国家科技重大专项(2009ZX09301-007)
- 作品数:148 被引量:871H指数:15
- 相关作者:杨义芳孔德云李继安邵雷陈代杰更多>>
- 相关机构:上海医药工业研究院上海交通大学江苏康缘药业股份有限公司更多>>
- 发文基金:国家科技重大专项上海市自然科学基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生化学工程理学生物学更多>>
- 天然产物中蛋白酪氨酸激酶抑制剂的研究进展被引量:2
- 2010年
- 蛋白酪氨酸激酶作为抗肿瘤药物的靶点,在肿瘤的治疗中具有重要意义。天然产物中蛋白酪氨酸激酶抑制剂的寻找越来越受关注。就近年来文献报道的天然产物中蛋白酪氨酸激酶抑制剂按其结构类型加以综述,其结构类型包括酚类、醌类、生物碱、甾醇等,其中酚类数量较多,尤其是含有多个羟基的芳环加一个侧链的化合物,同时,一些比较有特点的海洋类化合物也显示了较好活性。
- 朱文君杨国红林梦感王奇巍杨义芳
- 关键词:蛋白酪氨酸激酶抑制剂抗肿瘤
- 良性前列腺增生治疗药物研究进展被引量:18
- 2011年
- 良性前列腺增生(BPH)是一种以前列腺增生并伴随下尿路症状为特点的常见疾病。目前治疗BPH的药物有α1-肾上腺素受体阻断剂、5α还原酶抑制剂、芳香化酶抑制剂、植物花粉制剂以及中成药等。本文综述BPH治疗药物研究进展。
- 杨艳玲闵旸夏玉叶盛雨辰
- 关键词:良性前列腺增生阻断剂下尿路
- 酮基还原酶基因dnrU敲除对柔红霉素合成的促进效应被引量:1
- 2010年
- 在柔红霉素生物合成途径中,dnrU基因编码酮基还原酶,催化副产物(13S)-13-二氢柔红霉素的产生。本研究构建了dnrU基因的同框敲除质粒pYG1116,将其转入柔红霉素高产菌SIPI-HJ1001,通过同源重组双交换的方法将dnrU基因内部编码153个氨基酸的序列敲除,从而得到dnrU基因失活的突变株mYG1116。该突变株柔红霉素发酵单位比出发菌株约提高了52%。
- 李继安邵雷陈代杰朱宝泉
- 关键词:柔红霉素同源重组基因敲除
- 卡泊芬净治疗中心静脉导管相关性真菌败血症的临床分析被引量:2
- 2011年
- 目的评价卡泊芬净治疗中心静脉导管相关性真菌败血症患者的疗效和安全性。方法采用回顾性分析2007年1月至2010年12月我院ICU病房26例中心静脉导管相关性真菌败血症患者应用卡泊芬净治疗的临床资料。结果 26例患者中,痊愈7例(26.9%),显效12例(46.2%),总有效率为73.1%,真菌清除率为61.1%,不良反应少,所有患者均耐受治疗。结论卡泊芬净治疗中心静脉导管相关性真菌败血症安全、有效。
- 郑贞苍娄雪萍徐颖鹤余方宇
- 关键词:卡泊芬净
- 莽草酸及其代谢产物在医药工业中的应用被引量:4
- 2011年
- 莽草酸代谢途径是芳香族氨基酸合成过程中的一段共同代谢途径,广泛存在于植物和微生物中。莽草酸途径的代谢产物莽草酸、奎尼酸和没食子酸均含有多功能的六碳环状结构以及3个不对称的碳原子手性中心,可以在化学修饰下形成一系列具有潜在药理学活性的衍生物,广泛应用于医药工业。文章着重介绍莽草酸代谢途径的相关产物及其衍生物在抗病毒、抗肿瘤、抗菌、抗炎及抗血栓等方面的应用。
- 林军胡海峰胡又佳朱宝泉
- 关键词:莽草酸奎尼酸没食子酸衍生物
- 临床分离MRSA中氨基糖苷类双功能修饰酶AAC(6)′-APH(2″)的克隆表达与活性测定
- 2011年
- 双功能酶AAC(6′)-APH(2″)是一种重要的氨基糖苷类抗生素钝化酶,从临床分离出的6株耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的总DNA中克隆得到AAC(6′)-APH(2″)基因,将该基因插入质粒pET-28a中构建表达载体,然后将该重组质粒转入大肠杆菌BL21进行异源表达,在IPTG的诱导下产生大量可溶性目标重组蛋白,该重组蛋白经亲和层析分离纯化,SDS-PAGE鉴定纯度大于90%;建立了此双功能酶的体外测活方法,为建立氨基糖苷类抗生素双功能酶抑制剂筛选模型奠定基础.
- 王春霞陈俊升邵雷陈代杰李继安
- 关键词:氨基糖苷类抗生素耐甲氧西林金葡菌双功能酶
- 草胡椒素B固体分散体的制备及其性质研究被引量:4
- 2012年
- 目的将草胡椒素B(PB)制成固体分散体,改善PB的溶解度。方法分别以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙二醇4000(PEG 4000)和泊洛沙姆188(F68)为载体,采用溶剂法或溶剂-熔融法制备PB固体分散体,并进行饱和溶解度和体外溶出度试验;利用差热分析(DSC)、电镜扫描(SEM)和红外光谱(IR)研究固体分散体的性质。结果以PVP为载体制备的PB固体分散体的溶解度和体外溶出度优于PEG 4000和F68,且以PB-PVP质量比1∶6为最佳。结论以PVP为载体制备固体分散体能显著增加PB的溶解度,且以过饱和的固态溶液或无定型状态均匀分布在载体中。
- 李桂秀林梦感杨国红杨义芳秦雪梅
- 关键词:固体分散体溶解度溶出度
- 蝉花菌丝体对慢性肾功能衰竭大鼠的治疗作用被引量:16
- 2011年
- 采用肾脏5/6切除和肾脏电灼建立慢性肾衰大鼠模型,考察蝉花菌丝体的治疗作用。结果表明,蝉花菌丝体的3个剂量组(0.6、1.2和2.4 g/kg)均能明显抑制肾脏5/6切除所致慢性肾衰大鼠血清中尿素氮和肌酐水平的升高,也能抑制由肾脏电灼引起慢性肾衰大鼠肌酐的升高。这提示蝉花菌丝体能有效延缓大鼠慢性肾衰的进程。
- 谢炜郭月芳盛雨辰
- 关键词:慢性肾功能衰竭肾切除电灼
- 达托霉素生物合成研究进展及临床研究被引量:5
- 2011年
- 随着高致病耐药菌的不断出现,临床上对新型抗生素的需要变得十分迫切,达托霉素的上市使得环脂肽类化合物成为抗生素研发的热点之一。本文综述了达托霉素的生物合成基因簇、生物合成途径以及基于组合生物合成原理的达托霉素结构改造工作,为进一步利用基因工程手段来合成新的达托霉素衍生物提供理论依据。同时也简单介绍了达托霉素的临床研究进展。
- 韩培陈继业王岩陈少欣
- 关键词:达托霉素生物合成组合生物合成
- 中国被毛孢菌丝体提取物抗肾损伤作用体内外实验研究被引量:7
- 2011年
- 目的探讨中国被毛孢菌丝体提取物(HSW)抗肾损伤的药理作用。方法采用体外培养的人肾小管上皮细胞株(HK2)模型,观察HSW对马兜铃酸(AA)造成的HK2细胞损伤的逆转作用,及对于肾衰竭相关功能指标的影响。并在庆大霉素致大鼠急性肾衰竭(ARF)模型上验证HSW的作用。结果 HSW可以逆转AA对HK2细胞所造成的损伤,有效地抑制AA引起的HK2细胞TGFβ1、PAI-1 mRNA表达的上调,并可保护庆大霉素造成的大鼠急性肾损伤。结论 HSW对肾损伤的体内外模型有较好的药理作用。
- 沈龙海安泳潼杨庆尧杨晓彤沈旭丁宏
- 关键词:体内外作用细胞损伤TGFΒ1PAI-1