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骆驼蓬总生物碱中骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱及其代谢产物大鼠体内药代动力学研究被引量：11: 2014年; 目的研究骆驼蓬总生物碱中骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱及其活性代谢产物骆驼蓬醇和骆驼蓬酚在大鼠体内的药代动力学特征。方法口服骆驼蓬总生物碱(140 mg/kg)及静脉注射骆驼蓬碱与去氢骆驼蓬碱的混合溶液(均为3.3 mg/kg),采集不同时间点的血浆,采用UPLC-MS/MS法测定大鼠血浆中骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱、骆驼蓬醇、骆驼蓬酚的血药浓度,并计算药代动力学参数。结果灌胃和静脉给药后,在血浆中检测到骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱、骆驼蓬醇和骆驼蓬酚,但骆驼蓬酚的血药浓度在24 h时未下降而未能计算药动参数。静注给药后,骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬醇的t1/2e分别为2.554、3.116、1.899 h,MRT分别为1.700、1.311、1.880 h,AUC0-t为373.1、2033.0、8.914 ng·h/mL。口服总生物碱后骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬醇的Cmax分别为347.6、184.5、32.7 ng/mL,Tmax分别为3.200、1.150、0.300 h,t1/2e分别为6.994、5.625、21.912 h,MRT分别为8.588、9.791、27.780 h,AUC0-t为2 755.5、1 202.8、129.8 ng·h/mL。口服总生物碱后骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱的绝对生物利用度分别为63.22%和4.96%。结论口服总生物碱后骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱均可迅速吸收并迅速代谢,骆驼蓬碱与去氢骆驼蓬碱相比较,具有更高的生物利用度,代谢产物骆驼蓬醇和骆驼蓬酚与原型骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱相比较,消除速率相对较慢。此外,静注给药后,体内去氢骆驼蓬碱的初始血药浓度明显高于骆驼蓬碱。; 史小媛刘伟张磊李淑萍程雪梅习阳王长虹; 关键词：骆驼蓬去氢骆驼蓬碱骆驼蓬碱代谢产物药代动力学

骆驼蓬籽脂肪油提取工艺的优选被引量：1: 2015年; 目的优选出骆驼蓬籽脂肪油的提取工艺。方法采用均匀设计法,以出油率为指标,分别优化索氏提取法和超声-微波协同萃取法提取骆驼蓬籽脂肪油的工艺参数,并对2种方法的优选工艺进行横向比较,确定合适的提取方法与工艺参数。结果索氏提取工艺优选出的参数:以石油醚为提取溶剂,溶剂倍数为20倍,于80℃的水浴11 h,出油率为(30.10±0.36)%;超声-微波协同萃取法优选出的参数:萃取溶剂为正己烷,溶剂倍数为18倍,萃取温度为65℃,萃取时间为20 min,出油率为(12.80±0.26)%。横向比较结果表明索氏提取法比较适合骆驼蓬籽脂肪油的提取。结论优选出的索氏提取工艺稳定、合理、可行,可用于试验室提取骆驼蓬籽脂肪油。; 买雪婷单萌排孜也提.排孜拉马桂芝王长虹于富生; 关键词：脂肪油索氏提取法

药物跨血脑屏障转运的实验模型研究进展被引量：4: 2016年; 目的介绍血脑屏障(blood-brain barrier,BBB)的细胞结构及神经系统药物BBB渗透性评价的体内、外模型,为药物跨BBB转运研究开发提供理论基础和实验技术参考。方法综述近10年中外文献中有关BBB定义、细胞组成、结构特点及药物渗透BBB的体内、外评价模型研究状况。结果介绍了BBB的细胞组成和结构特点,评价了体外非细胞和细胞模型及体内BBB渗透性模型的评价方法,介绍了各个模型的优缺点及适用环境。结论目前尚无化合物BBB通透性体内、外评价的"金标准"模型,应建立、使用合理优化的细胞模型,结合动物体内BBB渗透实验结果,描绘出药物的BBB渗透特点的轮廓。; 姜波刘伟金晓玲王长虹; 关键词：血脑屏障体外

维药骆驼蓬草质量标准研究被引量：12: 2012年; 目的:建立维药骆驼蓬草的质量标准。方法:参照2010年版《中国药典》附录相关方法,对骆驼蓬草水分、总灰分、水溶性浸出物、酸不溶性灰分和重金属进行检测。采用硅胶HSGF254薄层板上,以乙酸乙酯-甲醇-氨水(10∶1.5∶0.5)为展开剂,分别采用置紫外光(254 nm)下检视、碘化铋钾显色以及乙酰胆碱脂酶导向的薄层色谱-生物自显影技术对骆驼蓬草进行鉴别。采用C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以甲醇-0.1%三氟乙酸溶液(15∶85)为流动相,在280 nm波长下对骆驼蓬草中活性成分鸭嘴花碱进行定量分析。结果:采用紫外光(254 nm)下检视及乙酰胆碱脂酶生物自显影技术可对骆驼蓬草中的活性成分进行定性鉴别。鸭嘴花碱在0.7923～792.3 mg.L-1呈良好的线性关系,方法平均回收率为101.6%,RSD为1.9%,方法的日内和日间精密度均小于2%。10批骆驼蓬草中鸭嘴花碱质量分数在0.23%～1.47%,波动较大。结论:根据结果制定了药材中鸭嘴花碱的质量分数限度不得低于0.6%。水分、总灰分、酸不溶性灰分、水溶性浸出物分别不得过10.0%,20.0%,1.7%和30.0%。重金属铅、镉、砷、汞、铜分别不得过5,3,2,2,20 mg.kg-1。建立的定性和定量方法可用于维药骆驼蓬草药材的质量控制。; 温方方郑立明李晓静李岩张磊程雪梅王长虹王峥涛; 关键词：骆驼蓬碱去氢骆驼蓬碱乙酰胆碱脂酶高效液相色谱

骆驼蓬生物碱对银屑病模型小鼠的作用被引量：16: 2013年; 目的考察骆驼蓬总生物碱和去氢骆驼蓬碱对小鼠银屑病模型的作用。方法采用小鼠阴道上皮细胞有丝分裂模型和鼠尾鳞片颗粒层模型2种动物模型,观察骆驼蓬总生物碱和去氢骆驼蓬碱外用对上皮细胞有丝分裂及表皮细胞分化的影响。并对骆驼蓬碱的量效关系进行研究。结果骆驼蓬总生物碱与去氢骆驼蓬碱均可以显著抑制小鼠阴道上皮的有丝分裂(P<0.01),并促进鼠尾鳞片表皮颗粒层形成(P<0.01),但后者对阴道上皮细胞有丝分裂的抑制作用优于前者(P<0.01)。去氢骆驼蓬碱生物活性具有明显的剂量依赖性。结论骆驼蓬总生物碱和去氢骆驼蓬碱对小鼠银屑病模型有较好的治疗作用。; 曾灿丽马桂芝滕亮戴秀勇于富生王长虹; 关键词：盐酸去氢骆驼蓬碱银屑病小鼠

骆驼蓬总生物碱提取物与常用药剂辅料相容性研究被引量：7: 2013年; 目的考察骆驼蓬总生物碱提取物与药用辅料的相容性,为骆驼蓬总碱片的处方设计提供依据。方法采用影响因素实验结合差示扫描量热分析法(DSC)及有效成分含量测定等考察骆驼蓬总生物碱提取物与辅料的相容性。结果骆驼蓬总生物碱提取物及其辅料混合物在高温和光照条件下性质稳定。高湿条件下,吸湿增重均不超过5%,但第10天的指标成分含量下降较明显,出现结块现象。差示扫描量热分析法分析结果表明,骆驼蓬总生物碱提取物与乳糖、硬脂酸镁混合物的DSC图谱峰形、峰位置发生较为明显的位移和变化。结论骆驼蓬总生物碱提取物不宜在高湿条件下贮存,而且不宜与乳糖和硬脂酸镁配伍。; 张磊程雪梅玄振玉王长虹王峥涛; 关键词：骆驼蓬差示扫描量热分析

Strictosidine synthase,an indispensable enzyme involved in the biosynthesis of terpenoid indole andβ-carboline alkaloids被引量：1: 2021年; Terpenoid indole(TIAs)andβ-carboline alkaloids(BCAs),such as suppressant reserpine,vasodilatory yohimbine,and antimalarial quinine,are natural compounds derived from strictosidine.These compounds can exert powerful pharmacological effects but be obtained from limited source in nature.the whole biosynthetic pathway of TIAs and BCAs,The Pictet–Spengler reaction catalyzed by strictosidine synthase(STR;EC:4.3.3.2)is the rate-limiting step.Therefore,it is necessary to investigate their biosynthesis pathways,especially the role of STR,and related findings will support the biosynthetic generation of natural and unnatural compounds.This review summarizes the latest studies concerning the function of STR in TIA and BCA biosynthesis,and illustrates the compounds derived from strictosidine.The substrate specificity of STR based on its structure is also summarized.Proteins that contain sixbladed four-strandedβ-propeller folds in many organisms,other than plants,are listed.The presence of these folds may lead to similar functions among organisms.The expression of STR gene can greatly influence the production of many compounds.STR is mainly applied to product various valuable drugs in plant cell suspension culture and biosynthesis in other carriers.; CAO NingWANG Chang-Hong; 关键词：BIOSYNTHESIS

鸭嘴花碱的资源、药理活性、毒性、药代动力学及分析方法研究进展被引量：12: 2013年; 鸭嘴花碱(vasicine)是从爵床科植物鸭嘴花(Adhatoda vasica Nees.)及蒺藜科植物骆驼蓬(Peganum harmalaLinn.)等植物中分离获得的一种吡咯并[2,1-b]喹唑啉类生物碱,具有较强的药理活性和研究、开发应用价值。文章综述了近年来鸭嘴花碱的研究进展,包括资源、药理活性、安全性、药代动力学、检测方法等方面的内容,为其进一步研究和开发提供参考。; 刘伟程雪梅王峥涛王长虹; 关键词：药理作用毒性药代动力学

骆驼蓬生物碱乳膏剂的质量标准研究被引量：2: 2015年; 目的：初步建立骆驼蓬生物碱乳膏剂的质量控制方法。方法：按照《中国药典》2010年版一部附录有关制剂通则要求，对制剂进行一般质量检查。以去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬碱为指标，采用薄层色谱法对乳膏剂进行薄层色谱鉴别。以去氢骆驼蓬碱、骆驼蓬碱、鸭嘴花碱为指标，采用高效液相色谱法对制剂进行含量测定。结果：检查项目均符合《中国药典》要求。薄层色谱中供试品在与对照品相同位置上显相同颜色斑点。去氢骆驼蓬碱、骆驼蓬碱和鸭嘴花碱分别在3.440-110.000μg· ml-1、3.340-107.000μg3ml-1和1.380-22.000μg3ml-1浓度范围内线性关系良好，平均回收率分别为98.1%（RSD=1.75%， n=6）、99.8%（RSD=1.78%， n=6）和99.3%（RSD=1.95%， n=6）。结论：所建立的质量控制方法符合方法学要求，为最终制定骆驼蓬生物碱乳膏剂质量标准奠定了试验基础。; 排孜也提.排孜拉程雪梅滕亮王长虹马桂芝; 关键词：去氢骆驼蓬碱骆驼蓬碱

骆驼蓬籽中脂肪酸定量分析的甲酯化条件优选被引量：2: 2014年; 目的优选骆驼蓬籽中脂肪酸定量分析的甲酯化条件。方法以5种脂肪酸(油酸、亚油酸、亚麻酸、棕榈酸、花生酸)的总量、甲酯化峰个数及百分峰面积的综合评分为优选指标,采用正交试验分别对4种甲酯化过程进行条件优选,并通过横向比较确定合适的脂肪酸甲酯化条件。结果 1%H2SO4-甲醇回流法更适合用于骆驼蓬籽中脂肪酸的甲脂化,优选条件为醇油体积比4∶1,催化剂与油的体积比2∶1,反应温度为80℃,回流时间为30 min。结论验证试验表明优选出的甲酯化工艺稳定性好、反应时间短,可作为气相色谱法的前处理方法,用于骆驼蓬籽中脂肪酸含量测定。; 单萌马桂芝罗茜李岩于富生滕亮程雪梅王长虹; 关键词：脂肪酸甲酯化正交试验

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