国家教育部博士点基金(20113603120006)
- 作品数：10 被引量：17H指数：2
- 相关作者：鲍光明袁厚群王小莺梅天笑聂海静更多>>
- 相关机构：江西农业大学辽宁师范大学大阪大学更多>>
- 发文基金：国家教育部博士点基金江西省科技支撑计划项目江西省自然科学基金更多>>
- 相关领域：理学农业科学医药卫生更多>>
- 胃溶型烟酸微囊的制备及优化筛选被引量：1
- 2016年
- 烟酸又称抗癞皮病因子,是机体必需的13种维生素之一。然而,烟酸本身味苦,限制了其在临床上的应用。为了克服烟酸的苦味,试验采用液中干燥法研制烟酸微囊;并以包封率及载药量为指标,考察溶剂、囊材、乳化剂、抗黏剂的用量对烟酸微囊的影响,以确定最佳制备方案。结果表明:应用优化工艺制备的烟酸微囊的载药量为29.43%,包封率为65.33%,烟酸微囊在p H值为1.0,2.0的溶出介质中10 min内溶出度超过70%。说明采用液中干燥法制备烟酸微囊,操作简便,载药量高,具有胃溶特性,应用前景良好。
- 鲍光明王立琦罗军荣王小莺袁厚群周武青李浩堂
- 关键词：烟酸微囊包封率载药量掩味
- 氧氟沙星掩味微囊的制备及优化筛选被引量：2
- 2017年
- 为了屏蔽药物的不良味道,本试验以聚丙烯酸树脂IV为囊材,采用液中干燥法制备了氧氟沙星掩味微囊。试验以包封率及载药量为指标,通过考察溶剂、囊材、乳化剂、抗黏剂的用量对微囊的影响来筛选处方工艺。应用最佳工艺制备的氧氟沙星掩味微囊,载药量为57.4%,包封率为48.6%。该微囊在模拟口腔环境(pH值为7.0)介质中释放极其缓慢,60min仅释放总药量的2.1%;随着释放介质的酸度提高,药物的释放速率显著加快;除此之外,在胃酸酸度(pH值为1.0~3.0)范围内,氧氟沙星的释放还呈现缓释特征,可持续近10h。体外试验显示,采用液中干燥法制备得的氧氟沙星微囊,既可掩味又能实现持续释药,而且制备工艺简便,具有很好的应用前景。
- 鲍光明刘宝生王小莺罗军荣邹欣袁厚群张路捷胡弯弯陈书鹏
- 关键词：氧氟沙星微囊掩味缓释
- 淀粉支载氧氟沙星前药的合成及其体外释放研究被引量：2
- 2014年
- 以淀粉和氧氟沙星为原料,合成了淀粉支载的氧氟沙星高分子前药,用核磁共振氢谱对其结构进行了结构表征、紫外分光光度计测定了氧氟沙星的接入率,并在人工胃液和人工肠液中进行了体外释放研究。结果清楚显示氧氟沙星成功接入到淀粉分子上,该高分子前药在不同介质的体外释放中均呈现零级缓慢释药,与氧氟沙星相比较,其作用时间明显增长,可以有效减缓药物成分的释放,控制血药浓度,有望大大减轻药物对胃粘膜和肠的刺激作用,并解决氧氟沙星的味苦及难溶等问题。
- 鲍光明梅天笑袁厚群黄爱平王小莺钱晶晶肖雪菲李丽金陈宇
- 关键词：体外释放前药
- 淀粉支载阿司匹林前药的合成及其体外释放
- 2014年
- 以淀粉和乙酰水杨酰氯为原料,合成了淀粉支载的阿司匹林高分子前药,用核磁共振谱对其进行结构表征,用紫外分光光度计测定阿司匹林的接入率,并在人工胃液和人工肠液中进行体外释放研究.结果表明,阿司匹林成功接入到淀粉分子上,该复合物在不同介质的体外释放中均呈现零级缓慢释药且释药的开始阶段无爆释现象出现,与阿司匹林相比较,其作用时间明显增长,有望显著减轻药物对胃粘膜和肠的刺激作用.
- 梅天笑王小莺袁厚群万根聂海静鲍光明
- 关键词：复合物体外释放前药
- 多糖的修饰及其抗凝血活性研究进展被引量：9
- 2013年
- 多糖是生物体内一类重要的生物大分子,廉价易得。少数天然多糖具有抗病毒、抗肿瘤、抗凝血和免疫调节活性等多方面的功能,大多数多糖需进行特定结构修饰后才会表现显著的药理活性。很多多糖经硫酸化修饰后抗凝血活性与肝素相似,并且无抗血小板活性,故可避免肝素引起的副作用。修饰后多糖衍生物的抗凝血活性主要受其分子侧链上的磺酸、羧酸等基团影响。多糖的修饰方法包括硫酸化等化学方法和生物方法,重点阐述多糖的硫酸化和氧化及对生物活性的影响。
- 梅天笑王小莺万根聂海静鲍光明
- 关键词：多糖结构修饰生物活性抗凝血
- 以3-硝基邻苯二甲酸根构建的环状双核Zn(Ⅱ),Cd(Ⅱ)配合物的合成及晶体结构(英文)
- 2014年
- 以3-硝基邻苯二甲酸和咪唑及2,2′-联吡啶为配体构筑了2种配合物[Zn2(npa)2(Im)4](1)和[Cd2(npa)2(2,2′-bipy)2(H2O)2]·2H2O(2)(npa2-=3-硝基邻苯二甲酸根,Im=咪唑,2,2′-bipy=2,2′-联吡啶)。用元素分析、红外光谱对其进行了表征,并用单晶X-射线衍射测定了配合物的晶体结构;测定了配合物1和2的热稳定性。2个配合物均为双核分子,具有M2C8O4十四元大环结构。配合物1的双核单元通过分子间氢键形成3D网络结构,配合物2的双核单元通过分子间氢键和π-π堆积形成2D层状结构。
- 袁厚群胡春燕鲍光明肖伟孙婷婷邢永恒
- 关键词：咪唑晶体结构
- 淀粉支载烟酸前药的合成及其体外释放研究被引量：1
- 2014年
- 为了降低烟酸的不良反应,试验以淀粉和烟酰氯为原料,合成了淀粉支载的烟酸高分子前药,用红外光谱和核磁共振谱对其结构进行结构表征,用紫外分光光度计测定烟酸的接入率,并在人工胃液和人工肠液中进行体外释放研究。结果表明:烟酸成功接到淀粉分子上,淀粉-烟酸复合物在不同介质的体外释放中均呈现零级缓慢释药且释药的开始阶段无爆释现象,与烟酸相比较,其作用时间明显增长,说明该复合物有望大大减轻药物对胃黏膜和肠道的刺激作用。
- 梅天笑王小莺袁厚群万根聂海静鲍光明
- 关键词：淀粉烟酸体外释放前药核磁共振谱
- 以3,5-二硝基苯甲酸和吡唑为配体的Ni(Ⅱ),Co(Ⅱ)配合物的合成与晶体结构被引量：1
- 2015年
- 以3,5-二硝基苯甲酸(3,5-Hdnbc)和吡唑(pz)为配体与Co2+和Ni 2+反应,得到了2个新的配合物[Co(3,5-dnbc)2(pz)2(H2O)2](1)和[Ni(3,5-dnbc)2(pz)4](2).用元素分析、红外光谱对其进行了表征,并用单晶X-射线衍射测定了配合物的晶体结构;配合物1和2均为单核分子,配合物1通过分子内和分子间氢键形成三维网络超分子结构,而配合物2中只存在分子内氢键.
- 胡春燕鲍光明袁厚群修杰寇星
- 关键词：3,5-二硝基苯甲酸吡唑晶体结构
- N-连接寡糖中岩藻糖α(1-6)-葡萄糖胺二糖骨架的区域及立体选择性合成
- 2013年
- 岩藻糖α(1-6)-氨基葡萄糖是N-glycans基本结构骨架中的重要组成部分,在该二糖的合成上,本研究利用兼有保护羟基、"armed activation"(武装活化)、区域和立体选择性功能的苄基,以甲基-2-O-苄基-3,4-二-O-乙酰-1-硫-β-L-硫代吡喃岩藻糖苷(2)为供体,在三氟甲磺酸甲酯(MeOTf)和2,6-二-叔-丁基-4-甲基吡啶(DTBMP)催化作用下,实现了对烯丙基-3-苄基-2-脱氧-2-(2,2,2-三氯乙氧)甲酰胺基-α-D-吡喃葡萄糖苷(3)的6-位羟基的α糖基化,从而简便有效地构建了岩藻糖α(1-6)-氨基葡萄糖胺二糖骨架(1)。该工作有望推动含岩藻糖的N-连接寡糖的构建。
- 鲍光明TANAKA Katsunori袁厚群王小莺梅天笑FUKASE Koichi
- 关键词：岩藻糖
- 配合物[Ni(H_2B(pyrazolyl)_2)_2]的非等温热分解动力学研究被引量：1
- 2013年
- 在甲醇溶液中用Ni(CH3COO)2.4H2O和NaH2B(pz)2常温下合成出了配合物[Ni(H2B(pz)2)2](pz=pyrazolyl),并用元素分析、红外光谱和X射线衍射等对配合物的结构进行了表征,对此配合物进行了非等温热分解动力学研究.采用了微分Achar和积分Coats-Redfern法分别拟合出配合物2个热分解阶段的动力学方程及相应的动力学参数.配合物第一热分解阶段可能的机理为三维扩散,球形对称,其动力学方程为dα/dT=3(A/β)e-E/RT[(1-α)-1/3-1]-1/2.配合物第二热分解阶段可能的机理为相边界反应,圆柱形对称(n=1/2),其动力学方程为dα/dT=2(A/β)e-E/RT(1-α)1/2.2个反应阶段的表观活化能平均值分别为260.87和176.27kJ/mol,lnA的平均值分别为65.65和37.11s-1.
- 袁厚群肖伟邢永恒鲍光明
- 关键词：镍配合物聚吡唑硼酸盐热分解动力学TG-DTA
