辽宁省科学技术计划项目(2011402015)
- 作品数:11 被引量:58H指数:4
- 相关作者:郭伟英魏巍王萌郑荣王晓娇更多>>
- 相关机构:辽宁医学院锦州医科大学辽宁好护士药业(集团)有限责任公司更多>>
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- 硬脂醇半乳糖苷修饰阿西替尼脂质体的制备及体外细胞毒性研究被引量:2
- 2017年
- 目的:研究硬脂醇半乳糖苷修饰的阿西替尼脂质体对人肝癌SMMC-7721细胞株的增殖及凋亡的诱导作用。方法:采用冷冻干燥法制备硬脂醇半乳糖苷修饰的阿西替尼脂质体,以包封率为评价指标,采用葡聚糖凝胶过滤法和高效液相色谱法测定硬脂醇半乳糖苷修饰的阿西替尼脂质体的包封率。采用Box-Behnken响应面设计法优化制备工艺,并研究CCK-8法检测硬脂醇半乳糖苷修饰的阿西替尼脂质体对人肝癌SMMC-7721细胞株的抑制情况,采用Annexin V/PI流式细胞分析法检测细胞凋亡,Western blot检测凋亡蛋白Bax,Bcl-2,P53的表达。结果:最佳工艺:药脂比为1∶20,胆脂比为1∶8,硬脂醇半乳糖苷与磷脂比为1∶15,水合温度为55℃。CCK-8法检测不同浓度的硬脂醇半乳糖苷修饰的阿西替尼脂质体对SMMC-7721细胞株的增殖具有抑制作用,呈现时间和浓度依赖性。Annexin V/PI流式细胞分析法检测硬脂醇半乳糖苷修饰的阿西替尼脂质体对人肝癌SMMC-7721细胞株的抑制率优于人肺癌A549细胞株,Western blot检测发现随着硬脂醇半乳糖苷修饰的阿西替尼脂质体浓度的升高,Bax,P53蛋白的表达逐渐升高,Bcl-2蛋白的表达逐渐降低。结论:硬脂醇半乳糖苷修饰的阿西替尼脂质体在一定浓度范围内,可在体外抑制人肝癌SMMC-7721细胞株的增殖并诱导其凋亡,且随着硬脂醇半乳糖苷修饰的阿西替尼前体脂质体的浓度升高,凋亡率显著增加,可能的机制是增强促凋亡蛋白Bax,P53的表达,降低抗凋亡蛋白Bal-2的表达。硬脂醇半乳糖苷修饰的阿西替尼脂质体诱导SMMC-7721细胞株凋亡能力比A549强,初步判定硬脂醇半乳糖苷修饰的阿西替尼脂质体具有主动肝靶向性。
- 方晓旭郭伟英
- 关键词:脂质体细胞毒性
- GC法测定新益心宁神片中3种挥发性成分含量被引量:3
- 2015年
- 目的:建立同时测定新益心宁神片中乙酸龙脑酯、胡椒醇和石竹烯3种挥发性成分含量的方法。方法:采用GC法,色谱柱为SE-54毛细管色谱柱(30.0 m×0.25 mm×0.25μm);程序升温;进样口温度:240℃;检测器:FID;检测器温度:270℃;载气:氮气;流速:3.0 m L/min;分流比:10∶1;进样量:1μL。结果:乙酸龙脑酯、胡椒醇和石竹烯分别在0.0100~0.320 mg/m L(r1=0.9997)、0.0166~0.531 mg/m L(r2=0.9998)、0.0088~0.282 mg/m L(r3=0.9998)浓度范围内与峰面积呈良好线性关系。平均加样回收率(n=9)分别为99.07%、99.34%、98.93%,RSD分别为0.49%、0.31%、0.57%。结论:该方法快捷、准确、重复性好,能够用于新益心宁神片的质量控制。
- 魏巍郑继宇郭伟英
- 关键词:气相色谱法乙酸龙脑酯
- 响应面优化表面活性剂协同超声提取合欢花总黄酮的工艺被引量:9
- 2015年
- 目的:优选表面活性剂协同超声提取合欢花总黄酮的工艺条件。方法:采用Box-Behnken中心组合试验和响应面分析法,以表面活性剂浓度、料液比和超声时间为影响因素,总黄酮的得率为评价指标,确定提取合欢花总黄酮的最佳条件。结果:合欢花总黄酮的最佳提取条件为:2.5%的十二烷基硫酸钠(SDS),15倍的60%乙醇,超声提取31 min,在此条件下,合欢花总黄酮的得率为0.853%,该工艺比仅用超声法提取合欢花总黄酮的得率提高了93.0%。结论:该提取工艺简单、结果可靠,可以用于合欢花总黄酮的提取。
- 魏巍郭伟英
- 关键词:表面活性剂超声提取合欢花总黄酮响应面法
- 黄芩素固体脂质纳米粒的制备及药代动力学研究被引量:4
- 2016年
- 目的:以黄芩素为模型药物,单硬脂酸甘油酯为药物载体,研制黄芩素固体脂质纳米粒(Ba-SLNs),对制剂的性质及体内药动学进行初步评价。方法:采用溶剂注入法制备Ba-SLNs,以包封率为考察指标,正交试验优化其处方并对其包封率、粒径、Zeta电位和体外释放等性质进行考察,同时采用SD大鼠进行体内药动学的评价。结果:Ba-SLNs外观呈淡黄色乳光溶液,透射电镜下为球状实体,平均粒径为(107.42±2.38)nm、PDI为(0.216±0.12)、Zeta电位为(-31.5±1.42)mV、包封率和载药量分别为(81.2±1.5)%和(7.16±0.14)%。体外释放表明6 h内Ba-SLNs溶液释放仅48.26%,在36 h累计释放达到80%,具有明显的缓释效果,X射线分析表明了药物以无定型状态分散在脂质载体中。大鼠口服黄芩素原料药和Ba-SLNs后,后者的口服生物利用度提高了近2倍。结论:成功研制了Ba-SLNs,提高了药物的生物利用度。
- 刘家荟于桐郭伟英
- 关键词:黄芩素固体脂质纳米粒药物动力学单硬脂酸甘油酯
- 新益心宁神片镇静催眠作用的谱效关系研究被引量:4
- 2017年
- 目的:建立新益心宁神片的指纹图谱,考察新益心宁神片对PCPA(对氯苯丙氨酸)大鼠失眠模型镇静催眠的效果,并分析其谱效关系。方法:建立不同批号新益心宁神片HPLC指纹图谱;取SPF级SD大鼠随机分为正常组、模型组、复方地西泮阳性对照组、各批号新益心宁神片组,采用腹腔注射PCPA建立大鼠失眠模型,正常组和模型组给予生理盐水,阳性对照组给予复方地西泮,其余各组给予不同批号的新益心宁神片,连续给药7 d。数据经统计分析后,用灰色关联分析谱效关系。结果:从新益心宁神片指纹图谱中共确定25个共有峰;不同批号新益心宁神片的镇静催眠效果存在显著性差异(P<0.05);灰色关联分析明确了11、18、21、12、14、6、19、24、7、10号色谱峰与镇静催眠作用相关性贡献较大。结论:通过谱-效关系研究,为探究新益心宁神片镇静催眠作用的有效物质奠定基础。
- 王金璐郭伟英
- 关键词:指纹图谱镇静催眠谱效关系
- GC-MS法同时测定关东丁香叶挥发油中4种活性成分被引量:2
- 2016年
- 目的建立同时测定关东丁香Syringa veutina Kom叶挥发油中芳樟醇、α-松油醇、突厥酮和棕榈酸的气相色谱-质谱(GC-MS)方法。方法挥发油分析采用HP-5MS毛细管色谱柱(250μm×30 m×0.25μm),程序升温;进样口温度250℃;体积流量3.0 m L/min;进样量1μL;分流比60∶1。结果从中共分离出62个峰,鉴定出39种化合物,占挥发油总量的78.51%。芳樟醇、α-松油醇、突厥酮、棕榈酸分别在0.003~0.03 mg/m L、0.001 04~0.010 4 mg/m L、0.001 96~0.019 6 mg/m L、0.005 68~0.056 8 mg/m L范围内线性关系良好,平均回收率分别为99.4%、99.2%、99.4%、99.5%,RSD分别为1.0%、1.4%、1.2%、1.0%。结论该方法简便、快速、准确,可为关东丁香叶挥发油的质量控制提供依据。
- 刘同新郭伟英
- 关键词:挥发油芳樟醇Α-松油醇
- 反相高效液相色谱法测定益心宁神片中五味子醇甲和五味子乙素被引量:3
- 2012年
- 目的用高效液相色谱法测定益心宁神片(五味子,灵芝,人参茎叶总皂苷和藤合欢)中五味子醇甲和五味子乙素。方法采用Hypersil BDS C18柱(4.6 mm×200 mm,5μm);流动相甲醇-水(65∶35)。体积流量1.0 mL/min。检测波长210 nm。柱温40℃。进样量20μL。结果五味子醇甲和五味子乙素在0.5~20μg范围内,峰面积和进样量呈良好的线性关系。回归方程分别为Y=1 102 625.000 9X-199.714 0,r=1.000 0;Y=2 635 670.830 5X+24 809.150 2,r=0.999 9。结论本法灵敏度高,方法简单,结果准确,适用于益心宁神片中五味子醇甲和五味子乙素的同时测定。
- 王晓娇郭伟英
- 关键词:五味子醇甲五味子乙素RP-HPLC
- 合欢花镇静催眠作用的谱效关系研究被引量:17
- 2016年
- 目的:研究不同产地合欢花HPLC指纹图谱中主要色谱峰与其镇静催眠药效的谱效关系,初步揭示合欢花镇静催眠药效的物质基础。方法:采用HPLC法建立不同产地合欢花指纹图谱,取SD大鼠随机分为正常组、模型组、各产地合欢花组、复方地西泮阳性对照组,腹腔注射对氯苯丙氨酸(PCPA)制作大鼠失眠模型,正常组、模型组灌胃给予生理盐水,各产地合欢花组给予合欢花提取物,阳性对照组给予复方地西泮。对合欢花指纹图谱中各共有峰的相对峰面积和镇静催眠药效进行数据处理,采用灰色关联分析谱效关系。结果:合欢花具有较好的镇静催眠药效,灰色关联分析明确了合欢花HPLC指纹图谱中各共有峰对镇静催眠药效的贡献度,其中,X11、X14、X16号峰所代表的化学成分对镇静催眠作用贡献程度较大。结论:不同产地合欢花对PCPA所致失眠型大鼠均有疗效,合欢花镇静催眠作用的物质基础与其所含多种成分共同作用的结果有关,灰色关联可有效应用于中药谱效关系研究。
- 刘家荟郭伟英
- 关键词:合欢花镇静催眠指纹图谱灰色关联分析谱效关系
- HPCE-DAD同时测定关东丁香叶中芦丁、紫云英苷、异槲皮苷被引量:4
- 2013年
- 目的建立高效毛细管电泳二极管阵列检测法(HPCE—DAD)同时测定不同产地关东丁香叶中芦丁、紫云英苷、异槲皮苷的量。方法采用未涂渍标准熔融石英毛细管(40cmx50txm,有效长度30em),35mmol/L硼砂溶液(pH9.25)为电泳缓冲液,分离电压25kV,毛细管柱温25℃,检测波长206nm,压力进样为5kPa,3s。结果3种黄酮类成分在9rain内实现良好分离,芦丁、紫云英苷、异槲皮苷质量浓度分别在16.32—163.2μg/mL(r=0.9996,n=6),6.48~64.8μg/mL(r=0.9999,n=6),10.8—108μg/mL(r=0.9994,n=6)范围内呈良好线性关系;平均回收率(n=9)分别为99.71%、100.17%、99.07%;RSD分别为1.08%、1.15%、1.19%。结论本方法可用于关东丁香叶中芦丁、紫云英苷和异槲皮苷的定量测定。
- 郑荣郭伟英
- 关键词:芦丁异槲皮苷黄酮类
- HPLC法同时测定合欢花中3种黄酮类成分被引量:9
- 2013年
- 目的建立HPLC法同时测定合欢花中异槲皮苷、槲皮苷及槲皮素的方法。方法 Hypersil BDS色谱柱(200mm×4.6 mm,5μm),大连依利特分析仪器有限公司;流动相为甲醇(A)-0.2%磷酸溶液(B)(34∶66);体积流量1.0 mL/min;柱温35℃;检测波长360 nm。结果异槲皮苷在7.12~356μg/mL(r=0.999 8,n=6),槲皮苷在12.12~606μg/mL(r=0.999 8,n=6),槲皮素在5.28~264μg/mL(r=0.999 7,n=6)范围内峰面积与质量浓度呈良好的线性关系;平均加样回收率分别为96.2%,100.1%,96.7%(n=9)。结论本法简单、准确,具良好的重复性和稳定性,适用于同时测定合欢花中异槲皮苷、槲皮苷和槲皮素的量。8个不同产地的合欢花药材中此3种黄酮的量差异较大。
- 王萌郭伟英
- 关键词:合欢花异槲皮苷槲皮苷黄酮类