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虎杖抗H1N1流感病毒神经氨酸酶活性成分研究被引量：7: 2012年; 目的:分离和鉴定虎杖乙酸乙酯提取物中能显著抑制H1N1流感病毒神经氨酸酶(neuraminidase,NA)的活性成分。方法:基于药理活性导向法,综合利用硅胶,葡聚糖凝胶和制备液相等色谱分离虎杖提取物活性成分,采用MS和NMR等波谱数据及其理化性质鉴定分子结构。结果:从虎杖乙酸乙酯活性部位分离出7个化合物,分别鉴定为:2-methoxystypandrone(1),大黄素(2),白藜芦醇(3),虎杖苷(4),大黄素-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5),(E)-3,5,12-trihydroxystilbene-3-O-β-D-glucopy-ranoside-2'-(3″,4″,5″-trihydroxybenzoate)(6)和儿茶素-3-O-没食子酸酯(7);NA测试表明化合物3,6和7显著抑制NA活性,IC50分别为129.8,44.8,21.3μmol·L-1,进一步CPE测试表明化合物6和7具有显著抗H1N1流感病毒效果(EC50分别为5.9,0.9μmol·L-1),对宿主MDCK细胞表现出非常低的细胞毒性,选择性指数分别为56和269。结论:基于药理活性导向从虎杖提取物中分离鉴定出能显著抗H1N1流感病毒的神经氨酸酶抑制剂,对阐明其药效物质基础和抗流感药物研发具有指导意义。; 陈考坛周伟玲刘嘉炜祖勉何紫凝杜冠华陈蔚文刘艾林; 关键词：虎杖甲型H1N1流感神经氨酸酶抑制剂

In vitro studies on anti-influenza viral effect and anti-inflammation of flavonoid derivatives: ＜正＞AIM Influenza A virus（IAV） resistance to available antiviral agents urges us to discover new drugs.Natural ...; Mian ZU~1,Wei-Ling ZHOU~1,Ai-Lin LIU~(1,2*),Guan-Hua DU~(1,2*) (1.Institute of Materia Medica,Chinese Academy of Medical Sciences & Peking Union Medical College,Beijing 100050,China; 关键词：ANTIVIRAL ANTI-INFLAMMATORY INFLUENZA; 文献传递

临床常用中成药的体外抗流感病毒活性评价被引量：27: 2010年; 本文旨在研究我国临床常用清热解毒中成药的体外抗病毒活性。通过应用已建立的流感病毒神经氨酸酶(neuraminidase,NA)抑制剂筛选模型,评价了33种临床常用中成药的NA抑制活性,应用已建立的流感病毒诱导的细胞病变效应模型,对具有NA抑制作用的部分中成药进行了体外抗病毒活性评价。结果表明,临床常用中成药液体制剂的NA抑制活性普遍较高,包括双黄连口服液、清开灵口服液、清热解毒口服液和热毒宁注射液,其中双黄连口服液在细胞水平对于病毒感染所致细胞病变效应(CPE)也具有较高抑制活性;中成药固体制剂中,双黄连注射粉针的NA抑制活性最高,而复方鱼腥草片则显示较高的体外抗病毒活性。综合分析表明,大多数中成药具有一定的NA抑制活性,但只有部分药物具有明显的体外抗病毒活性,其活性结果对于中成药的活性物质基础研究和临床用药将具有指导意义。; 祖勉周丹高丽刘艾林杜冠华; 关键词：流感病毒神经氨酸酶细胞病变效应中成药

新分子实体与新药研发被引量：1: 2012年; 目的综述新分子实体(new molecular entity,NME)这一概念的准确含义及其与新药研发的关系。方法查阅美国食品药品监督管理局(FDA)网站资料和相关文献,对新分子实体的含义进行分析、推理和总结。结果新分子实体与化合物是否已知、药物治疗效果以及药物的质量水平没有关系;新分子实体的开发遵从药物研究的一般要求,虽然开发难度大,但具有一定潜在优势。结论准确理解新分子实体的含义能够有效避免新药研发中由于概念不清带来的弊端,更好地促进新药研发。; 高丽刘艾林杜冠华; 关键词：新分子实体新药研发化合物

Anti-influenza viral and anti-inflammatory activities of theaflavin derivatives: ＜正＞AIM The shortage of anti-viral drugs urge us to look for new lead compounds for developing new anti-influen...; Mian ZU~1,Wei-Ling ZHOU~1,Ai-Lin LIU~(1,2*),Guan-Hua DU~(1,2*) (1.Institute of Materia Medica,Chinese Academy of Medical Sciences & Peking Union Medical College,Beijing 100050,China; 关键词：ANTIVIRAL ANTI-INFLAMMATORY; 文献传递

3D QSAR and docking study of flavone derivatives as potent inhibitors of influenza H1N1 virus neuraminidase: OBJECTIVE To explore the structure activity relationship of a series of flavone derivatives with influenza H1N...; GAO LiZU MianWU SongLIU Ai-linDU Guan-hua; 关键词：QSAR DOCKING FLAVONE DERIVATIVES NEURAMINIDASE

茶黄素及其衍生物药理作用研究进展被引量：11: 2011年; 目的简述茶黄素及其衍生物的来源,化学结构和合成转化,重点讨论茶黄素及其衍生物的药理作用及其主要作用机制。方法查阅近年茶黄素药理作用相关研究文献,结合本实验室近期相关工作,通过分析、归纳进行评述。结果茶黄素类具有抗心血管系统疾病、抗炎、免疫调节和抗肿瘤、抗病毒等多种药理作用。结论茶黄素类作为药用资源具有广泛的药理作用,对其作用机制的深入研究将为进一步开发奠定理论基础。; 祖勉刘艾林杜冠华; 关键词：茶黄素衍生物药理作用

In vitro anti-influenza viral activities of stilbenoids: Three stilbenoids with high influenza neuraminidase (NA) inhibition were discovered through high throughput sc...; LIU Ai-linWANG Hai-diYANG FanDU Guan-Hua; 关键词：NEURAMINIDASE INFLUENZA STILBENOIDS STRUCTURE-ACTIVITY

黄酮衍生物体外抗流感病毒及抗炎活性评价: 目的通过细胞水平抗流感病毒活性模型,评价一系列黄酮衍生物的体外抗病毒活性,以发现新型抗流感病毒活性化合物,为进一步结构优化提供依据.方法应用已建立的细胞水平的抗流感病毒筛选模型,对100个黄酮衍生物进行活性筛选；利用...; 祖勉高丽刘艾林杜冠华; 关键词：流感病毒抗炎抗病毒

计算机辅助药物设计在新药研发中的应用进展被引量：20: 2011年; 目的综述在新药研发中计算机辅助药物设计(computer aided drug design,CADD)的应用进展,探讨CADD的重要性和局限性。方法查阅近年来国内外代表性文献,对新药研发不同阶段应用CADD技术的成功实例进行分析、归纳和总结。结果 CADD在药物靶点的发现与确证、先导化合物的发现与优化、药物的药动学以及毒理学性质预测中发挥了重要作用,但仍存在一定的局限性。结论 CADD已广泛应用于新药研发的各个环节,对于新药的研发已产生深远影响,但其计算理论和技术仍需要不断改进与发展,以期更好地推进新药研发。; 高丽刘艾林杜冠华; 关键词：计算机辅助药物设计新药研发药物靶点先导化合物

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