广西壮族自治区自然科学基金(2010GXNSFA013204)
- 作品数：5 被引量：21H指数：3
- 相关作者：李学坚邓家刚胡文姬刘布鸣黄艳更多>>
- 相关机构：广西中医药大学广西中医药研究院广西医科大学更多>>
- 发文基金：广西壮族自治区自然科学基金国家科技部科技人员服务企业行动项目更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 3个芒果苷酰化衍生物的化学合成及抗炎作用研究被引量：3
- 2012年
- 目的:将芒果苷分子上的一部分羟基进行酰化衍生,以提高化合物的脂溶性;然后比较芒果苷及其酰化衍生物的抗炎活性。方法:将芒果苷分别与乙酸酐、丙酸酐和丁酸酐反应,反应产物用硅胶柱层析分离出化合物单体,用波谱解析化合物的化学结构。雄性小鼠随机分为空白对照组,地塞米松阳性药组(0.115 mmol.kg-1),芒果苷高、中、低剂量组(1.0,0.5,0.25 mmol.kg-1)和酰化衍生物[乙酰化反应产物(PAM),丙酰化反应产物(HPM),丁酰化反应产物(HBM)]各高、中、低剂量组(0.25,0.125,0.063 mmol.kg-1),每组10只。各组连续经口给药5 d。末次给药45 min后,尾静脉注射伊文思蓝,右耳滴二甲苯致炎,腹腔注射冰醋酸。15 min后处死小鼠,用打孔器沿左、右耳廓相同部位打下两侧耳片,分别称重,计算耳廓肿胀度;另用生理盐水腹腔注射进行清洗,收集腹腔液测定吸光度(A),用以评价腹腔毛细血管通透性。结果:得到3个新结构化合物:(a)7,2',3',4',6'-五乙酰化芒果苷衍生物(PAM),(b)3,6,7,2',3',4',6'-七丙酰化芒果苷衍生物(HPM)和(c)3,6,7,2',3',4'-六丁酰化芒果苷衍生物(HBM)。与空白对照组比较,芒果苷高、中剂量组、PAM高、中剂量组、HPM高、中、低剂量组和HBM高、中、低剂量组均能显著抑制小鼠耳廓肿胀(P<0.05),并能显著抑制毛细血管的通透性,减少腹腔液渗出(P<0.01或P<0.05),显示出显著的抗炎作用,并呈现一定的结构-效应关系。结论:PAM,HPM和HBM为首次报道的新结构化合物;芒果苷酰化衍生物只需相当于芒果苷1/4的摩尔剂量,即可显示出与芒果苷相似的抗炎作用,说明其抗炎作用的效价强度高于芒果苷,提示其抗炎活性比芒果苷强。
- 李学坚杜正彩邓家刚黄艳刘布鸣胡文姬卢文杰
- 关键词：芒果苷酰化反应抗炎作用
- 芒果苷乳膏制备工艺的研究被引量：11
- 2012年
- 目的研究芒果苷乳膏(5%芒果苷)的制备工艺及制剂稳定性。方法用HPLC测定芒果苷乳膏的含量,采用乳化法制备芒果苷乳膏,通过正交设计法优化芒果苷乳膏的处方。结果优化后的芒果苷乳膏处方为:50 g芒果苷、100 g硬脂酸、25 g单硬脂酸甘油酯、5 g三乙醇胺、100 g甘油、1 g羟苯乙酯,水加至1 kg;经稳定性考察,芒果苷乳膏的稳定性良好。结论乳化法制备芒果苷乳膏的工艺简单、可行,制得的芒果苷乳膏稳定性良好。
- 梁健钦邓家刚吴玉强李学坚王珊珊
- 关键词：高效液相色谱法
- 采用析因设计方法研究槲皮素和没食子酸对芒果苷镇咳作用的影响被引量：2
- 2011年
- 目的:芒果苷、槲皮素和没食子酸都是芒果叶的主要成分,含量均超过2%。本研究探讨芒果苷分别与槲皮素、没食子酸合用时,在镇咳作用上是否存在交互影响。方法:小鼠40只,雌雄各半,随机分为生理盐水组,生理盐水+芒果苷组(0.1 g.kg-1),生理盐水+槲皮素组(0.1 g.kg-1),生理盐水+芒果苷+槲皮素组(0.1+0.1 g.kg-1),每组10只,采用浓氨水致咳的小鼠模型研究镇咳作用,记录小鼠3 min内的咳嗽次数。采用析因方差分析判断药物间是否存在交互影响。结果:与生理盐水组比较,芒果苷组有镇咳作用(P<0.05),槲皮素组和没食子酸组则无(P>0.05)。芒果苷+槲皮素组的镇咳作用明显强于芒果苷组(P<0.01);芒果苷+没食子酸组的镇咳作用与芒果苷组相当(P>0.05)。结论:芒果苷和槲皮素合用,有协同镇咳作用,能明显提高芒果苷的镇咳药效。芒果苷与没食子酸之间没有交互影响,两者合用,只表现出芒果苷的镇咳药效。
- 李学坚杜正彩胡文姬邓家刚
- 关键词：芒果苷槲皮素没食子酸镇咳
- 芒果苷苷元研究进展被引量：3
- 2013年
- 整理总结近15年来对芒果苷苷元的研究,分别从全化学合成、半化学合成、化学结构修饰及其药理活性研究等方面对研究芒果苷苷元的文献进行了综述,旨在为芒果苷苷元的进一步研究提供参考。
- 胡文姬李学坚刘布鸣黄艳邓家刚卢忠朋
- 关键词：结构修饰药理活性
- 芒果苷酰化衍生物降血糖活性的研究被引量：3
- 2013年
- 目的制备高脂溶性的芒果苷酰化衍生物,并评价其降血糖活性。方法将芒果苷分别与乙酸酐、丙酸酐和丁酸酐反应,得到芒果苷酰化衍生物PAM、HPM和HBM。采用链脲佐菌素(STZ)所致糖尿病小鼠模型、肾上腺素(AD)所致高血糖小鼠模型和体外抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)试验评价PAM、HPM和HBM的降血糖作用。结果 STZ所致糖尿病小鼠试验,与空白对照组比较,PAM、HPM和HBM高中低剂量组(0.25,0.125,0.063 mmol.kg-1)和芒果苷高中剂量组(1.0,0.5mmol.kg-1)均显示显著的降血糖作用(P<0.01或P<0.05);AD所致高血糖小鼠试验,芒果苷、PAM、HPM和HBM高剂量组(1.0mmol.kg-1)均没有对抗AD的升血糖作用(P>0.05);体外抑制PTP1B试验,在5μg.ml-1浓度时,PAM、HPM和HBM显示较高的PTP1B酶抑制作用,在20μg.ml-1浓度时PTP1B酶产生明显沉淀。结论 PAM、HPM和HBM为首次报道的新结构化合物;PAM、HPM和HBM只需相当于芒果苷1/4的摩尔剂量,即可显示出与芒果苷相似的降血糖作用,提示其降血糖活性比芒果苷的高;PAM、HPM和HBM是强PTP1B酶抑制剂。
- 李学坚杜正彩邓家刚黄艳刘布鸣胡文姬卢文杰
- 关键词：芒果苷酰化反应降血糖作用PTP1B
