中央高校基本科研业务费专项资金(WY1014010)
- 作品数：2 被引量：20H指数：2
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- 发文基金：中央高校基本科研业务费专项资金教育部“新世纪优秀人才支持计划”上海市自然科学基金更多>>
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- 细胞色素P450配体通道的研究进展被引量：2
- 2011年
- 细胞色素P450(CYP)是一类含亚铁血红素的酶,不但能催化内源性底物的生物合成和代谢,而且对外源性化合物的代谢、激活以及降解毒性等起着重要作用.P450也是人体内最主要的药物代谢酶,能催化代谢约75%的临床药物.已有的P450酶晶体结构显示,绝大多数酶呈现闭合的构象,其催化活性位点位于血红素上方且深埋于蛋白质的中心,没有明显的通道用于配体进出活性中心.因此一个有趣而重要的问题是,配体如何进出酶的活性中心达到被氧化或发生抑制作用?近年来,关于P450酶配体通道的研究取得了显著进展.本文重点综述了通道研究的实验方法及6类P450酶可能存在的通道和作用机制,并对其未来的发展方向进行了展望.
- 沈中华李卫华许柚刘桂霞唐赟
- 关键词：细胞色素P450分子动力学定点突变
- 芳香化酶的结构、催化机制及其抑制剂研究进展被引量：18
- 2012年
- 芳香化酶是体内负责雌激素生物转化的限速酶。通过抑制芳香化酶活性调节雌激素水平成为治疗乳腺癌的另一途径。本文首先简要介绍了芳香化酶的结构和催化机制,随后综述了甾体类和非甾体类芳香化酶抑制剂的研究进展,并着重介绍了近年来发现的具有抑制芳香化酶活性的天然产物类抑制剂,包括黄酮类、氧杂蒽酮类、香豆素类及倍半萜烯类化合物,并分析了这些化合物的构效关系。
- 付静沈中华程飞雄刘桂霞李卫华唐赟
- 关键词：雌激素芳香化酶芳香化酶抑制剂天然化合物构效关系
