国家科技部专项基金(2011EG150312)
- 作品数：2 被引量：2H指数：1
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- 4种苯并咪唑类药物在4种油性分散介质中的溶解度被引量：1
- 2012年
- 目的探讨4种苯并咪唑类药物(阿苯达唑,丙氧咪唑,芬苯达唑和氟苯达唑)分别在4种油性分散介质中的溶解度。方法应用高效液相色谱法(HPLC)测定4种苯并咪唑类药物的溶解度。结果在分散介质油酸、油酸油醇脂、油酸乙酯、大豆油和水中,阿苯达唑的溶解度分别为(3414±38)、(72.5±2.9)、(57.2±4.4)、(139±8)和(0.63±0.04)μg/mL;丙氧咪唑的溶解度分别为:(3774±106)、(86.7±5.2)、(62.7±7.4)、(10.7±0.5)和(1.4±0.1)μg/mL;芬苯达唑的溶解度分别为:(1790±47)、(258±17)、(376±36)、(197.2±1.9)和(11.4±0.3)μg/mL;氟苯达唑的溶解度分别为:(427±32)、(16.9±0.1)、(26.4±2.3)、(5.8±0.4)和(0.04±0.00)μg/mL。结论 4种苯并咪唑类药物在油酸中的溶解度远较其他油相的为高。
- 姜斌张皓冰刘丛珊陶奕
- 关键词：苯并咪唑类药物阿苯达唑芬苯达唑溶解度
- 小鼠口服3种苯并咪唑类药物的油酸、大豆油和1%西黄耆胶混悬剂的药动学被引量：1
- 2012年
- 目的观察3种苯并咪唑类药物(阿苯达唑、芬苯达唑或氟苯达唑)的3种混悬剂(油酸、大豆油和1%西黄耆胶的混悬剂)在小鼠体内的药动学参数及其在相应介质中溶解度和生物利用度的相关性。方法用球磨机制备阿苯达唑、芬苯达唑或氟苯达唑在油酸、大豆油和1%西黄耆胶的混悬剂(作对照剂型)。每组45～54只小鼠1次口服1种上述的苯并咪唑类药物混悬液,剂量除阿苯达唑选用100 mg.kg-1外,其余芬苯达唑和氟苯达唑均为50 mg.kg-1,并于给药后0.25～24 h的不同间隔时间取血,用高效液相色谱法测定血药浓度,用DAS程序计算3种苯并咪唑类药物的药动学参数。结果小鼠口服3种苯并咪唑类药物在油酸、大豆油和1%西黄耆胶混悬剂后,阿苯达唑的平均滞留时间(MRT)分别为(3.91±0.29)、(3.70±0.09)和(1.59±0.14)h,峰浓度(ρmax)分别为(0.66±0.08)、(0.29±0.05)和(0.34±0.09)mg.L-1,药物浓度-时间曲线下面积(AUC)分别为(3.19±0.40)、(1.25±0.09)和(0.50±0.05)mg.L.h-1,相对生物利用度F(油酸或大豆油混悬剂组的AUC与1%西黄耆胶混悬剂组AUC之比,下同)分别为6.38和2.50;芬苯达唑的MRT分别为(5.72±0.14)、(4.83±0.38)和(3.85±0.25)h,ρmax分别为(0.70±0.11)、(0.20±0.05)和(0.12±0.03)mg.L-1,AUC分别为(5.02±0.73)、(1.08±0.21)和(0.52±0.07)mg.h.L-1,F分别为9.65和2.08;氟苯达唑的MRT分别为(5.71±0.37)、(4.59±0.39)和(3.34±0.20)h,ρmax分别为(0.93±0.14)、(0.58±0.09)和(0.41±0.09)mg.L-1,AUC分别为(6.90±0.73)、(3.33±0.39)和(1.94±0.55)mg.h.L-1;F分别为3.57和1.72。结论小鼠一次口服阿苯达唑、芬苯达唑或氟苯达唑的2种油相混悬剂后,与1%西黄耆胶混悬剂相比,其药动学参数明显改善,延长了MRT,提高了ρmax,同时增加了AUC和F,而且3种苯并咪唑类药物在3种介质中的溶解度与其在小鼠体内的MRT、ρmax、AUC基本呈正相关。
- 姜斌张皓冰刘丛珊陶奕
- 关键词：苯并咪唑类药物油酸大豆油混悬剂药动学
