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紫杉醇-PECT原位凝胶抗肿瘤作用的初步评价被引量：3: 2012年; 目的对紫杉醇-PECT温敏型可注射原位凝胶进行药效学评价。方法建立小鼠肿瘤EAC实体瘤动物模型,分别植入空白凝胶材料PECT(实验1)、肿瘤组织旁及肿瘤组织中植入载药凝胶材料(试验2、3)。以肿瘤生长速率、抑制率、动物体质量增长率为评价指标。结果接受空白凝胶材料植入动物的肿瘤生长抑制率为-3.94%～8.91%;瘤旁植入载药凝胶10 mg/kg,肿瘤生长抑制率为56.62%(P<0.05),效果优于同等剂量静脉注射给药组的2.99%(P>0.1);相同剂量下瘤内植入,肿瘤生长抑制率为38.16%(P<0.05),与同等剂量静脉注射效果相当(25.49%,P>0.1)。结论 PECT凝胶材料原位植入对肿瘤生长没有影响,紫杉醇-PECT载药材料植入给药与注射剂相比能够显著提高疗效,降低毒性反应。; 张桂贤胡人杰邓联东王伟伟李文畅; 关键词：原位凝胶紫杉醇小鼠肿瘤药效学

紫杉醇原位凝胶在EAC荷瘤小鼠体内药动学研究被引量：1: 2015年; 目的:考察紫杉醇原位凝胶制剂PECT/PTX小鼠瘤体内植入后的药动学特点,评价该制剂是否具有控释、缓释作用。方法:对EAC荷瘤小鼠分别进行PECT/PTX瘤体内给药(A组,40 mg·kg-1),PTX瘤体内给药(B组,40 mg·kg-1)和PTX腹腔给药(C组,40 mg·kg-1),给药后于设定的时间点采血,应用HPLC法测定血浆中PTX的含量,DAS 2.1.1药动学分析软件计算主要药动学参数。结果:血浆中A、B、C 3组的Cmax分别为(2.23±0.16),(25.25±0.83),(258.38±10.34)mg·L-1;t1/2分别为(473.81±195.13),(10.89±0.87),(17.87±6.29)h;AUC0-t分别为(623.57±23.48),(340.72±2.73),(843.35±25.93)mg·L-1·h;Vd分别为(17.01±2.24),(1.76±0.13),(1.07±0.25)L·kg-1;CL分别为(0.024±0.010),(0.105±0.001),(0.040±0.004)L·h-1·kg-1。与B组相比,A、C 2组主要药动学参数均具有显著的统计学差异(P<0.01)。结论:PECT/PTX原位凝胶制剂瘤体内给药具有缓慢释放PTX的作用。; 赵秀梅董岸杰吕楠邓联东胡人杰沈洪昇; 关键词：紫杉醇原位凝胶高效液相色谱药动学

OALA_(12)/Taxol载药凝胶系统抗肿瘤治疗作用的评价: 2013年; 目的对OALA12/Taxol载药凝胶系统进行抗肿瘤作用的评价。方法采用HPLC法观测OALA12/Taxol载药凝胶材料体外药物的释放情况。建立小鼠肿瘤EAC实体瘤动物模型,分别瘤旁植入空白凝胶OALA12和载药凝胶OALA12/Tax-ol,以肿瘤生长抑制率、动物体重增长率为观察指标,来评价该凝胶系统抗肿瘤作用及毒性反应。结果拟7 d体外药物累积释放情况,绘制曲线,计算线性相关系数为:0.95。似为零级动力学释放,该凝胶系统对自身溶蚀消除具有一定的控制作用。瘤旁植入200,100,50μl后,动物的肿瘤生长抑制率分别为-2.85%,-3.63%,-4.56%;瘤旁植入OALA12/Taxol载药凝胶20 mg/kg,肿瘤生长抑制率为47.4%(P<0.001);而静脉注射同等剂量的taxol抑瘤率为4.8%(P>0.05)。结论 OALA12/Taxol载药凝胶系统具有良好的控释药物作用;其瘤旁植入与静脉注射相比,能够显著提高抗肿瘤的疗效,降低毒副反应。; 李旭张桂贤梁艳琴邓联东李文畅胡人杰娄建石; 关键词：紫杉醇药效肿瘤小鼠

原位凝胶材料OALA对顺铂生物活性的影响: 2013年; 目的观察原位凝胶材料OALA对肿瘤化疗药物顺铂生物活性的影响,从而为其负载DDP提供实验依据。方法采用MTT法评价不同浓度的OALA凝胶材料对肿瘤细胞(A549人肺癌细胞、MCF-7人乳腺癌细胞、LOVO人结肠癌细胞)增殖能力的影响;采用MTT法评价OALA凝胶材料对DDP体外细胞毒性的影响;采在不同剂量的DDP作用下及以OALA溶液静脉注射干预,观察动物的死亡率,并与单纯注射DDP组动物死亡率进行比较;建立以EAC荷瘤小鼠模型,观察一定剂量的DDP及其联用OALA凝胶材料对小鼠肿瘤生长状况的影响,采用肿瘤生长抑制率作为其评价指标。结果随着OALA浓度的增加其对A549、MCF-7及LOVO细胞的增殖抑制作用逐渐增强,具有明确的量效关系;30μg/mL的OALA合用DDP后不会增加或降低药物本身的细胞毒性;OALA能够增加DDP低剂量组动物的死亡率,但对DDP中、高剂量组动物的死亡率无明显影响;OALA对DDP本身的抗肿瘤活性无影响。结论 OALA对顺铂的生物活性基本没有影响。; 顾娜李旭赵秀梅胡人杰邓联东; 关键词：顺铂细胞毒性毒性抗肿瘤

抗肿瘤药物可注射原位凝胶系统的药理学评价被引量：8: 2011年; 抗肿瘤药物可注射植入型水凝胶是一种用于肿瘤局部用药的新型控释系统。根据凝胶材料的不同以及各个实验室的具体条件,对该系统的药理学评价方法有许多种。这些方法大致分为3类,包括生物相容性(安全性)评价、细胞毒性(药效学)评价和药动学评价。综述该系统药理学评价方法学研究的近况,为进一步研究和应用提供参考。; 胡人杰董岸杰; 关键词：抗肿瘤药物药理学评价药动学评价

正交实验优选可注射载药凝胶Taxol/PECT体内抗肿瘤作用的给药方案被引量：3: 2012年; 目的优化Taxol/PECT温敏性可注射原位载药凝胶体内抗肿瘤作用的给药方案。方法采用正交试验设计,用L9(34)正交表研究不同因素、不同水平对小鼠肿瘤抑瘤率和体质量增长率的影响,选取最优给药方案。结果综合对比分析,最优给药方案为给药剂量10 mg.kg 1,给药体积80μL.(10 g)1,于接种后4 d开始给药。结论该方案对小鼠肿瘤生长的抑制效果、体质量增长效果较好,可以考虑把该方案用于后续的实验研究。; 蒋啸赵秀梅胡人杰邓联东张桂贤李旭顾娜; 关键词：正交实验原位凝胶肿瘤

序贯法测定原位凝胶材料OALA的LD_(50)被引量：3: 2011年; 目的:测定小鼠静脉注射给予原位凝胶材料OALA的半数致死量(LD50),从而对该材料的生物毒性进行评价。方法:采用KM种雄性小鼠,运用急性毒性实验中的序贯法分别测定原位凝胶材料OALA不同浓度相同给药体积和相同浓度不同给药体积的LD50。结果:根据实验方法提供的计算公式得出不同浓度相同给药体积的LD50=(7.53±0.576)mg/mL(给药体积为0.4 mL/20 g体重,相当于150.6 mg/kg),相同浓度下不同给药体积的LD50=(0.31±0.113)mL(浓度为7.53 mg/mL,相当于116.7 mg/kg);组织病理学检查显示死亡动物肺脏各级静脉中OALA凝胶材料广泛分布,导致血管阻塞。结论:OALA静脉注射KM小鼠,不同浓度相同给药体积的LD50为150.6 mg/kg,相同浓度不同给药体积的LD50为116.7 mg/kg。其死亡原因主要是弥散性肺栓塞。; 顾娜李旭邓联东梁艳琴王伟伟胡人杰; 关键词：急性毒性序贯法小鼠

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国家高技术研究发展计划(2009AA03Z313)