浙江省科技厅项目(2013C33244)
- 作品数：3 被引量：33H指数：3
- 相关作者：张宇燕万海同周惠芬何昱周鹏更多>>
- 相关机构：浙江中医药大学山东步长制药有限公司浙江万里学院更多>>
- 发文基金：浙江省自然科学基金国家自然科学基金浙江省科技厅项目更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 丹参素在局灶性脑缺血大鼠体内药动学-药效学相关性研究被引量：12
- 2014年
- 为探讨丹参素在脑缺血损伤模型大鼠体内的药动学过程及其与抗脑缺血作用的相关性,该文建立了局灶性脑缺血再灌注(MCAO)模型,静脉注射丹参素(40 mg·kg-1)后,采用HPLC-DAD测定不同时间丹参素血药浓度,绘制药-时曲线;同时测定各时间点血浆中超氧化物歧化酶(SOD),乳酸脱氢酶(LDH)活性,绘制时-效曲线;用DAS 3.2.6软件处理数据,并进行相关性分析,比较相同剂量的丹参素给药后在模型及正常大鼠体内的药动学差异以及模型大鼠给药后的药效学指标变化,评价丹参素在治疗脑缺血疾病中的作用。结果,脑缺血再灌注及正常大鼠体内丹参素药动学过程均符合二室模型,主要药动学参数t1/2α分别为(0.267±0.026),(0.148±0.020)h,t1/2β分别为(1.226±0.032),(1.182±0.082)h,AUC0-∞分别为(42.168±4.007),(26.881±1.625)mg·L-1·h,缺血再灌注后大鼠血浆中SOD活性降低,LDH活性升高,丹参素在一定时间内能抑制SOD活性下降,LDH活性上升。表明丹参素在脑缺血再灌注大鼠在体内较正常大鼠体内滞留时间更长,消除减慢,反映了丹参素临床治疗脑缺血疾病的合理性;丹参素抗脑缺血损伤作用可能与其在体内水平有关,其血药浓度与血浆中SOD活性呈正相关,LDH活性呈负相关。
- 艾进超周惠芬舒明春戴柳玲郑璐张宇燕杨洁红伍宪彬万海同
- 关键词：丹参素药动学药效学抗脑缺血损伤
- 羟基红花黄色素A在Caco-2细胞单层模型的转运研究被引量：7
- 2014年
- 目的研究丹红注射液中主要成分羟基红花黄色素A（HSYA）在Caco-2细胞单层模型的转运特征。方法MTT法确定HSYA对Caco-2细胞单层模型作用的安全浓度范围；采用Caco-2细胞单层模型考察转运时间、药物质量浓度、温度、pH值以及P-糖蛋白（P-gP）抑制剂维拉帕米和能量代谢抑制剂叠氮化钠对HSYA转运的影响；RT-PCR法检测HSYA及维拉帕米对多药耐药基因（MDR1）表达的影响。结果从顶侧（AP）到底侧（BL）（AP→BL），HSYA的表观渗透系数（Papp）在2×10-6-5×10-6cm／s，表明其吸收性中等；HSYA的转运与其质量浓度和时间呈正相关，37℃下HSYA的Papp与4、25℃下的Papp有显著差异（P〈0．01），pH值为9．0时的Papp与pH值为5．0、7．4时的Papp值也有明显差异（P〈0．01）。维拉帕米能明显下调MDR1基因的表达，但HSYA的转运不受维拉帕米的影响；叠氮化钠影响细胞能量代谢，但HSYA的转运不受能量代谢异常的影响，且Papp（BL→AP）/app（AP→BL）在1-1．5，HSYA的吸收过程基本符合被动扩散。结论HSYA在Caco-2细胞模型的转运方式为被动扩散，且不受P-gP和能量代谢的影响，低温和碱性环境下不利于HSYA的吸收。
- 周鹏周惠芬何昱张宇燕杨洁红戴柳玲汪兴宇王泽锋万海同
- 关键词：丹红注射液羟基红花黄色素ACACO-2细胞单层模型
- 丹红注射液对乳鼠脑微血管内皮细胞缺氧损伤的保护作用被引量：14
- 2013年
- 目的研究丹红注射液对缺氧致原代培养的乳鼠脑微血管内皮细胞(rBMECs)损伤的保护作用。方法原代培养rBMECs,并对其进行兔抗鼠VIII因子鉴定。实验设对照组,缺氧模型组,丹红注射液低、中、高剂量(25、50、100μL/mL)组,给药后,rBMECs缺氧4 h。显微镜下观察细胞形态;流式细胞仪检测细胞凋亡率及DNA的量,按试剂盒方法检测细胞上清液中乳酸脱氢酶(LDH)水平、细胞中超氧化物歧化酶(SOD)活性。结果丹红注射液50、100μL/mL可显著对抗缺氧造成的损伤,明显改善rBMECs形态,使缺氧所致细胞凋亡数明显减少,有效抑制缺氧诱导的rBMECs发生G1/S期阻滞,抑制LDH释放,增强SOD活性。结论丹红注射液对缺氧所致原代培养的rBMECs损伤具有明显的保护作用,其机制与增强细胞抗氧化能力、抑制细胞凋亡有关。
- 周鹏周惠芬何昱张宇燕杨洁红赵涛付巍邢攀科万海同
- 关键词：丹红注射液缺氧抗氧化
