国家自然科学基金(30901894)
- 作品数：5 被引量：39H指数：3
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- 相关机构：南京中医药大学更多>>
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- 相关领域：医药卫生更多>>
- 细胞连续亲和-HPLC测定8种蟾蜍甾烯与MGC-803细胞亲和量及抗肿瘤活性相关分析被引量：8
- 2011年
- 目的:采用细胞连续亲和研究蟾蜍甾烯(Bu)与肿瘤细胞的生物亲和作用,分析其与抗肿瘤活性的相关性。方法:将蟾酥氯仿提取物与胃癌细胞MGC-803混合培养,高效液相色谱测定上清液和细胞内8种Bu的含量,计算亲和率。结果:亲和后细胞上清液中Bu总减少率、细胞内游离Bu的含量百分率和两者差值(与细胞裂解物的亲和率)、抑制MGC-803活性(1/IC50)相关系数r分别是0.82(P<0.05),-0.04,0.83(P<0.05)。结论:8种蟾蜍甾烯与MGC-803发生不同程度亲和。其与肿瘤细胞或细胞裂解物的亲和率与抗肿瘤活性有显著相关性。
- 蒋洁君尤奋强马宏跃周婧张军峰詹臻唐于平段金廒丁安伟
- 关键词：MGC-803
- 蟾酥对豚鼠心脏电生理的影响被引量：21
- 2011年
- 目的探讨蟾酥对豚鼠心脏的急性毒性。方法豚鼠一次性ig给予蟾酥125和250 mg·kg-1,记录心电图并监测左心室内压力上升最大速率(dp/dtmax),最大收缩压(Pmax),心率血压乘积(RPP)和心室最小舒张压(Pmin)。结果蟾酥使豚鼠心电图发生显著改变;与正常对照组P-R间期(27.8±5.1)ms相比,蟾酥125和250 mg·kg-1组显著延长,分别为44.5±7.2和(57.1±8.9)ms(P<0.01);蟾酥也引起心电图QRS时程增宽和心率加快;dp/dtmax,Pmax和RPP显著下降以及Pmin显著升高(P<0.05)。与阳性对照地高辛300mg·kg-1相比,蟾酥组P-R间期,QRS时程,dp/dtmax,Pmax,RPP和Pmin无显著性差异,但心率显著增快(P<0.01)。结论蟾酥导致豚鼠心律失常和心功能下降。
- 蒋洁君周婧马宏跃吕高虹喻斌段金廒张军峰詹瑧许惠琴
- 关键词：蟾酥心脏毒性心律失常心功能
- 基于血清蛋白的沙蟾毒精与盐酸维拉帕米相互作用研究被引量：2
- 2011年
- 目的:研究沙蟾毒精和盐酸维拉帕米与血清蛋白的结合及两者间的相互影响。方法:采用平衡透析法和高效液相色谱法测定两种药物与小牛血清蛋白的结合率。荧光光谱法研究沙蟾毒精与牛血清白蛋白和人血清白蛋白(human serumalbumin,HSA)的相互作用,并采用分子对接模拟药物相互作用模式。结果:0.1μg/mL沙蟾毒精与小牛血清蛋白结合率为(61.1±0.2)%,加入不同浓度盐酸维拉帕米后,沙蟾毒精的血清蛋白结合率显著下降,从(61.1±0.2)%下降到(36.9±3.4)%。测得盐酸维拉帕米(2μg/mL)的血清蛋白结合率为(87.5±0.5)%;当加入不同浓度沙蟾毒精后,盐酸维拉帕米血清蛋白结合率无显著变化。荧光光谱检测表明盐酸维拉帕米能够抑制沙蟾毒精与血清白蛋白的结合。分子对接结果表明,沙蟾毒精、盐酸维拉帕米竞争性结合HSA的位点Ⅰ,盐酸维拉帕米与位点Ⅰ的分子结合能力大于沙蟾毒精,置换沙蟾毒精与HSA在位点Ⅰ的结合。结论:盐酸维拉帕米能够抑制沙蟾毒精与血清蛋白及白蛋白的结合。
- 陆国弟周婧马宏跃吴德康钱大玮唐于平洪敏华永庆段金廒
- 关键词：盐酸维拉帕米小牛血清人血清白蛋白平衡透析法荧光光谱法
- 蟾酥对豚鼠离体心脏的毒性作用和物质基础研究被引量：15
- 2011年
- 目的:研究蟾酥对豚鼠离体心脏的毒性作用和其物质基础。方法:通过Langendorff灌流研究蟾酥对豚鼠离体心脏的毒性作用,HPLC测定灌流后心脏中蟾蜍甾烯的含量。结果:蟾酥诱导豚鼠离体心脏出现房室传导阻滞、室速、室颤多种心律失常现象。当给药量累积达(60±11.5)μg时致其停跳。采用HPLC在灌流心脏中测到9种蟾蜍甾烯类化合物,其与心脏亲和力增加的顺序为:沙蟾毒精>蟾毒灵>远华蟾毒配基>嚏根草苷元>日蟾毒它灵>华蟾毒灵>蟾毒它灵>脂蟾毒配基>去乙酰蟾毒它灵。结论:蟾酥对豚鼠心脏具有显著毒性,其物质基础可能是脂蟾毒配基、蟾毒灵、蟾毒它灵、日蟾毒灵等9种蟾蜍甾烯类化合物。
- 蒋洁君周婧马宏跃尤奋强段金廒丁安伟
- 关键词：蟾酥心脏毒性离体心脏灌流HPLC
- 细胞亲和-UPLC-QTOF测定蟾蜍甾烯与宫颈癌HeLa细胞的亲和及与化合物计算分子属性的相关性分析被引量：1
- 2012年
- 目的测定蟾蜍甾烯类化合物(Bu)与人宫颈癌HeLa细胞的亲和率,分析其与化合物计算分子属性的相关性。方法蟾酥氯仿提取物与HeLa细胞亲和,采用UPLC-QTOF测定亲和后HeLa细胞裂解物和上清液中蟾蜍甾烯的水平,计算Bu与细胞的总亲和率。Pubchem数据库采集蟾蜍甾烯化合物的10种计算分子属性。统计分析两者间相关性。结果Bu与细胞的总亲和率与化合物脂水分配参数(XLogP3)、氢键供体(H-Bond Donor)、拓扑极性表面积(topological polarsurface area,TPSA)呈相关性,其相关系数分别是r=0.865(P<0.01),r=-0.901(P<0.01),r=-0.657(P<0.05)。与其它计算分子属性间不具有相关性(P>0.05)。结论蟾蜍甾烯与HeLa细胞发生不同程度亲和。化合物的脂水性、氢键供体个数和渗透性是影响蟾蜍甾烯与HeLa细胞亲和的非特异性因素。
- 周婧王剑马宏跃丁安伟尚尔鑫詹瑧钱大玮唐于平
- 关键词：HELA
