重庆市科技攻关计划(20021425)
- 作品数：6 被引量：17H指数：2
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- 抗血吸虫药物吡喹酮的新合成路线被引量：7
- 2011年
- 目的:构建一条绿色、环保且能适合工业化生产抗血吸虫药物吡喹酮的新合成路线。方法:以苯乙胺为原料,用氯乙酰氯酰化,再用邻苯二甲酰亚胺钾氨基化反应,在P2O5作用下经Bischler-Napieralski环合反应制得N-[(1-亚甲基)-3,4-二氢异喹啉]邻苯二甲酰亚胺,经肼解和还原得到1-氨甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐,经环己烷甲酰化、氯乙酰氯酰化和环合得目标化合物。结果:该合成路线的总收率可达32.8%,为原总收率的2.13倍。结论:该合成工艺路线操作简便,原料廉价易得,条件温和,绿色环保,收率较高,具有一定的工业化生产前景。
- 程训官郑小红夏铸张昕宇王宇余瑜
- 关键词：吡喹酮环合血吸虫病
- 1-氨甲基-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐的合成及表征被引量：1
- 2011年
- 以3,4-二甲氧基苯乙胺为原料,经氯乙酰氯酰化得到N-氯乙酰基-3,4-二甲氧基苯乙胺,通过与邻苯二甲酰亚胺钾烃化,在P2O5的作用下经Bischler-Napieralski环合后,用水合肼肼解,硼氢化钾还原后与盐酸作用得1-氨甲基-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐。产品结构经IR、1H NMR、MS确证。
- 程训官夏铸郑小红余瑜
- 关键词：环合
- 2,3-二氯-6-硝基喹喔啉的合成
- 2007年
- 邻苯二胺和草酸二乙酯经闭环、硝化得6-硝基-1,4-二氢喹喔啉-2,3-二酮,经三氯氧磷和DMF氯代制得2,3-二氯-6-硝基喹喔啉,总收率约79%。
- 罗宗伟李伟成禹杉钟晓东余瑜
- 关键词：中间体
- 正交法优选1-氨甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐的合成工艺条件被引量：1
- 2012年
- 目的:利用正交实验法优选药物重要中间体1-氨甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐(1)的合成工艺条件。方法:采用正交实验方法,考察合成(1)中的酰化、邻苯二甲酰亚胺N-烃化、Bischler-Napieralski反应、肼解与还原等主要反应的关键条件对收率的影响,筛选出主要反应的优选实验条件。结果:合成(1)的总收率达到了62.4%,约为原来总收率的2.5倍。结论:该合成工艺路线具有原料廉价易得、反应操作简便、兼顾环保以及产品收率高且品质好等优点;具有较好的工业化生产前景。
- 张昕宇程训官郑小红王宇彭杨余瑜
- 关键词：正交实验中间体
- 反相高效液相色谱法测定血浆中多沙唑嗪被引量：7
- 2005年
- 采用固相萃取反相高效液相色谱法测定小鼠血浆中的多沙唑嗪．血浆样品经过C18固相萃取小柱净化后,在 YMC C18色谱柱(4．6 mm×250 mm,5μm)上,以甲醇-0．02 mol／L磷酸二氢钾溶液(体积比70:30,pH 3．0)为流动相,流速0．6 mL／min,检测波长246 nm对多沙唑嗪进行测定．实验结果表明,多沙唑嗪的血药浓度在0．2-50 μg／mL范围内与峰面积呈良好线性关系,平均回收率为99．06％,精密度为2．5％,最低检测限为0．1 μg／mL,该方法简便、快速、准确度高、可靠性好．
- 陈志琼余瑜李龙江
- 关键词：多沙唑嗪固相萃取反相高效液相色谱法血浆
- N-氯乙酰基-β-苯乙胺衍生物的合成及其表征被引量：1
- 2012年
- 建立了新化合物N-氯乙酰基-4-乙酰基-β-苯乙胺、4-[[(羟基)亚胺基]乙基]-N氯-乙酰基-β-苯乙胺和N-氯乙酰基-4-羟乙基-β-苯乙胺的合成方法,并且着重考察了N-氯乙酰基-4-乙酰基-β-苯乙胺的合成条件。结果表明,其合成的最适条件为:原料与三氯化铝的摩尔比为1∶3,原料与乙酰氯的摩尔比为1∶2,在20℃条件下滴加原料的二氯甲烷溶液,滴加完毕后反应体系控制在30℃,在此条件下反应,产物收率可达85%。产品结构通过IR、1H NM R、M S确证。
- 王宇曾庆东程鹏彭杨朱必敏余瑜
