目的观察复元胶囊治疗膝骨关节炎(KOA)患者血清基质金属蛋白酶-3(matrix metalloproteinase-3,MMP-3)和基质金属蛋白酶抑制因子-1(tissue inhibitor of metalloproteinase-1,TIMP-1)的表达变化。方法将60例辨证为肝肾不足、筋脉瘀滞证的KOA患者随机分为两组,治疗组口服复元胶囊,对照组口服仙灵骨葆胶囊,4w为1疗程,共服用3疗程。另将30例健康查体者纳入健康组。治疗前后收集血清,采用酶联免疫吸附试验检测MMP-3和TIMP-1的表达,观察药物不良反应。结果治疗前治疗组、对照组血清MMP-3、TIMP-1水平较健康组明显增高(P<0.05);治疗后治疗组和对照组血清MMP-3、TIMP-1水平较治疗前明显降低(P<0.05),未见明显的毒副作用。结论复元胶囊通过调节MMP-3和TIMP-1表达变化发挥治疗KOA的作用。