82和SGC-7901细胞有一定选择性，但敏感性低于卡铂。Zn（II）l-羟基-6-（2-（1-哌啶基）乙氧基）吨酮（Zn—HBx）只对ECA109细胞有-定选择性，且敏感性较卡铂低。结论金属离子或配体并不是决定金属配合物对肿瘤细胞的选择性和敏感性的主要因素，金属配合物对肿瘤细胞的选择性和敏感性与金属离子和配体均有密切关系，构效关系分析并不能有效地预测。
- 雷洁琼白岩李文广张小郁张兆翠
- 关键词：抗肿瘤作用构效关系
- 金属铜配合物Cu(Ⅱ)1-羟基-3-(2-环氧基)吨酮的体外抗肿瘤作用被引量：3
- 2010年
- 目的探讨金属铜配合物Cu(Ⅱ)1-羟基-3-(2-环氧基)吨酮(Cu-HOX)的体外抗肿瘤作用。方法采用噻唑蓝比色法测定Cu-HOX对卵巢癌细胞3AO、食管鳞癌细胞ECA109、肺癌细胞GLC-82、胃癌细胞SGC-7901增殖的抑制作用;应用流式细胞仪检测药物对3AO细胞周期和凋亡的影响。结果 Cu-HOX呈浓度依赖性的抑制3AO、ECA109、GLC-82、SGC-7901细胞生长,作用72 h的半抑制浓度(IC_(50))依次为8.0、>50、6.7和9.0μg/mL,其中以Cu-HOX和卡铂对3AO细胞IC_(50)的比值最小,说明Cu-HOX对3AO的敏感性明显强于卡铂。作用24、48、72 h Cu-HOX呈浓度、时间依赖性的抑制3AO细胞生长,作用明显强于卡铂。3.125～25μg/mL使3AO细胞S期增加而G_1期减少,引起细胞凋亡。结论 Cu-HOX在体外具有抗肿瘤作用,其中对3AO细胞的敏感性最高,其机理为阻止细胞于S期和诱导细胞调亡。
- 白岩卢伍党李文广张小郁
- 关键词：抗肿瘤卡铂细胞周期
- 金属铜配合物Cu(Ⅱ)吨酮冠醚的体外抗肿瘤作用被引量：5
- 2010年
- 目的探讨金属铜配合物Cu(Ⅱ)吨酮冠醚(XCE-Cu)的体外抗肿瘤作用。方法采用噻唑蓝比色法测定XCE-Cu对卵巢癌细胞3AO、食管鳞癌细胞ECA109、肺癌细胞GLC-82、胃癌细胞SGC-7901增殖的抑制作用;应用流式细胞仪检测药物对3AO细胞周期和凋亡的影响。结果 XCE-Cu呈浓度依赖性的抑制3AO、ECA109、GLC-82、SGC-7901细胞生长,作用72 h的半抑制浓度依次为4.1、8.2、15.9、8.7μg/mL,其中对3AO的抑制作用最强。作用24、48、72 h XCE-Cu呈浓度、时间依赖性的抑制3AO细胞生长,作用明显强于卡铂。12.5～50μg/mL使3AO细胞G_1期减少而S期和G_2期增加,并剂量依赖性的诱导细胞凋亡。结论 XCE-Cu在体外具有抗肿瘤作用,对3AO细胞的选择性高,其机理为阻止细胞于S期和诱导细胞调亡。
- 白岩卢伍党李文广张小郁
- 关键词：抗肿瘤卡铂肿瘤细胞细胞周期
