河北省应用基础研究计划(11966411D)
- 作品数：10 被引量：21H指数：4
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- (顺)-3-(氯代亚甲基)-6-甲基-硫色满-4-酮对微管蛋白体外聚合的影响
- 2013年
- 目的研究(顺)-3-(氯代亚甲基)-6-甲基-硫色满-4-酮(CMMT)对猪脑微管蛋白体外聚合-解聚的影响。方法温度变化过程中,用酶标仪测定体外微管蛋白溶液的吸光度的变化。结果 CMMT能明显抑制微管蛋白的聚合。结论 CMMT对微管蛋白聚合-解聚的影响很可能是其抗肿瘤机制之一。
- 王艳平刘玉欣郭园园张学敏
- 关键词：微管蛋白微管
- (顺)-3-(氯代亚甲基)-6-甲基-硫色满-4-酮对SMMC-7721细胞抑制作用及对Bcl-2/Bax表达的影响
- 2013年
- 目的初步探讨(顺)-3-(氯代亚甲基)-6-甲基-硫色满-4-酮(CMMT)抗肿瘤作用机制。方法 MTT法检测CMMT对SMMC-7721细胞抑制率,RT-PCR法检测CMMT对Bcl-2、Bax、P53基因表达。结果 CMMT能够明显抑制SMMC-7721细胞的生长,p53,Bcl-2和Bax分别是对照组的(2.46±0.129),(1.39±0.08)和(0.36±0.049)倍。结论 CMMT对SMMC-7721细胞有较好的抑制作用,通过下调Bcl-2的表达和促进Bax,p53基因的表达来诱导细胞死亡。
- 郭园园刘玉欣王艳平张学敏
- 6,11-二氢苯并噻喃并[4,3-b]吲哚类化合物的合成及其抗肿瘤活性被引量：2
- 2015年
- 以取代硫色满酮(1a^1f)和盐酸苯肼(2)为原料,经Borsche-Drechsel环化反应合成了6个6,11-二氢苯并噻喃并[4,3-b]吲哚类化合物(3a^3f);3a^3f用间氯过氧苯甲酸氧化成5,5-二氧-6,11-二氢苯并噻喃并[4,3-b]吲哚类化合物(4a^4f),其结构经1H NMR,IR和HR-ESI-MS确证。采用MTT法初步测定了1,3和4对肺癌细胞A549的抑制作用。结果表明:3a^4f的抑制活性均强于1。
- 张晓旭宋亚丽刘海霞梁国超杨涛刘玉欣杨春柳
- 关键词：吲哚抗肿瘤活性
- 以L-酒石酸正己酯-硼酸配合物作为反相液相色谱手性流动相添加剂拆分5种β-受体阻滞剂被引量：5
- 2012年
- 以L-酒石酸正己酯-硼酸配合物为手性流动相添加剂,建立了普萘洛尔、艾司洛尔、美托洛尔、比索洛尔和索他洛尔5种β-受体阻滞剂的反相高效液相色谱手性分离方法。对影响对映体分离的主要因素:L-酒石酸正己酯和硼酸的浓度,缓冲溶液的种类、浓度、pH值,有机改性剂甲醇的含量以及对映体分子结构等进行了详细考察。最佳色谱条件为:Venusil MP-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为15 mmol/L乙酸铵-甲醇(体积比为20∶80或30∶70(索他洛尔)),含60 mmol/L硼酸,70 mmol/L L-酒石酸正己酯,乙酸调节pH值至6.00;检测波长214 nm。在最佳分离条件下,5对对映体可以分别获得基线分离。
- 杨娟王利娟郭巧玲杨更亮
- 关键词：手性添加剂
- 化合物MDPE的抗肿瘤活性
- 2014年
- 探讨化合物1-(3R,3aR)-8-甲基-3-(p-甲苯基)-3a,4-二氢硫色并[4,3-c]-1-乙酰基吡唑啉(MDPE)的体外和体内抗肿瘤生物活性.体外实验采用MTT法,研究MDPE对SGC7901,A549,Hela,HepG2,H22和S180细胞的生长抑制作用;体内实验研究MDPE对H22肝癌细胞皮下移植瘤和S180腹水瘤的抑制作用.结果显示:在体外实验中,MDPE对SGC7901,A549,Hela,HepG2,H22和S180细胞的生长抑制作用高于同浓度的顺铂,半致死质量浓度(IC50)分别为8.44,8.91,7.30,11.04,7.08和6.93μg/mL;在体内实验中,MDPE以每天给药1,5和10mg/kg的剂量灌胃给药,连续给药10d,对H22肝癌细胞小鼠皮下移植瘤的抑制率分别为45.33%,50.16%和51.73%,对S180腹水瘤小鼠的生命延长率分别为29.16%,56.66%和79.75%,此外,还考察MDPE对免疫系统和骨髓的影响.结果证实,MDPE是一种潜在的抗肿瘤药物,其作用机制等值得今后进一步深入研究.
- 李海晶杨春柳张晓旭路惬楠杨更亮
- 关键词：MTT法肿瘤抑制率生命延长率
- 一种新硫色满酮衍生物诱导人乳腺癌MCF-7细胞凋亡被引量：4
- 2012年
- 初步研究了新合成的(顺)-3-(氯代亚甲基)-5-甲基-硫色满-4-酮(3-chloromethylene-5-fluoro-thiochroman-4-one,CMTK)对人乳腺癌MCF-7细胞增殖和凋亡的影响,分别用不同浓度的CMTK对细胞进行干预,采用改良的MTT法测定CMTK抑制细胞增殖的能力,台盼蓝染色法计数活细胞数,绘制生长曲线,流式细胞术检测细胞对细胞周期的影响,同时采用流式细胞术及TUNEL染色法(terminal dexynucleotidyl transferase(TdT)-mediated dUTP nick end labelling)检测CMTK诱导凋亡,活性检测法测定细胞中人半胱氨酸蛋白酶8(caspase-8)和人半胱氨酸蛋白酶9(caspase-9)的活性,ELISA法测人死亡受体3(deathreceptor3,DR3)、人肿瘤坏死因子受体1(tumor necrosis factor receptor1,TNFR1)、人肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)、人半胱氨酸蛋白酶3(caspase-3)的蛋白表达情况.结果表明,CMTK可明显抑制MCF-7细胞增殖,与顺铂(cisplatin,CDDP)相比,其抗肿瘤活性更明显,IC50为14.24±0.12molL1;生长曲线进一步说明CMTK抑制细胞增殖,其抑制作用呈时间-剂量依赖性;流式细胞仪检测分析显示,加药12和24h后可将细胞阻滞于G0/G1期(**P<0.05);TUNEL法和流式细胞仪分析CMTK可诱导凋亡的结果基本一致;与药物作用后,caspase-8和caspase-9的活性增高,并呈浓度剂量依赖性;ELISA法检测DR3蛋白量和TNF-细胞因子的量无变化,TNFR1和caspase-3的蛋白量显著增高,CMTK诱导肿瘤细胞凋亡的机制可能是:不仅可以通过死亡受体TNFR1介导凋亡途径,激活caspase-8;还可以通过线粒体凋亡途径,激活caspase-9;最终激活caspase-3凋亡通路.本研究为深入研究CMTK诱导肿瘤细胞凋亡的机制提供了依据.
- 黄鑫刘玉欣苏立敏郝德忠崔世怡杨更亮
- 关键词：凋亡TNFR1CASPASE-8CASPASE-9
- 两种新硫色满酮衍生物体外抗肿瘤活性研究
- 2011年
- 目的研究新合成化合物(顺)-3-(氯代亚甲基)-5-氟-硫色满-4-酮(CFTK)和(顺)-3-(氯代亚甲基)-5-甲基-硫色满-4-酮(CMTK)对人乳腺癌MCF-7细胞、人肝癌HepG-2细胞、人结肠癌LS174T细胞、人肺癌A549细胞、人黑色素瘤A375细胞、人肾癌786-O细胞、人慢性粒细胞白血病K562细胞、人系髓样白血病U937细胞、小鼠肉瘤S180细胞的抗肿瘤活性,为深入研究CFTK和CMTK抗肿瘤作用提供实验依据。方法以不同浓度的CFTK和CMTK作用于9种癌细胞,应用改良的MTT法检测CFTK和CMTK对9种癌细胞生长的抑制作用。结果通过检测以上细胞的增殖情况,得出CFTK对9种癌细胞的半数抑制浓度(IC50)在(6.32±1.52)μmol.L-1^(19.8±4.08)μmol.L-1之间,CMTK对9种癌细胞的IC50在(7.16±0.76)μmol.L-1^(18.2±5.28)μmol.L-1之间;与同浓度的顺铂(CDDP)相比,具有明显的抗肿瘤活性。结论 CFTK和CMTK能够明显抑制肿瘤细胞的生长,具有极高的体外抗肿瘤活性,为进一步研究开发提供依据。
- 刘玉欣黄鑫苏立敏郝德忠王世奎何洋马正月杨更亮
- 关键词：MTT法体外抗肿瘤活性
- (顺)-3-(氯代亚甲基)-6-氟-硫色满-4-酮抗肿瘤机理初步研究被引量：1
- 2012年
- 目的研究(顺)-3-(氯代亚甲基)-6-氟-硫色满-4-酮((z)-3-(chloromethylene)-6-fluorothiochroman-4-one,CMFT)体外抗BGC-823肿瘤细胞机理。方法采用流式细胞仪检测BGC-823肿瘤细胞周期和凋亡。结论 CMFT能够抑制BGC-823细胞周期并诱导细胞发生凋亡。
- 索海涛李春钠李海晶刘腾飞杨春柳杨更亮刘玉欣
- 关键词：凋亡
- 新型硫色满酮衍生物的体外抗肿瘤活性及作用机制被引量：5
- 2012年
- 目的:观察(顺)-3(氯代亚甲基)-5,7-二甲基-硫色满-4-酮[(Z)-3(chloromethylene)-5,7(dim-ethyl)-thiochroman-4-ketone,CMDMT]以及(顺)-3(氯代亚甲基)-5,7-二氯-硫色满-4-酮[(Z)-3(chloromethyl-ene)-5,7(dichloro)-thiochroman-4-ketone,CMDCT]对6种肿瘤细胞生长的抑制作用;初步探讨CMDMT诱导HepG-2细胞凋亡的机制。方法:采用MTT法检测不同浓度的CMDMT及CMDCT对体外培养的5种人源肿瘤细胞(U937,K562,A375,786O和HepG-2)以及1种鼠源肿瘤细胞(S180)的生长抑制作用;台盼蓝染色细胞计数法测定CMDMT作用后HepG-2细胞存活率,绘制细胞生长曲线;TUNEL法形态学观察CMDMT对HepG-2细胞凋亡的影响;流式细胞术(FCM)检测HepG-2细胞的凋亡率;ELISA法检测细胞内半胱氨酸蛋白酶3(caspase-3)的含量。结果:CMDMT和CMDCT对6种肿瘤细胞系的生长呈浓度依赖性抑制作用;化合物CMDMT的半数抑制浓度在8.34～17.57μmol.L-1之间,CMDCT在10.73～24.29μmol.L-1之间。TUNEL法和流式细胞术结果表明CMDMT以浓度依赖方式诱导HepG-2细胞凋亡。CMDMT能明显增加caspase-3的含量。结论:CMDMT和CMDCT具有较广泛的体外抗肿瘤活性,CMDMT具有诱导HepG-2细胞凋亡的作用,二者可作为抗肿瘤药物的先导化合物。
- 苏立敏刘玉欣黄鑫何洋王士奎马正月杨更亮
- 关键词：MTT法抗肿瘤活性半数抑制浓度
- 聚合物整体柱在生物大分子分离中的应用被引量：6
- 2013年
- 近年来,高效液相色谱有机聚合物整体柱以其独有的优势在分离大分子物质中得到了广泛的应用和发展。本文结合本实验室的研究工作,并参考有一定影响力的相关文献,综述了近几年来有机聚合物整体柱的特征及其在生物大分子分离应用中的新进展。
- 白立改牛文敬杨更亮
- 关键词：整体柱生物大分子高效液相色谱
