“十五”国家科技攻关计划(2003AA2Z3516)
- 作品数：4 被引量：5H指数：2
- 相关作者：张洁代斌闫豫君徐应光李增春更多>>
- 相关机构：石河子大学更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项教育部“新世纪优秀人才支持计划”更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 细胞膜色谱法筛选噻唑烷酸酯类化合物活性被引量：3
- 2008年
- 目的应用细胞膜色谱法(cell membrane chromatography,CMC)对实验室合成的10种取代噻唑烷酸酯类化合物进行活性筛选。方法细胞膜色谱筛选条件:心肌细胞膜色谱柱(2 mm×50 mm);流动相为25 mmol.L-1磷酸盐缓冲液,pH7.4;柱温37℃;流速0.3 mL.min-1,不同波长下检测,以容量因子、保留时间等为指标,卡托普利(captopril)为阳性对照,根据化合物在细胞膜色谱柱上的保留特性判断其亲和活性的大小。并通过大鼠降压实验测定了化合物的降压作用。结果10种噻唑烷酸酯类化合物除2-(4-氯苯基)-噻唑烷-4-酸乙酯外,均在心肌细胞膜色谱柱上有特异性吸附,说明这些化合物均具有一定生理活性。进一步降压实验表明,除2-(4-二甲氨基苯基)-噻唑烷-4-羧酸乙酯、2-(3-硝基苯基)-噻唑烷-4-羧酸乙酯、2-(4-氯苯基)-噻唑烷-4-酸乙酯外均具有显著的降压作用(P<0.05)。结论细胞膜色谱法可作为一种定性的、初步筛选化合物的快速方法。部分取代噻唑烷酸酯类化合物能吸附于心肌细胞膜表面,并具有降压作用。
- 张洁代斌闫豫君徐应光李增春
- 关键词：细胞膜色谱活性筛选降压作用
- 细胞膜色谱初步测定2-取代噻唑烷-4-羧酸活性被引量：2
- 2007年
- 测定合成的2-取代噻唑烷-4-甲酸的初步生理活性.将由动物心脏制备的心肌细胞膜与硅胶结合制备成心肌细胞膜硅胶混悬液,湿法填充色谱柱(50mm×2mm I.D.)得到细胞膜色谱固定相,同时将硅胶填充至同样色谱柱得到阴性对照硅胶固定相.以卡托普利为阳性对照药物,磷酸盐缓冲液(pH7.4)为流动相,在37℃,流速0.5mL/min,不同波长下检测.结果显示2-(4-羟基苯基)-噻唑烷-4-甲酸(HT)、2-丙基-噻唑烷-4-甲酸(PT)、2-(4-羟基13-甲氧基苯基)-噻唑烷-4-甲酸(HMT)及卡托普利在细胞膜色谱柱上均有吸附,而在硅胶柱上无特异性吸附.表明化合物能与细胞膜产生特异性结合,初步判断HT,PT,HMT具有生理活性.细胞膜色谱用于定性测定化合物活性简便、快捷、准确.
- 张洁代斌闫豫君赛洁徐应光
- 关键词：细胞膜色谱高效液相色谱活性
- 新型的3-(2-肉桂酰胺基乙磺酰基)噻唑烷-4-羧酸酯类血管紧张素转化酶抑制剂的合成
- 2012年
- 以牛磺酸、半胱氨酸甲酯(乙酯)盐酸盐、4-取代肉桂酸等为原料,经过7步反应,合成了7个新型的3-(2-肉桂酰胺基乙磺酰基)噻唑烷-4-羧酸酯类衍生物,结构经~1H NMR、^(13)C NMR、MS和IR表征确证。7个目标化合物均未见文献报道,这类化合物可作为潜在的血管紧张素转化酶抑制剂(ACEIs)。实验采用的合成方法简单易行,可作为一系列3-(2-肉桂酰胺基乙磺酰基)噻唑烷-4羧酸酯类ACE抑制剂的合成通法。
- 武磊芳谢建伟代斌张洁马晓伟应雪焦艳丽
- 关键词：血管紧张素转化酶抑制剂
- L-噻唑烷-4-甲酸的合成及降压活性测定被引量：1
- 2007年
- 为寻找新型降压化合物,由L-半胱氨酸盐酸盐及甲醛合成L-噻唑烷-4-甲酸,收率为84.4%,其结构经IR,1H-NMR和元素分析确证。采用经典的二肾一夹法复制肾血管性高血压大鼠(RHR)模型,以卡托普利为对照,通过直接测血压法测定给药后血压变化。初步药理实验结果表明:目标化合物降压作用极显著P<0.01,且表现出作用效果呈剂量依赖性增长。该化合物具有进一步的研究意义。
- 张洁代斌王东顾承志刘志勇李增春
- 关键词：降压作用
