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Synthesis and reversal effect of a novel N-substituted phthalimidesugar on doxorubicin resistant of human breast cancer cells: 2008年; Thalidomide （α-N-phthalimido-glutarimide, TLD） is a kind of anti-angiogenic and anti-inflammatory drug, and showed effects in the treatment of several disease entities. In this study, the biological effects of a novel N-sugar substituted phthalimide （STA-35） on the regulation of multidrug resistance （MDR） to doxorubicin （ADR） were investigated. The proliferation of cancer cells was detected by a SRB assay. The activity of P-glycoprotein （P-gp） was determined by a Flow cytometry. The expression of P-gp was measured by western blotting. The results showed that STA-35 inhibited the proliferation of human breast cancer cell line MCF-7 and its ADR resistant cell line MCF-7/ADR, and the relative resistance was only 1.19. Meanwhile, STA-35 could sensitize the cytotoxicity of ADR in MCF-7/ADR cells. In addition, we found that STA-35 reduced the activity of P-gp by suppressing the P-gp expression, which was indicated by the increase in the accumulation of rhodamine 123 in MCF-7/ADR cells. These results suggested a promising application of STA-35 as the MDR reversing agent. The underlying mechanism of the effects might be attributed to the inhibition of P-gp.; 易文渊李敏杨亚平吕卓远徐波韩冬李中军崔景荣; 关键词：THALIDOMIDE PHTHALIMIDE P-GLYCOPROTEIN

紫花茄皂苷的体外抗肿瘤及溶血性实验研究: 2008年; 目的探讨紫花茄皂苷I-1对人肝癌BEL-7402细胞的抗肿瘤作用并对其进行溶血性检查。方法用酸性磷酸酶(APA)法测定不同浓度紫花茄皂苷处理人肝癌BEL-7402细胞后的OD405值。体外溶血性实验检测皂苷安全性。结果紫花茄皂苷对BEL-7402细胞有明显的抗肿瘤作用,在皂苷作用72 h后,实验组与对照组的OD405值比较差异有显著性(P<0.05)。体外溶血实验,100μg.ml-1的皂苷Ⅰ-1不引起兔红细胞的溶血和凝集。结论紫花茄皂苷I-1对人肝癌细胞的抗肿瘤作用呈明显的浓度依赖性,在体外安全性较好。; 倪艳波曹同涛马朋; 关键词：皂苷抗肿瘤溶血

N~3-糖基取代的喹喔啉-1-酮类化合物的合成: ＜正＞喹喔啉-1-酮类化合物显示多方面的活性,主要有抗HIV,DNA修复酶PARP抑制、微管聚合的抑制、抗（真）菌、醛糖还原酶抑制、α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异（口惡）唑丙酸（AMPA）受体拮抗、5-HT3拮抗...; 黄从海李树春孟祥豹李庆蔡孟深李中军; 文献传递

合成紫花茄皂苷对体外培养肝癌细胞的增殖抑制作用被引量：3: 2008年; 目的:探讨合成紫花茄皂苷对人肝癌细胞株BEL-7402的增殖抑制及凋亡诱导作用。方法:采用酸性磷酸酶(ACP)法检测细胞增殖抑制率;电镜观测BEL-7402细胞形态变化;流式细胞仪检测细胞凋亡率。结果:合成紫花茄皂苷对人肝癌BEL-7402细胞有明显的增殖抑制作用,其72h的IC50为6·5μg/ml。皂苷可引起细胞形态的明显改变。细胞经皂苷作用6h和12h后,凋亡率显著增加。结论:合成紫花茄皂苷对人肝癌细胞的增殖抑制呈浓度相关性,可诱导肿瘤细胞凋亡。; 马朋曹同涛宋晓冬张页; 关键词：皂苷细胞增殖细胞凋亡肝癌细胞

烷基取代的果糖（3-位）螺杂环化合物的合成: ＜正＞在合成芳香取代果糖（3-位）螺杂环化合物的基础上,我们又设计合成了相应的一系列脂肪取代的糖螺杂环化合物,发现与芳香取代产物不同的是,脂肪取代的环合反应生成一对非对映异构体．优化了环合反应条件,收率达到70％以上． ...; 韩冬刘宏孟祥豹张素娜李庆李中军; 文献传递

合成紫花茄皂甙诱导人肝癌细胞株Bel-7402凋亡的作用机制被引量：10: 2006年; 背景与目的:紫花茄(SolanumindicumL.)是一种有抗炎和治疗跌打损伤作用的传统中草药,含有丰富的结构独特的薯蓣皂甙,即紫花茄皂甙。我们的研究结果已证实,数种合成紫花茄皂甙有强抗肿瘤效果。本研究探讨合成紫花茄皂甙Ⅰ("-D-木吡喃糖基-(1→3)-[#-L-鼠李吡喃糖基-(1→2)]-"-D-半乳吡喃糖基薯蓣苷)的抗肿瘤机制。方法:以不同浓度紫花茄皂甙处理人肝癌细胞Bel-7402后,用酸性磷酸酶(acidphosphataseassay,APA)法测定增殖抑制率和IC50。用结晶紫染色显微镜观察细胞的形态学变化。用蛋白免疫印迹法检测凋亡过程中相关蛋白的变化。结果:紫花茄皂甙对Bel-7402细胞有明显的增殖抑制作用,在皂甙Ⅰ作用72h后的IC50为4.20μg/ml。光学显微镜下可见细胞密度降低,胞质中出现膜泡等形态学变化。蛋白免疫印迹检测结果显示,紫花茄皂甙Ⅰ作用后细胞质中的细胞色素c含量明显增加,Caspase-3被激活,细胞内的poly(ADR-ribose)polymerase(PARP)蛋白被剪切。结论:紫花茄皂甙对人肝癌细胞的增殖抑制呈浓度相关性,且通过线粒体依赖性通路诱导肿瘤细胞凋亡。; 马朋曹同涛顾国峰赵翔杜宇国张页; 关键词：肝肿瘤凋亡

催化氢化合成1H-异吲哚啉-1-酮衍生物: ＜正＞邻苯二甲酰基是一种广泛应用于糖化学和多肽化学的氨基保护基,我们在前面的工作中幸运地发现:邻苯二甲酰亚胺可以在中压催化氢化的条件下还原为1H-异吲哚啉-1-酮衍生物．该反应条件温和,收率大大高于经典的金属（zn或Sn...; 孟祥豹刘子节李中军; 文献传递

脂蟾毒配基通过线粒体途径诱导人肝癌Bel-7402细胞凋亡的研究被引量：24: 2006年; 目的:探讨中药蟾酥主要成份之一脂蟾毒配基(Resibufogenin,RG)诱导人肝癌Bel-7402细胞凋亡的作用机制。方法:体外培养Bel-7402细胞,采用酸性磷酸酶法检测RG对细胞增殖抑制作用;吖啶橙荧光染色观察细胞形态变化;流式细胞仪检测细胞凋亡率及线粒体膜电位(△ψm)变化;WesternBlot检测与细胞凋亡相关蛋白表达的变化。结果:RG显著抑制细胞增殖,其作用24、48、72h的IC50分别为3.8、1.8、1.2"mol/L;经10"mol/LRG处理24h后,癌细胞出现凋亡的形态变化,其凋亡率明显高于对照组细胞;RG引起△ψm下降,释放入胞质中的细胞色素c(cytochromec,CytC)增多,促进Caspase-3蛋白活化,抑制Bcl-2蛋白表达,诱导细胞凋亡。结论:RG诱导人肝癌Bel-7402细胞凋亡,其诱导凋亡作用可能通过线粒体通路实现。; 黄应申肖军军孟书聪董晓敏王传社果德安; 关键词：脂蟾毒配基细胞凋亡

全合成Jaspine B诱导人乳腺癌MDA-MB-231细胞凋亡及DNA损伤: 2008年; 目的研究全合成Jaspine B对人乳腺癌MDA-MB-231细胞的增殖抑制及凋亡诱导作用,并探讨其对细胞DNA的损伤。方法酸性磷酸酶法(APA)检测细胞增殖,荧光显微镜、透射电镜(TEM)观察细胞形态结构,DNA琼脂糖凝胶电泳检测DNA片段化,流式细胞技术检测凋亡率及线粒体膜电位(ΔΨm),Western blot检测凋亡相关蛋白表达,单细胞凝胶电泳(SCGE)检测DNA损伤。结果Jaspine B抑制细胞增殖,24、48、72h IC50分别为2.61、1.07、0.77μmol·L-1,其作用在一定范围内呈浓度和时间依赖性;细胞发生凋亡形态改变,生化特征上出现DNA梯状改变;1.50μmol·L-1及3.00μmol·L-1Jaspine B作用24h,早期凋亡细胞率分别为7.60%及15.48%,相应浓度作用48h,早期凋亡细胞率分别增至21.48%及23.60%;Jaspine B可引起ΔΨm明显下降、Cyt C水平增加,促使Caspase-3酶原剪切活化;Jaspine B作用24h,细胞出现明显DNA损伤。结论全合成Jaspine B对人乳腺癌MDA-MB-231细胞抑制增殖、诱导凋亡并诱发DNA损伤,凋亡经由依赖胱天蛋白酶的内在途径发生。; 武建国董晓敏孟书聪丁宁霰海萍肖军军杜宇国; 关键词：MDA-MB-231细胞凋亡 DNA损伤

应用细胞培养、流式细胞技术和Western Blot检测氮杂糖化合物SZL在体外抑制人宫颈癌HeLa细胞增殖与诱导凋亡的效应被引量：2: 2007年; 目的:存在于细胞表面的糖复合物参与细胞的通讯、增殖、迁移、分化等生理过程,在机体中具有复杂的生物学调控作用。探讨氮杂糖化合物SZL在体外对人宫颈癌HeLa细胞生长、DNA损伤、线粒体膜电位以及细胞凋亡的干预。方法:实验于2004-12/2006-12在北京大学医学部细胞生物学系完成。①实验材料:人子宫颈癌HeLa细胞株由北京大学医学部细胞生物学系杜晓娟副教授提供。SZL由北京大学天然药物及仿生药物重点实验室叶新山教授合成。②实验方法:取对数生长期HeLa细胞,消化后制成细胞悬液,按1.5×103/孔的密度接种,培养24h细胞完全贴壁后,SZL组加入5,10,25,50,100μmol/L的SZL,空白对照组加入DMEM培养液。③实验评估:SZL作用24,48,72h后,采用酸性磷酸酶法检测细胞生长抑制情况,瑞氏染色镜下观察细胞形态;AnnexinV-PI染色后,流式细胞仪检测细胞凋亡率;Rhodamine123标记活细胞后,流式细胞仪检测线粒体膜电位的变化;WesternBlot法检测SZL作用后凋亡相关蛋白的表达;单细胞凝胶电泳检测SZL作用后细胞DNA损伤情况。结果:①细胞生长抑制:5,10,25,50,100μmol/LSZL作用24,48,72h后的半数抑制浓度分别为73.6,43.2,33.6μmol/L,显著抑制Hela细胞的增殖。镜下空白对照组HeLa细胞分布均匀,胞质透明清亮,呈铺展状态生长;50μmol/LSZL作用24h后,HeLa细胞密度变稀,体积变小,胞核染色质呈聚集状态。②细胞凋亡:50,100μmol/LSZL作用24h后细胞凋亡率分别为(3.51±0.41)%,(58.46±8.45)%;在24～48h过程中,凋亡的细胞逐渐坏死,SZL作用48h后细胞凋亡率分别为(10.51±2.20)%,(17.29±7.52)%。空白对照组24,48h后细胞凋亡率均为1%。③线粒体跨膜电位的变化:50μmol/LSZL作用24,48h后,HeLa细胞的线粒体膜电位平均荧光强度均明显低于空白对照组(P<0.01)。④凋亡相关蛋白的表达:25,50,100μmol/LSZL作用HeLa细胞48h后,凋亡相关蛋白pro-caspase3、Bcl-2表达降低; 刘晓敏肖军军董晓敏孟书聪; 关键词：HELA细胞凋亡相关蛋白

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