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抗肿瘤活性化合物Jaspine B的合成进展: 2016年; Jaspine B是2002年从海绵中分离得到的一种脱水鞘氨醇类化合物,对4种肿瘤细胞毒活性的IC50在0.01μg·m L-1水平。由于其新颖的化学结构和优异的活性,Jaspine B及其衍生物的合成、活性测试工作成为近年来的研究热点。本文综述了Jaspine B自2008年以来的合成进展。; 张恩王上高洁徐帅民刘宏民; 关键词：抗肿瘤活性

达泊西汀合成研究进展被引量：2: 2015年; 达泊西汀是是世界上第一个被批准用于治疗早泄的口服药,由于其具有一个手性中心,因此其合成有一定的难度。文章介绍了达泊西汀合成方法的研究进展,讨论了手性中心构筑的不同策略,总结了不同合成方法的优缺点。; 王亚娜陶莹莹张恩; 关键词：达泊西汀

利斯的明消旋体的高效实用合成被引量：1: 2013年; 利斯的明作为氨基甲酸酯类乙酰胆碱酯酶抑制剂在60多个国家被批准用于治疗老年痴呆症,是临床最重要的治疗药物之一.从3-乙基苯酚出发,以3步反应高效实用地合成了利斯的明消旋体.关键步骤是以NBS为试剂的N-甲基-N-乙基胺基甲酸-3-乙基苯酯的苄位溴代反应.目标分子能够以71%的总产率得到,并且整个实验不需要传统的柱层析或者重结晶分离.整个合成包括酯化、苄位溴代和取代3种反应.; 张恩李聪张保寅吕爱桥方园冯思琦刘宏民

新型1,4-双哌嗪二硫代甲酸[1-取代(1,2,3-三唑)-4]-甲酯类化合物的设计、合成和抗肿瘤活性研究被引量：2: 2013年; 为了寻找新型抗肿瘤活性优良的先导化合物,我们以哌嗪、二硫化碳和溴丙炔为原料一锅得哌嗪基二硫代甲酸酯双炔化合物1,再利用"点击化学"合成了未见文献报道的含有1,2,3-三唑和哌嗪二硫代甲酸酯结构单元的1,4-双哌嗪二硫代甲酸[1-取代(1,2,3-三唑)-4-]甲酯类化合物3a^3o.所有化合物结构经1H NMR,13C NMR和HRMS进行了确证.利用噻唑蓝(MTT)法测试了目标化合物对EC-9706,MGC-803,SMMC-7721和MCF-7的体外抗肿瘤活性,部分化合物表现出了较好的抗肿瘤活性,其中化合物3a对MGC-803的抗肿瘤活性与阳性对照氟尿嘧啶相当,对SMMC-7721的抗肿瘤活性优于阳性对照氟尿嘧啶,IC50分别为11.15和14.75μmol/L.; 王盟盟段迎超叶先炜任景丽余斌张恩刘宏民; 关键词：1,2,3-三唑点击化学抗肿瘤活性

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国家教育部博士点基金(20114101120013)