浙江省科技计划项目(2009C13033-1)
- 作品数：2 被引量：0H指数：0
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- 化学-生物酶法组合技术合成2-脱氧尿苷
- 2-脱氧尿苷,能够干扰或者直接作用于核酸的代谢过程,阻断蛋白质、核酸的生物合成,在抗病毒和抗肿瘤化疗药物中具有非常重要的地位。合成2-脱氧尿苷的主要方法有化学法和生物酶法。化学法合成2-脱氧尿苷周期短,但具有合成原料价格...
- 彭美红钱捷易喻王鸿陈建澍应国清
- 关键词：核苷磷酸化酶
- 文献传递
- 酶法合成2'-脱氧-5-氟尿苷的研究
- 2015年
- 以化学合成的2-脱氧核糖-1-磷酸二环己胺盐和5-氟尿嘧啶为底物,在芽孢杆菌核苷磷酸化酶的作用下合成产物2'-脱氧-5-氟尿苷。考察了诱导剂种类及浓度对菌体核苷磷酸化酶活力的影响,同时又考察了底物比例、底物浓度、菌体量、反应温度、缓冲液浓度及p H值等参数,得到最佳的条件为核糖浓度35 mmol/L,5-氟尿嘧啶为105 mmol/L,磷酸钾缓冲液45 mmol/L(p H 8.0),游离芽孢杆菌12%(湿重)在55℃下反应3 h,转化率可达79.36%,产量可达6.83 g/L。采用该法合成2'-脱氧-5-氟尿苷,反应条件温和,同时能够一定程度地解决酶法合成脱氧核苷中脱氧核糖供体来源少、价格高的问题,具有一定的工业化价值。
- 易喻江林林梅建凤陈建澍王鸿应国清
- 关键词：核苷磷酸化酶酶法合成
- 核苷类药物中间体2-脱氧-α-D-核糖-1-磷酸的合成
- 2013年
- 2-脱氧-α-D-核糖-1-磷酸是酶法合成核苷类药物的重要中间体,以往的化学合成法立体选择性不高,笔者以α/β混合构型的1-氯-3′,5′-二(O-对氯苯甲酰基)-2-脱氧-D-核糖为原料,采用结晶诱导不对称转化技术,合成了单一构型的2-脱氧-α-D-核糖-1-磷酸盐,HPLC测定其α构型含量为96.8%,总收率82.14%.考察了反应物投料比,反应时间,反应温度等因素的影响,得到了较佳工艺条件为:投料摩尔比为1∶3,-5～0℃下结晶诱导反应23h然后在含有3%环己胺的甲醇溶液中,45℃下反应36h脱除保护基.该工艺反应条件温和、操作简单、产物立体选择性好且收率高,是经济价值较高的合成路线.
- 钱捷彭美红王鸿
- 关键词：核苷
