国家自然科学基金(30901871)
- 作品数：8 被引量：24H指数：3
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- 基于分子印迹技术的手性药物拆分及对映体选择性释药系统研究进展被引量：10
- 2014年
- 分子印迹聚合物是一种模仿天然分子识别系统的合成材料,对模板分子有特异选择性和亲和力。若以手性药物的单对映体为模板制备分子印迹聚合物,会因其特殊的三维空腔结构而展现出对映体选择性识别的能力,故在手性药物应用研究领域发展迅速。本文综述了近年来将分子印迹聚合物用作手性固定相进行手性药物拆分,以及作为辅料用于对映体选择性智能释药系统的研究进展。
- 荣毅张亮俞文英叶金翠
- 关键词：分子印迹手性拆分
- 芳樟醇对十八甲基炔诺酮经皮渗透对映体选择性的影响被引量：3
- 2014年
- 本文以十八甲基炔诺酮(norgestrel,NG)为手性模型药物,研究其经离体大鼠皮肤渗透的对映体选择性以及手性促透剂芳樟醇和皮肤类脂对NG经皮渗透对映体选择性的影响。采用Valia-Chien双室渗透池进行离体皮肤渗透实验,手性HPLC法检测渗透液样品,考察了NG经完整皮肤和去类脂皮肤渗透的对映体选择性及芳樟醇的影响。结果表明,当dl-NG或l-NG于无水乙醇-水(2∶8,v/v)饱和溶液中,未观察到dl-NG经皮渗透的对映体选择性,但dl-NG的皮肤渗透速率是l-NG的2倍,这主要归因于l-NG和dl-NG间溶解度的差异;当加入dl-芳樟醇后,dl-NG出现对映体选择性渗透,l-NG的稳态渗透速率高出d-NG 22%,而采用去类脂的皮肤进行相同实验时对映体选择性现象消失;傅里叶变换红外光谱检测显示,经dl-芳樟醇处理的皮肤角质层类脂的亚甲基不对称伸缩振动在波数上与对照组相比发生了蓝移。结果提示,dl-芳樟醇引起dl-NG对映体选择性经皮渗透与其对皮肤类脂的作用有关。皮肤类脂50%以上由手性物质神经酰胺组成,推测手性促透剂芳樟醇、皮肤类脂手性物质神经酰胺和/或手性药物NG之间可能存在对映体选择性相互作用。
- 荣毅俞文英郭霞曾珊珊沈正荣曾苏叶金翠
- 关键词：芳樟醇对映体选择性经皮给药
- 手性促进剂芳樟醇对萘普生经皮渗透的促透效果被引量：2
- 2016年
- 目的研究dl-芳樟醇、d-芳樟醇、l-芳樟醇对模型药物经离体大鼠皮肤渗透促透效果的差异及芳樟醇对角质层类脂神经酰胺的作用。方法采用Valia-Chien双室渗透池进行离体皮肤渗透实验,手性固定相HPLC法测定皮肤渗透液中药物含量,红外光谱法考察芳樟醇对角质层类脂特征吸收峰峰位的影响。结果加入1%dl-芳樟醇、1%d-芳樟醇、1%l-芳樟醇时的稳态渗透速率分别为(2.47±0.63)、(1.53±0.54)、(1.73±0.48)μg·cm-2·h-1,分别是对照组[(0.99±0.42)μg·cm-2·h-1]的2.49、1.55、1.75倍,与对照组相比差异均有统计学意义(P均<0.05)。dl-芳樟醇对萘普生的促透作用显著大于d-芳樟醇和l-芳樟醇(P均<0.05)。与未经芳樟醇处理的角质层相比,经dl-芳樟醇处理过的角质层在亚甲基不对称振动吸收峰位上向高波数移动2.09 cm-1,而经d-芳樟醇和l-芳樟醇处理的角质层在波数上无变化。结论不同构型的芳樟醇对同一药物促透效果的差异与其对角质层脂质神经酰胺的扰乱程度有关。
- 郭霞荣毅张亮叶金翠
- 关键词：芳樟醇萘普生经皮给药
- 对映体选择性HPLC-MS用于氟比洛芬贴剂药物动力学研究被引量：1
- 2013年
- 目的建立氟比洛芬对映体选择性高效液相-质谱分析方法,用于其贴剂经兔皮肤吸收的药物动力学研究。方法 手性色谱柱:大赛璐Chiralpak AD-RH(4.0 mm×150 mm,5μm);内标:酮洛芬;流动相:乙腈-2 mmol·L-1pH 5.3醋酸铵溶液(50∶50,V/V)。血浆中的药物和内标以甲基叔丁基醚提取。结果 氟比洛芬对映体在2.0～1 000 ng·mL-1内,主药与内标峰面积比与血浆浓度呈良好线性关系,定量下限浓度2.0 ng·mL-1。检测方法日内平均回收率98.5%～103.8%,RSD<6.0%。在连续5 d内测定高、中、低3个对映体浓度的血浆样品,日内精密度RSD<5.8%,日间精密度RSD<5.0%。结论 建立的对映体选择性高效液相-质谱分析方法灵敏、准确、精密,成功应用于兔血浆中氟比洛芬对映体的定量测定。
- 叶金翠韦阳俞文英孙莹莹陈姗姗沈正荣陈国神曾苏
- 关键词：对映体选择性贴剂氟比洛芬
- 混合促进剂在经皮给药中的应用研究进展被引量：4
- 2013年
- 研究表明混合促进剂对药物具有良好的促透效果,克服了使用单个化学促进剂的不足,随着对其促透机制和处方高通量筛选方法的进一步研究,混合促进剂在经皮给药系统中将有更好的发展前景。本文依据近年来国内外相关文献,从药物在皮肤的转运、化学促进剂及混合促进剂对药物的促透机制、处方筛选和实践应用等方面对混合促进剂在经皮给药系统中的应用研究进展进行综述。
- 俞文英张亮陈国神叶金翠
- 关键词：高通量筛选经皮给药
- 肿瘤化疗止吐剂格拉司琼透皮贴剂的研究进展被引量：1
- 2012年
- 恶心与呕吐是癌症患者接受化疗后最常见的毒副作用,严重影响患者的生存质量和对化疗的依从性。5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂是目前最有效的止吐剂,临床以静脉注射或者口服的方式给药。格拉司琼透皮贴剂于2008年被美国FDA批准用于控制化疗患者恶心与呕吐,是首个上市的5-HT3受体拮抗剂透皮贴剂。本文根据国内外文献,对格拉司琼透皮贴剂的药学特点、药效学、药代动力学、临床研究近况及使用中存在的一些不足等进行综述。
- 张亮徐丽华叶金翠
- 手性固定相高效液相色谱法测定皮肤渗透液中普萘洛尔对映体的研究被引量：1
- 2013年
- 目的建立普萘洛尔(PL)对映体分离的手性固定相RP-HPLC方法,用于普萘洛尔经皮渗透的对映体选择性研究。方法采用直链淀粉衍生物手性固定相Chiralpak AD-RH(4.6 mm×150 mm,5μm)色谱柱,以10 mmol·L-1硼砂缓冲液(0.1%三乙胺,pH 9.0)-乙腈-乙醇(50∶25∶25)为流动相分离普萘洛尔对映体,流速0.5 mL·min-1,柱温25℃,紫外波长为229 nm。另以硼砂缓冲液为皮肤渗透供给液,研究普萘洛尔对映体及其外消旋体经离体大鼠皮肤渗透的对映体选择性。结果普萘洛尔对映体在21 min内完全分离(分离度Rf=2.2),在3～200μg·mL-1内线性关系良好,R-普萘洛尔和S-普萘洛尔的平均回收率分别为100.84%和103.24%。另皮肤渗透实验结果表明,普萘洛尔外消旋体与对映体、及对映体之间经离体大鼠皮肤的渗透速率无显著差异。结论所建立的手性固定相RP-HPLC法准确、灵敏、高效,成功应用于普萘洛尔经皮渗透的对映体选择性研究。
- 张亮俞文英荣毅叶金翠曾苏
- 关键词：普萘洛尔对映体手性拆分对映体选择性经皮给药
- 细胞穿膜肽作为皮肤渗透促进剂的研究进展被引量：2
- 2014年
- 目的综述细胞穿膜肽作为皮肤渗透促进剂的研究进展。方法参考近年来国内外相关文献,对细胞穿膜肽的起源、分类以及在经皮给药系统中的应用等进行综述。结果细胞穿膜肽是具有细胞膜穿透能力的小肽,能有效地促进核酸类、肽类、蛋白质类等生物大分子药物经皮吸收。结论细胞穿膜肽作为一种新型的透皮给药渗透促进剂有巨大潜在的应用价值,但其促透机制需要更深入的研究。
- 郭霞曾珊珊叶金翠
- 关键词：渗透促进剂经皮给药系统生物大分子药物
