国家科技重大专项(2012ZX09304004)
- 作品数:15 被引量:42H指数:4
- 相关作者:罗华菲王浩武余波朱慧勇朱壮志更多>>
- 相关机构:国家工程研究中心复旦大学上海现代制药股份有限公司更多>>
- 发文基金:国家科技重大专项国家自然科学基金上海市自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生理学化学工程更多>>
- 大鼠经皮给药血浆中多奈哌齐浓度的UPLC-MS/MS法测定被引量:2
- 2012年
- 建立了超高效液相色谱-串联质谱法测定大鼠血浆中的多奈哌齐。以氯雷他定为内标,液-液萃取处理血浆样品,采用ESI源正离子模式、多反应监测进行定量分析。监测离子对为m/z 380.3→m/z 243.2(多奈哌齐)和m/z 383.1→m/z337.1(氯雷他定)。多奈哌齐在0.5~200 ng/ml范围内线性关系良好,方法回收率为94.1%~106.8%,日内、日间RSD均小于10%。
- 武余波朱壮志罗华菲陈纯王浩
- 关键词:多奈哌齐超高效液相色谱-串联质谱
- 近期上市的经皮给药制剂被引量:8
- 2012年
- 现代经皮给药制剂的概念、内涵和应用范围已突破传统的皮肤用药,它包括透皮给药系统(TDDS)和皮肤局部外用制剂,可以用于治疗全身性疾病或皮肤局部疾病。本文按剂型特点综述近年国外上市的多种经皮给药制剂产品。
- 马建芳罗华菲武余波朱慧勇王浩
- 关键词:经皮给药制剂透皮给药系统
- 新西兰兔血浆中格拉司琼浓度的UFLC-MS/MS法测定及其经皮给药贴片的药动学研究被引量:1
- 2014年
- 目的建立UFLC-MS/MS法测定格拉司琼的血药浓度,研究自制盐酸格拉司琼透皮贴片和Sancuso贴片在新西兰兔体内的药动学行为。方法采用平行设计,12只新西兰兔按随机区组设计分为给药组和对照组,每组6只,分别给予自制贴片和Sancuso贴片,采用经验证的UFLC—MS/MS法测定兔血浆中格拉司琼浓度。使用DAS2.1.1软件计算药动学参数。结果格拉司琼在1.0~500ng/ml范围内线性关系良好,方法回收率为92.5%~101.4%,日内、日间精密度的RSD均小于5%。新西兰兔经皮给予自制贴片和Sancuso贴片的主要药动学参数AUC(0-1]为(2106±337.0)与(2402±557.7)pg/L.h、AUC(0-∞))为(2107±336.8)与(2404±558.7)μg/L·h、Cmax为(63.03±17.53)与(82.32±34.76)μg/L、Tmax为(3.7±2.3)与(4.8±3.2)h、正。为(2.4±1.5)与(3.5±2.5)h。结论本方法高效、快速、灵敏、准确、专属性强,适用于格拉司琼血药浓度的监测。本研究结果显示,格拉司琼在兔体内的吸收和消除速度快,且两种贴剂Cmax、AUC(0-1)和AUC(0-∞)在相同给药周期下的组间差异具有统计学意义。
- 武余波罗华菲朱慧勇陈纯沈承武
- 关键词:格拉司琼液-液萃取贴片
- 艾塞那肽多囊脂质体的HPLC法测定
- 2014年
- 建立了高效液相色谱法测定艾塞那肽多囊脂质体中的艾塞那肽。使用SEPAXGP—C4色谱柱,以0.1%三氟乙酸乙腈溶液:0.1%三氟乙酸水溶液为流动相,梯度洗脱,检测波长215nm。艾塞那肽在2~50μg/ml浓度范围内线性关系良好。平均回收率为101.6%,RSD为2.7%。
- 陈志祥唐姝虞丽芳陆伟根
- 关键词:多囊脂质体高效液相色谱
- 盐酸格拉司琼透皮贴片中月桂氮酮的毛细管气相色谱法测定
- 2014年
- 建立了毛细管气相色谱法测定盐酸格拉司琼贴片中的月桂氮(艹卓)酮.采用Rtx-1毛细管色谱柱,程序升温,100:1分流进样,氢火焰离子化检测器检测.以二十四烷为内标定量,月桂氮(艹卓)酮在0.6~3.6 mg/ml浓度范围内线性关系良好.回收率为98.47%,RSD为1.75%.
- 武余波罗华菲陈纯朱慧勇王浩
- 关键词:盐酸格拉司琼毛细管气相色谱
- 盐酸奥昔布宁透皮贴剂的制备及体内外评价被引量:3
- 2013年
- 采用溶媒挥发法制备了盐酸奥昔布宁骨架型透皮贴剂。体外透裸鼠皮肤试验表明,该贴剂能维持72 h稳定释药,透皮速率与上市产品Oxytro1相比无显著性差异。测得制品中药物含量为(36.0±0.7)mg,在pH 5.8磷酸盐缓冲液中于24 h内基本释放完全,并且具有较好的含量均匀度和黏附性能。以Oxytro1为参比制剂,考察了自制贴剂在大鼠体内的药动学行为。结果表明自制贴剂给药后能在72 h内维持较恒定的血药浓度,平均相对生物利用度为102.7%。
- 朱壮志张晓红罗华菲马建芳王浩
- 关键词:盐酸奥昔布宁透皮贴剂体外评价药动学
- 三七总皂苷鼻腔喷雾剂的喷雾特性考察被引量:5
- 2015年
- 依照FDA推荐方法评价了自制三七总皂苷(1)鼻腔喷雾剂的喷雾特性,以改进和完善喷雾剂的质量评价系统。通过每喷质量的变化评价制剂试喷与再次试喷情况。结果表明,为保证准确的给药量,喷雾剂试喷次数为5次,室温放置1个月内再次试喷的次数为2次。采用激光粒度仪和Spray VIEW激光图像系统考察1鼻腔喷雾剂的粒径及分布、喷射模式和喷雾几何学。结果表明,1鼻腔喷雾剂的雾滴粒径主要集中在25~180μm范围内;喷雾纵截面呈角度为23~28°的扇形,横截面接近圆形,椭圆率为1.15~1.24。本研究表明,1鼻腔喷雾剂具有良好的喷雾特性。所采用的质量评价方法有助于改进和完善国内喷雾剂的质量评价系统。
- 邓春丽王晓飞沙先谊方晓玲
- 关键词:三七总皂苷鼻腔喷雾剂
- 含眼膏基质的环孢素A脂质纳米分散体的表征与稳定性评价被引量:1
- 2014年
- 以中链脂肪酸甘油酯(MCT)为液态脂质,利用乳化溶剂挥发与高压均质相结合的方法制备了一种新颖的含眼膏基质的环孢素A(1)脂质纳米分散体(eye ointment-contained cyclosporine A lipid nanodispersion,1-EOCLN),用于治疗伴有炎症反应的重度干眼症。所得1-EOCLN平均粒径约90 nm,多分散系数小于0.2,ζ电位低于-25 mV,1的包封率高于99%。透射电镜照片显示,1-EOCLN外观形态圆整,眼膏基质均匀包裹在MCT形成的乳滴中,且主要分布于油水两相的界面。1-EOCLN的粒径与ζ电位对温度及光照敏感,4℃条件放置6个月较稳定。EOCLN保留了眼膏剂的润滑和修复泪膜功能,同时避免了眼膏剂顺应性差的不足,是一种具有临床应用前景的疏水性药物眼部递送载体。
- 张文见魏刚陆伟跃
- 关键词:环孢素A眼膏稳定性干眼症
- 马来酸噻吗洛尔眼用即型凝胶的制备及体内外评价被引量:1
- 2015年
- 联用结冷胶和黄原胶为凝胶基质,制备马来酸噻吗洛尔眼用即型凝胶制剂。采用旋转流变仪测定了制品及其与人工泪液混合物的黏度与模量变化。流变学测定结果显示,以0.4%结冷胶和0.1%黄原胶为基质的载药凝胶的零剪切黏度为2.89 Pa·s,储能模量(G?)小于损耗模量(G?),易于给药;与人工泪液混合后G?大于G?,发生了相转变,形成了凝胶。体内药效试验结果表明,健康Beagle犬眼部给予自制即型凝胶后降眼压效果维持时间大于9 h。
- 郭家旺马洋王健
- 关键词:马来酸噻吗洛尔即型凝胶眼用降眼压效果
- RGD肽介导的脑胶质瘤靶向治疗和显像的研究进展被引量:6
- 2013年
- RGD肽是含有精氨酸-甘氨酸-门冬氨酸(Arg-Gly-Asp)序列的一类短肽,能和细胞表面的整合素受体特异性结合。整合素受体,尤其是v 3高表达于脑胶质瘤等肿瘤细胞表面,而在成熟血管内皮细胞呈低表达。因此,在脑胶质瘤的靶向治疗和显像研究中外源性RGD肽与肿瘤细胞表面的整合素受体的竞争性结合得到广泛研究。本文综述了RGD肽介导的脑胶质瘤靶向治疗及显像的典型方法及近年来的研究进展。
- 陈中亚赵雁陶涛
- 关键词:RGD肽脑胶质瘤整合素靶向治疗显像