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抗雌激素活性化合物及其构效关系研究被引量：1: 2010年; 抗雌激素疗法是雌激素受体依赖性乳腺癌内分泌疗法的重要手段之一。抗雌激素化合物按作用机制分类可分为选择性雌激素受体调节剂和纯抗雌激素剂,其结构类型主要包括取代雌二醇衍生物、三苯乙烯、苯骈杂环类及多酚类天然化合物。本文重点综述近年来抗雌激素化合物的作用机制、构效关系及其研究进展。; 吕波王林薛培凤; 关键词：雌激素受体选择性雌激素受体调节剂构效关系

硫酸氢氯吡格雷异构体的手性拆分及其限量检查被引量：3: 2012年; 采用卵类黏蛋白手性固定相键合硅胶(Ultron ES-OVM)色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm),建立手性固定相HPLC直接拆分硫酸氢氯吡格雷对映异构体和位置异构体的方法,并通过对溶质计量置换保留模型、热力学参数、熵焓驱动过程及影响色谱行为的因素等内容进行研究,对手性拆分过程进行探讨。经优化,确定色谱条件为:流动相0.02 mol/L磷酸二氢钾-乙腈(80∶20),流速0.8 mL/min,检测波长220 nm,柱温30℃。硫酸氢氯吡格雷的对映异构体和位置异构体之间的分离度均大于1.6;S-硫酸氢氯吡格雷、R-硫酸氢氯吡格雷及其各自位置异构体的定量限分别为0.115,0.102,0.118,0.106 mg/L,在0.33～20.68,0.63～40.20,0.32～20.20,0.31～19.28 mg/L浓度范围内线性关系良好;按外标法计算,加样回收率在98.2%～101.7%之间;RSD小于2.0%。经方法学验证,该方法可用于硫酸氢氯吡格雷异构体杂质含量测定。; 丁锐纪宏吕雯周长明李志刚张首国彭涛王林; 关键词：硫酸氢氯吡格雷对映异构体位置异构体手性拆分热力学参数

多模微波辅助的聚乙二醇化聚苯乙烯树脂制备: 2015年; 目的研究一种微波辅助的聚苯乙烯树脂聚乙二醇(PEG)化的方法。方法使用PEG 200对市售Merrifield树脂进行修饰,尝试了不同条件下PEG化的效率。使用自行制备的PEG化树脂进一步衍生化,并进行氨基酸的负载,与市售王树脂进行比对。结果优选出了一套较为合适的反应参数,使用5 g树脂,50 ml PEG 200,微波功率600 W,预设温度170℃,照射15 min,共2次,获得了接近90%的负载率。衍生化得到PEG化王树脂后与氨基酸进行缩合,获得了令人满意的产率。结论本文首次报道了多模微波装置辅助的聚苯乙烯树脂PEG化,该方法操作简单,制备快速,条件温和,产率满意,远远优于传统制备方法。; 王刚彭涛张首国王君逸温晓雪颜海燕胡利明王林; 关键词：聚乙二醇化聚苯乙烯树脂

基于光敏感保护策略的Phakellistatin 13固相合成: 2015年; 目的使用光敏感保护基和固相合成法制备Phakellistatin 13。方法使用二氢吡喃树脂作为固相载体,利用自行制备的光敏感保护基对苏氨酸进行保护并将其固定于树脂上。以该苏氨酸作为起始氨基酸,进行常规肽链组装,肽链组装完毕后通过光照脱去光敏感保护基,在固相上完成环合,切除后得到游离环肽。结果使用邻硝基乙苯一步制得了具有光敏感作用的2-(2-硝基苯基)-丙醇(Npp-OH),利用该保护基保护了苏氨酸羧基并借此完成了Phakellistatin 13的合成。终产物结构经高分辨质谱确证,表明该策略切实可行,为环肽的合成提供了有效的工具。结论 Npp保护基易于制备,保护和去保护收率高,对酸碱稳定,因此是一种优良的第三维保护基。利用该保护基,有效的完成了环肽的合成。; 王刚彭涛张首国王君逸温晓雪颜海燕胡利明王林; 关键词：固相合成

芳基苄砜类化合物的合成及其蛋白酪氨酸激酶抑制活性评价被引量：2: 2015年; 目的以Ex-Rad为先导化合物,设计合成具有蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制活性的芳基苄砜类化合物。方法以2-萘酚等为原料,合成中间体3a^3f,用过氧化氢在冰乙酸中将3a^3f氧化成目标化合物4a、4b、5a^5f。用酶联免疫吸附法(ELISA)测定PTK抑制活性,计算抑制率,筛选出具有抑制PTK活性的化合物。结果合成含砜及亚砜类化合物8个,结构经1H NMR确证。活性初筛发现化合物5c的抑制活性明显强于先导化合物。结论合成方法简单,原料廉价易得。ELISA法测定发现5c的PTK抑制活性较强。; 唐林张首国彭涛温晓雪颜海燕陈志武王林; 关键词：蛋白酪氨酸激酶抑制剂

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国家自然科学基金(30770655)