教育部“新世纪优秀人才支持计划”(NCET10-0119)
- 作品数：2 被引量：14H指数：2
- 相关作者：陈填烽郑文杰罗懿黄晓纯黄荫成更多>>
- 相关机构：暨南大学香港中文大学中山大学附属第三医院更多>>
- 发文基金：教育部“新世纪优秀人才支持计划”国家自然科学基金广东省科技攻关计划更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 具有抗癌活性的新型硒杂环化合物的合成及其与牛血清蛋白的相互作用被引量：10
- 2012年
- 合成了一种新的硒二唑衍生物4-(苯并[c][1,2,5]硒二唑-6-yl)苯-1,2-二氨基(BSBD).研究了其抗肿瘤活性,结果发现BSBD具有很好的抗癌活性,特别对Neuro-2a小鼠脑神经瘤细胞表现出很好的选择性.关于作用机制的研究发现,BSBD可呈剂量效应的诱导肿瘤细胞中Sub-G1凋亡峰的累积、染色质固缩及凋亡小体的形成,说明诱导细胞凋亡是BSBD发挥抗肿瘤活性的主要机制.进而应用紫外-可见吸收光谱、荧光光谱法、傅里叶红外光谱、圆二色光谱法研究了其与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用.采用位点结合模型公式和热力学公式计算了结合常数、结合位点数及结合力类型,并用紫外-可见吸收光谱、红外光谱和圆二色光谱技术探讨了硒杂环化合物对牛血清白蛋白构象的影响.结果表明:BSBD能有效淬灭牛血清白蛋白的荧光强度,其猝灭机理为静态猝灭,主要作用力类型是氢键和范德华力.而同步荧光、紫外-吸收示差光谱、红外光谱和圆二色光谱都进一步证明了BSBD与BSA结合后,改变了BSA的内部结构.
- 罗懿陈填烽黄晓纯王弋黄荫成郑文杰
- 关键词：硒杂环化合物牛血清白蛋白相互作用荧光猝灭
- 1,2,5-硒二唑嘧啶衍生物ASPO的合成及抗氧化与抗肿瘤活性被引量：4
- 2012年
- 合成了5-氨基-[1,2,5]硒二唑[3,4-d]嘧啶-7-酮(ASPO),研究了其抗氧化与抗肿瘤活性,并初步阐述了其作用机制.结果表明,ASPO具有良好的抗氧化活性,可抑制溶液中1,1-二苯基-2-苦基肼(DPPH)和2,2-联氮-二(3-乙基-苯并噻唑-6-磺酸)二铵盐(ABTS)自由基的形成,并呈剂量效应.此外,ASPO能有效抑制5种肿瘤细胞的生长,其中,A-375黑色素瘤细胞对ASPO具有良好的敏感性,其IC50值为14.1μg/mL.对作用机制的研究发现,ASPO处理可诱导肿瘤细胞中Sub-G1凋亡峰的累积、染色质固缩及凋亡小体的形成,说明诱导细胞凋亡是ASPO发挥抗肿瘤活性的主要机制.进一步利用光谱滴定和黏度实验研究了ASPO与CT-DNA的相互作用,发现ASPO以沟面结合方式与CT-DNA结合,表明ASPO可能通过与DNA相互作用而触发肿瘤细胞凋亡通路.
- 黄晓纯郑军生陈填烽张逸波罗懿郑文杰
- 关键词：抗氧化活性抗肿瘤活性DNA相互作用
