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国家自然科学基金(21002126)
作品数:
1
被引量:1
H指数:1
相关机构:
北京协和医学院药物研究所
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发文基金:
国家自然科学基金
“重大新药创制”科技重大专项
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相关领域:
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2-(3-丁炔酰胺基苯基)苯并噻唑衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
被引量:1
2014年
以4-氟-3-硝基苯甲酸为起始原料,通过两条合成路线,经5~7步反应得到20个全新的2-(3-丁炔酰胺基苯基)苯并噻唑类化合物。目标化合物的结构经。HNMR和HR-MS鉴定。采用MTT法考察了其对5种肿瘤细胞株(HCT116、Mia—PaCa2、U87-MG、A549、NCI-H1975)的抗增殖作用,结果表明大部分化合物选择性地对其中的3种肿瘤细胞具有明显的抗增殖活性,其中化合物14e对人脑胶质母细胞瘤U87-MG细胞、化合物14h对结肠癌HCT116细胞的IC50值均在1×10^-8mol·L-1数量级水平,在此基础上对该类化合物进行了初步构效分析。
尹桂林
李燕
唐克
金小锋
陈晓光
李莉
冯志强
关键词:
苯并噻唑
抗肿瘤活性
构效关系
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