国家重点基础研究发展计划(2010CB534913) 作品数:6 被引量:15 H指数:2 相关作者: 李小六 张平竹 陈华 李锐 张金超 更多>> 相关机构: 河北大学 保定市第一中心医院 北京大学 更多>> 发文基金: 国家重点基础研究发展计划 国家自然科学基金 河北省自然科学基金 更多>> 相关领域: 理学 化学工程 更多>>
溴代1,4,5,8-萘四甲酸酐的选择性合成 被引量:2 2012年 在常压下,以溴化钠和发烟硫酸(含质量分数为40%的SO3)为溴化试剂,通过控制反应温度、反应时间和溴化钠的投料比选择性地合成了2-溴-1,4,5,8-萘四甲酸酐和2,6-二溴-1,4,5,8-萘四甲酸酐.本研究提供了一种合成溴代1,4,5,8-萘四甲酸酐衍生物的新方法. 张平竹 魏超 段晓旭 张晓媛 王克让 陈华 李小六关键词:溴化钠 含氨基糖吖啶类G-四链体结合剂的设计、合成及活性研究 <正>以端粒G-四链体DNA结构为特异性靶点,研究新型高效低毒抗肿瘤药物已经成为近几年研究热点之一。目前已经发现的G-四链体结合剂有十几种[1]。其中,吖啶类衍生物具有三环稠合的平面刚性结构,能与G-四链体有很强的π-π... 马东来 刘明 杜会茹 张平竹 王克让 陈华 李小六关键词:吖啶 抗肿瘤药物 文献传递 新型含糖基的G-四链体结合剂的设计、合成及抗肿瘤活性研究 <正>G-四链体结合剂一般具有较大的平面π共轭结构,可通过π-π堆积选择性地与G-四链体结合;其中萘二酰亚胺类衍生物作为典型的G-四链体小分子结合剂,其四氨基取代衍生物具有高效广谱的抗癌活性以及对G-四链体的高选择性。此... 李荫擘 刘明 马东来 张平竹 陈华 李小六关键词:抗肿瘤活性 文献传递 微波促进立体选择性高效合成糖基α,β-不饱和酯类化合物 被引量:8 2012年 利用微波促进糖醛与叶立德(Ph3P=CHCOOEt)发生Wittig反应,立体选择性地合成了含有α,β-不饱和酯的糖烯类化合物,反应效率显著提高,使用不同的反应溶剂可实现对反应立体选择性的控制.并通过1H NMR中双键氢的偶合常数确定了产物的构型. 李小六 王玮 李锐 张平竹 陈华芳香亚胺与N-(4-甲基苯甲酰)-L-缬氨酸双阴离子合钯(Ⅱ)配合物的合成、晶体结构及体外抗肿瘤活性(英文) 被引量:2 2011年 本文首次报道了2个钯(Ⅱ)的配合物[Pd(bipy)(4-CH3Bzval-N,O)](1)和[Pd(phen)(4-CH3Bzval-N,O)](2)(bipy=2,2′-联吡啶,phen=1,10-菲咯啉,4-CH3Bzval-N,O=N-(4-甲基苯甲酰)-L-缬氨酸双阴离子)的合成及晶体结构,利用MTT法和SRB法研究了配合物的体外抗肿瘤活性。配合物2属单斜晶系P21/n空间群,其中a=1.162 92(8)nm,b=1.074 03(7)nm,c=1.821 14(12)nm,V=2.232 8(3)nm3,Z=4。结果显示:2个配合物对HL-60,BGC-823,Bel-7402和KB 4种人的肿瘤细胞表现出一定的活性和选择性,但其活性均小于顺铂。 张金超 王立伟 李路伟 张芳芳 马丽丽 李小六关键词:单晶结构 抗肿瘤活性 聚乙烯胺类修饰萘酰亚胺衍生物的合成、DNA键合行为和活性研究 被引量:2 2012年 合成了二乙烯三胺、三乙烯四胺和四乙烯五胺等低分子量聚乙烯胺类修饰的萘酰亚胺衍生物.通过UV-Vis谱、荧光光谱、圆二色谱和热变性试验研究了合成化合物与小牛胸腺DNA的键合行为,同时通过四甲基偶氮唑蓝(MTT)染色法研究了化合物对Bel-7402(人肝癌细胞)、HL-60(白血病细胞)、A549(人肺癌细胞)和Hela(人宫颈癌细胞)等细胞株的体外抗肿瘤活性,化合物NI1对A549细胞显示良好的抑制活性,优于阳性对照顺铂. 王克让 安红维 王月清 闫新豪 李锐 陈华 张平竹 李金梅 李小六 张金超关键词:萘酰亚胺 DNA键合 聚乙烯胺 新型钯配合物[Pd(Phen)(TsserNO)]·H2O的合成、晶体结构和体外抗肿瘤活性(英文) 被引量:1 2010年 A novel palladium(Ⅱ) complex [Pd(Phen)(TsserNO)]·H2O (Phen=1,10-phenanthroline; TsserNO=4- toluenesulfonyl-L-serinate dianion) has been prepared and structurally characterized, the cytotoxicity in vitro has also been investigated by MTT and SRB assays. The complex crystallizes in the monoclinic system, space group P21 with cell parameters a=0.618 64(14) nm, b=1.768 9(4) nm, c=0.990 2(2) nm, β=102.392(4)°, V=1.058 3(4) nm3 and Z=2. The complex had selectivity against HL-60, BGC-823, Bel-7402 and KB cells lines, its cytotoxicity is equal to that of cisplatin against BGC-823 and Bel-7402 cells lines, however it is less potent than cisplatin against HL-60 and KB cell lines.antitumor; palladium(Ⅱ) complex; crystal 张金超 李路伟 王立伟 张芳芳 秦新英 李小六关键词:抗肿瘤 单晶结构 微波促进立体选择性合成烯丙酸酯类高碳糖衍生物 被引量:2 2012年 在微波促进下,利用酮糖(1)及糖酸内酯(4)与叶立德(2,Ph3P CHCOOEt)的Wittig反应,立体选择性地合成了糖基烯丙酸酯类化合物(3和5),反应效率显著提高,反应时间由原来的20 h缩短为10 min;并且研究了不同反应溶剂对反应立体选择性的影响.提供了一种高效、简便合成含有烯丙酸酯类高碳糖衍生物的方法. 王玮 李小六 李锐 张平竹 陈华关键词:WITTIG反应 Cytotoxicity and DNA binding property of the dimeric triphenylethylene-coumarin hybrids Coumarins are a wide group of naturally occurring compounds and have a variety of biological activities such a... Yuchao Yao Guanhai Tan Likai Zhou Kerang Wang Hua Chen Xiaoliu Li关键词:ANTI-TUMOR DIMERIC COUMARINS PROPERTY 文献传递 Design,Synthesis,and Anti-tumor Activities of Novel Triphenylethylene-coumarin Hybrids,and Their Interactions with Ct-DNA Coumarins are a wide group of naturally occurring compounds and have a variety of biological activities such a... Chen,Hua Yao,Yuchao Gu,Yunjing Zhao,Jianpeng Zhou,Likai Li,Shuai Wang,Kerang Li,Xiaoliu关键词:ANTI-TUMOR COUMARIN BINDING