国家自然科学基金(31260164)
- 作品数：13 被引量：46H指数：5
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- 樟脑酸基硫脲类化合物的合成及抑菌活性研究（英文）被引量：2
- 2015年
- 以樟脑酸和氨乙基取代苯基硫脲为原料,合成了10个新型的樟脑酸基硫脲类化合物(5a-5j)。利用FT-IR、1H NMR、13C NMR、LC-MS和元素分析等手段对目标产物进行了结构表征。同时对化合物5a-5j的抑菌活性进行了测试。初步的生物活性测试表明,在质量浓度为50 mg/L时,大部分化合物具有一定的抑菌活性,其中化合物樟脑酸基邻甲氧基苯基硫脲5c(R=o-CH3O)和樟脑酸基间甲氧基苯基硫脲5d(R=m-CH3O)对番茄早疫病菌(Alternaria solani)的抑制率达86.9%,化合物樟脑酸基间甲氧基苯基硫脲5d、樟脑酸基间甲基苯基硫脲5g(R=m-CH3)和樟脑酸基对溴苯基硫脲5i(R=p-Br)对苹果轮纹病菌(Physalospora piricola)的抑制率达86.1%。此外,化合物5i还对花生褐斑病毒(Cercospora arachidicola)具有最好的抑制率(73.6%)。
- 马献力刘陆智段文贵石贤春李芳耀华忠泽
- 关键词：樟脑酸硫脲抑菌活性
- N-氨乙基萜品烯马来酰亚胺基磺酰胺化合物的合成及抑菌活性被引量：4
- 2014年
- 以α-蒎烯(1)为原料,经Wagner-Meerwein重排得α-萜品烯(2),2与马来酸酐发生Diels-Alder环加成反应得到α-萜品烯马来酸酐(3),3再与N-芳磺酰基乙二胺(4)反应,合成得到12个新型N-氨乙基萜品烯马来酰亚胺基磺酰胺类化合物(5a^5l)。采用FT-IR、1H NMR、13C NMR、ESI-MS和元素分析等多种手段对目标产物作了分析表征。初步的生物活性测试表明,目标化合物具有一定的抑菌活性,其中化合物5c(R=3-CH3)在质量浓度为50 mg/L时对花生褐斑病菌、番茄早疫病菌、苹果轮纹病菌和小麦赤霉病菌的抑制率分别达68.8%、68.3%、62.3%和53.8%。
- 蔺志铎段文贵林桂汕廖静妮赖刚殷宪龙雷福厚
- 关键词：Α-蒎烯抑菌活性
- N-[p-(取代氨基磺酰基)苯基]-α-龙脑烯酸酰胺化合物的合成及其抑菌活性被引量：2
- 2016年
- 以α-蒎烯为原料,经环氧化和催化异构得到α-龙脑烯醛,再经氧化反应得到α-龙脑烯酸,进一步反应制得α-龙脑烯酸酰氯,然后与磺胺类化合物发生N-酰化反应,以32.8%~78.1%的收率合成了8个N-[4-(N-取代氨磺酰基)苯基]-α-龙脑烯酸酰胺化合物Ⅵ(a^h)。采用FTIR、1HNMR、13CNMR和ESI-MS对目标产物进行了结构表征。抑菌活性测试结果表明:在质量浓度50μg/m L下,目标化合物均显示了一定的抑菌活性,其中,化合物N-[p-(噻唑-2-基)氨基磺酰基苯基]-α-龙脑烯酸酰胺(Ⅵe)对小麦赤霉病菌和黄瓜枯萎病菌的抑制率分别为71.3%和68.0%。
- 马献力黄铎云段文贵林桂汕陈智聪
- 关键词：Α-蒎烯抑菌活性精细化工中间体
- 新型α-龙脑烯醛基噻二唑-膦酸酯化合物的合成及其抑菌活性被引量：4
- 2016年
- 以α-蒎烯为原料,经环氧化和催化异构反应得α-龙脑烯醛(3);3与氨基硫脲反应制得α-龙脑烯醛基缩氨基硫脲,再环合生成α-龙脑烯醛基噻二唑,最后将其与亚磷酸三苯酯和一系列醛通过类Mannich反应合成了11个新型α-龙脑烯醛基噻二唑-膦酸酯化合物(6a^6k),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和ESI-MS表征。抑菌活性测试结果表明:在用药量为50μg·m L^(-1)时,6b对苹果轮纹病菌的抑制率为60.5%。
- 殷宪龙段文贵林桂汕陈乃源马媛陈智聪
- 关键词：Α-蒎烯抑菌活性
- N-氨乙基萜品烯马来酰亚胺基酰胺化合物的合成及杀菌活性被引量：4
- 2014年
- 以α-蒎烯为原料,在质子酸催化下发生重排得到α-萜品烯,再与马来酸酐发生Diels-Alder环加成反应得到α-萜品烯马来酸酐加成物3,然后与乙二胺反应制备N-氨乙基萜品烯马来酰亚胺4。在三乙胺(TEA)催化下,4与各种取代苯甲酰氯发生N-酰化反应,合成得到11个新型N-氨乙基萜品烯马来酰亚胺基酰胺化合物5a^5k。初步探索了合成条件,并利用1H-NMR、13C NMR、FT-IR、ESI-MS、UV-vis和元素分析等多种手段对目标产物作了分析和表征。初步的生物活性测试表明,目标化合物具有一定的杀菌活性,其中3-甲基苯基-N-氨乙基萜品烯马来酰亚胺基酰胺5g在50μg·m L-1浓度下对苹果轮纹病菌的抑制率达63.6%。
- 廖静妮段文贵马献力蔺志铎雷福厚殷宪龙
- 关键词：Α-蒎烯杀菌活性
- 樟脑基苯基硫脲类化合物的合成及生物活性研究被引量：11
- 2015年
- 以D-(+)-樟脑为原料,经肟化、还原得到樟脑胺,再与取代苯基异硫氰酸酯反应,合成得到10个未见文献报道的樟脑基苯基硫脲化合物(5a^5j),其结构通过FT IR、1H NMR、13C NMR和ESI-MS表征确认。初步生物活性测试表明,目标化合物在浓度50mg/L下对5种供试植物病原菌显示不同程度的抑菌活性,其中化合物5f(R=m-OCH3)和5d(R=p-CH3)对苹果轮纹病菌(Physalospora piricola)和番茄早疫病菌(Cercospora arachidicola)的抑制率分别达83.9%和82.2%;在浓度100mg/L下,化合物5i(R=p-Br)对油菜(Brassica campestris)胚根生长的抑制率为60.2%。
- 林桂汕黄翊段文贵岑波雷福厚
- 关键词：樟脑杀菌活性除草活性
- 樟脑基苯甲酰胺类化合物的合成及生物活性研究被引量：9
- 2014年
- 以天然樟脑为原料,经中间体樟脑肟和樟脑胺,以及樟脑胺与取代苯甲酰氯的N-酰化反应,合成得到9个樟脑基苯甲酰胺类化合物(3a～3i)。初步探索了合成条件,并通过FT IR、1H NMR、13C NMR、ESIMS和元素分析等多种手段对目标产物进行结构表征。生物活性测试表明,在50mg/L浓度下,所合成的化合物对5种植物病原菌均有一定的抑制作用,其中化合物3c(R=2-Cl)和3i(R=4-F)对苹果轮纹病菌的抑制率分别达97.5%和96.4%,化合物3i对小麦赤霉病菌的抑制率为95.7%。在100mg/L浓度下,化合物对油菜的胚根生长均显示良好的抑制活性,其中化合物3b(R=4-Cl)的抑制率达97.4%。
- 黄翊段文贵林桂汕岑波王芳雷福厚
- 关键词：樟脑杀菌活性除草活性
- N-(4-取代氨基磺酰基)苯基-酮基蒎酸酰胺的合成及生物活性被引量：9
- 2014年
- 以D-(+)-樟脑磺酸为原料,经酰氯化和氧化反应制备得到酮基蒎酸(3),再经酰氯化得到酮基蒎酸酰氯(4)。4与对氨基苯磺酰胺类化合物发生N-酰化反应,得到8个未见文献报道的N-(4-取代氨基磺酰基)苯基-酮基蒎酸酰胺(5a^5h),其结构均经红外、质谱、核磁共振氢谱和碳谱确证。初步生物活性测试结果表明:目标化合物均有不同程度的杀菌和除草活性,其中5c(R=4-甲基嘧啶-2-基)在50μg/mL下对番茄早疫病菌Alternaria solani的抑制率达90.4%,化合物5e(R=噻唑-2-基)在100μg/mL下对油菜Brassica campestris胚根生长的抑制率达92.1%。
- 吴光燧段文贵林桂汕岑波赵莉雷福厚
- 关键词：樟脑生物活性
- α-蒎烯基苯基噻二唑类化合物的合成及杀菌活性被引量：2
- 2014年
- 以天然产物α-蒎烯为原料,经多步反应,合成得到9个新型α-蒎烯基苯基噻二唑类化合物7a^7i。初步探索了合成条件,并利用FT-IR、1H NMR、13C NMR和ESI-MS等多种手段对目标产物作了分析和表征。初步的生物活性测试表明,在50μg/mL浓度下,目标化合物具有一定的杀菌活性,其中化合物7d对苹果轮纹病菌的抑制率达92.6%(A级活性水平),化合物7a对花生褐斑菌的抑制率达91.8%(A级活性水平)。
- 李龙生岑波段文贵林桂汕
- 关键词：Α-蒎烯噻二唑杀菌活性
- N-氨乙基萜品烯马来酰亚胺的合成及生物活性研究被引量：4
- 2014年
- 为寻找具有生物活性的新型先导化合物,为松节油的深加工提供新的途径,将α-蒎烯在质子酸催化下重排得到α-萜品烯,再与马来酸酐发生Diels-Alder环加成反应制备α-萜品烯马来酸酐加成物(TMA),最后与乙二胺反应合成得到新型α-蒎烯衍生物N-氨乙基萜品烯马来酰亚胺。利用1H NMR、13C NMR、FT-IR、ESIMS等多种手段对目标产物作了分析和表征,并应用量子化学计算确定了目标化合物的优化几何构型。初步的生物活性测试表明,化合物N-氨乙基萜品烯马来酰亚胺在100μg/mL浓度下对油菜胚根生长的抑制率达92.3%(活性级别为A级)。
- 廖静妮段文贵马献力雷福厚殷宪龙王坚毅
- 关键词：Α-蒎烯量子化学计算生物活性
