国家科技重大专项(2009ZX09103-129)
- 作品数：2 被引量：1H指数：1
- 相关作者：乔春华敖桂珍杨圣伟张英楚小晶更多>>
- 相关机构：苏州大学更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项江苏高校优势学科建设工程资助项目更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 罗丹宁衍生物Lj0104在大鼠体内的代谢产物研究
- 2012年
- 目的研究罗丹宁衍生物Lj0104在大鼠体内的主要代谢产物。方法对雄性SD大鼠采用口服和静脉注射两种给药方式,给药剂量为5.0 mg/kg(口服)和1.0 mg/kg(静脉注射)。在24 h内眼眶取血,采用质谱方法对血浆中母体化合物及代谢产物进行分析。结果发现Lj0104有3种主要代谢产物。结论化合物Lj0104主要代谢为水解和羟基化产物。该研究为进一步对该化合物进行结构改造提供了实验及理论依据。
- 陈晶磊汪维鹏孙伟振李静乔春华
- 关键词：体内代谢产物水解羟基化质谱
- 罗丹宁衍生物的合成及抗肿瘤活性被引量：1
- 2013年
- 在罗丹宁衍生物WL-276的基础上设计并合成一系列新的罗丹宁衍生物,并对这些化合物的抗肿瘤活性进行测定。以氨基酸为原料,经环合和缩合反应,合成了化合物Ⅱ1-4,然后分别与硫化氢供体ADT-OH偶联得到化合物Ⅲ1-4,共合成了8个目标化合物,其中4个未见报道,其结构均经1H NMR、IR和HR-MS确证。然后用MTT法筛选其抗肿瘤活性。初步研究表明,化合物Ⅱ1,3,4和Ⅲ1-4对HepG2肿瘤细胞和DU145肿瘤细胞的增殖均具有较强的抑制作用,且化合物Ⅲ的活性比Ⅱ强;化合物Ⅲ2,4对HepG2细胞和化合物Ⅲ1,2,4对DU145细胞的抗增殖活性均高于阳性对照5-氟尿嘧啶。
- 楚小晶张英乔春华敖桂珍杨圣伟董燕
- 关键词：抗肿瘤活性
