贵州省自然科学基金([2011]2067)
- 作品数：3 被引量：2H指数：1
- 相关作者：卢永仲张前军陈海燕王兴东赵迎春更多>>
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- 相关领域：医药卫生更多>>
- 8-氨基苯并呋喃[3,2-d]嘧啶类化合物的合成及其抗癌活性研究被引量：1
- 2016年
- 目的设计合成8-氨基苯并呋喃[3,2-d]嘧啶类衍生物,并研究其抗癌活性。方法以5-硝基水杨醛为起始原料经过一系列反应合成了目标化合物;采用MTT法评价目标化合物对人结肠癌细胞COLO205、人乳腺癌细胞MCF-7和人白血病细胞K562体外抑制活性。结果合成了9个未见报道的8-氨基苯并呋喃[3,2-d]嘧啶类衍生物,经EI-MS,~1H-NMR,^(13)C-NMR确证其结构。化合物2、3d和5c对COLO205、MCF-7和K562细胞均具有一定的抑制作用,且化合物5c抑制作用尤为明显,在1×10^(-4)mol·L^(-1)浓度下对COLO205、MCF-7和K562细胞的抑制率分别为99.58%,78.75%和98.68%。结论苯并呋喃[3,2-d]嘧啶类衍生物的抗癌活性值得进一步研究。
- 杨毓溥许志玲卢永仲王兴东张前军
- 关键词：抗癌活性
- 糖原合成酶激酶-3和细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂paullones的研究进展
- 2012年
- 对抑制剂paullones的来源、合成,以及与激酶相互作用的分子机理、选择性、细胞效应进行了综述.指出糖原合成酶激酶-3(GSK-3)是参与糖代谢的主要限速酶之一,人类多种疾病均与其活性调节异常有关;细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)是一类丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,能够促使细胞进行有序的生长、增殖、休眠或进入凋亡.以CDKs为靶点的药物可以阻断细胞周期,控制癌细胞增殖,从而达到抗肿瘤的目的.Paullones对CDKs和GSK-3均具有良好的选择性,是CDKs和GSK-3的有效抑制剂;迄今为止,文献报道的paullones化合物接近120个.
- 卢永仲张前军张龙刘超
- 关键词：糖原合成酶激酶-3细胞周期蛋白依赖性激酶激酶抑制剂
- 小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂的合成研究进展被引量：1
- 2014年
- 蛋白酪氨酸激酶在肿瘤的形成和增殖中起着关键作用,以蛋白酪氨酸激酶作为肿瘤治疗靶点的研究受到极大关注.本文作者综述了近十年来不同结构的酪氨酸激酶抑制剂的合成以及抗肿瘤活性的研究进展,以期为酪氨酸激酶抑制剂的研究与开发提供参考.
- 赵迎春张前军卢永仲陈海燕
- 关键词：酪氨酸激酶抑制剂生物活性
