公共文化服务平台

HIV整合酶抑制剂雷特格韦的合成被引量：3: 2016年; 目的探究雷特格韦的合成方法。方法以2-氨基-2-甲基丙腈盐酸盐为起始原料,经过苄氧羰基保护氨基、由腈转化成肟、环合形成嘧啶、N-甲基化、酯的胺解、氢气还原脱保护、再经酰化缩合成酰胺等一系列反应制备得到雷特格韦。结果与结论目标产物雷特格韦及部分中间体的化学结构经1H-NMR和MS确证,总收率为25.29%（以2-氨基-2-甲基丙腈盐酸盐计）,高于文献收率（12.0%）。; 张兰孟广鹏陶明月王丹妮刘晓平胡春; 关键词：HIV整合酶抑制剂

流感病毒RNA聚合酶抑制剂的研究进展被引量：5: 2017年; 流行性感冒是由流感病毒引起的传染性疾病。流感病毒是一种RNA病毒,流感病毒RNA聚合酶是由PB1、PB2和PA 3个亚基构成的复合体,它们通过相互结合发挥功能,在流感病毒的转录复制过程中发挥着必不可少的作用。因此,如果能够抑制RNA聚合酶的PB1、PB2和PA亚基的生物活性,使其在病毒的转录和复制过程中失去活性,就能够达到抑制流感病毒的效果。本文对流感病毒RNA聚合酶抑制剂的研究进行综述,以期为抗流感病毒RNA聚合酶药物的设计提供参考。; 唐文萍金辄王丹妮张富荣胡春; 关键词：流感病毒 RNA聚合酶抑制剂

5-苄氧基-2-(4-苄氧基苯基)-3-甲基-1H-吲哚的合成研究: 2014年; 以4-硝基苯酚、1-(4-羟基苯基)-1-丙酮为起始原料,经过羟基保护、还原、溴代、BischlerM觟hlau吲哚合成法等反应合成了5-苄氧基-2-(4-苄氧基苯基)-3-甲基-1H-吲哚。该路线原料廉价易得、操作简单、副反应少,收率接近50%,具有较好的应用前景。; 左莉徐越殷玲许帅刘晓平胡春

2-羟甲基-2,3-二氢-1,4-二噁英并[2,3-g]色烯-7-酮的合成工艺研究被引量：1: 2014年; 以对苯醌和乙酸酐为起始原料,浓硫酸为催化剂,在常温常压下经Thiele反应生成1,2,4-苯三酚三乙酸酯;然后以浓硫酸为催化剂和脱水剂,将1,2,4-苯三酚三乙酸酯与苹果酸经Pechmann反应生成6,7-二羟基色烯-2-酮;再与3-氯环氧丙烷环合最终生成目标化合物2-羟甲基-2,3-二氢-1,4-二噁英并[2,3-g]色烯-7-酮,总收率为43.7%(以对苯醌计)。目标化合物的结构经IR、1H NMR和MS初步确证。该合成路线具有操作简单,反应条件温和、选择性高、成本低、环境友好。; 张兰陶明月王晓丹张莹庞亚东胡春; 关键词：对苯醌

Synthesis, Crystal Structure and Biological Activity of 6-Arylmethyl-7H-thiazolo[3,2-b]-1,2,4-triazin-7-one Derivatives as Antitumor Agents: 2019年; In order to explore the novel anti-tumor agents,ten 6-arylmethyl-3-aryl-777-thiazolo[3,2-b],2,4-triazin-7-ones were designed and synthesized,and the structures were characterized by ^1H-NMR,MS,IR and X-ray single-crystal diffraction analysis.The biological activity results showed that the target compounds exhibited certain inhibitory activity of osteosarcoma cells U2OS-EGFP.Compounds 6a,6g and 6j exhibited more than 70%inhibition ratio at the concentration of 50μmol·L^-1,and especially,the IC5o value of compound 6j was 11.58μmol·L^-1.The crystal of 6h was obtained and analyzed;some related weak interactions were discussed.The molecular docking results showed that the target compounds were supposed to be ERK1/2 inhibitors.; 高迪谭孝雨安甜甜于小飞金辄徐赫男孟庆国胡春; 关键词：DERIVATIVES SYNTHESIS CRYSTAL

作为FABP4/5抑制剂喹啉类化合物的设计合成与生物活性研究: 2023年; 以罗氏公司报道的FABP4/5双靶标抑制剂RO6806051和FABP4抑制剂XU17为先导化合物,根据RO6806051/FABP5复合物和XU17/FABP4复合物晶体结构,通过骨架融合策略设计并合成了20个以喹啉为母核的结构新颖FABP4/5双靶标小分子抑制剂,其结构经核磁共振氢谱(^(1)H NMR)、核磁共振碳谱(^(13)C NMR)和高分辨质谱(HRMS)确证.采用8-苯胺基萘-8-磺酸(1,8-ANS)底物探针置换法对所合成的目标化合物进行了活性测试,活性结果显示,2-(2-(6-氯-4-(2-氯苯基)喹啉-2-基]苯基)乙酸(11a)对FABP4/5表现出较强的抑制活性,其在25μmol/L浓度下对FABP4抑制率为88%,IC_(50)为4.50μmol/L;对FABP5抑制率为73%,IC_(50)为3.9μmol/L.; 高建飞李瞬依何玉龙李英霞王贺瑶黄二芳胡春; 关键词：喹啉

卡巴他赛合成路线图解: 2015年; 卡巴他赛（cabazitaxel,1）是一种半合成紫杉烷类化合物,其前体从紫杉树针叶中提取获得,化学名称为苯甲酸{（2α,5β,7β,10β,13α）-4-乙酰基-13-{（2R,3S）-3-[（叔丁氧基羰基）氨基]-2-羟基-3-苯丙酰氧基}-1-羟基-7,10-二甲氧基-9-氧代-5,20-环氧紫杉烷-11-烯-2-基}酯。该药由赛诺菲-安万特公司研发,2010年6月由美国FDA批准上市。; 徐越张富荣胡春; 关键词：紫杉烷类化合物赛诺菲脱乙酰

(芳甲酰基)(羟基)喹啉酮类化合物的合成与生物活性研究: 2015年; 目的设计合成具有抗肿瘤活性的(芳甲酰基)(羟基)喹啉酮类化合物。方法分别以6-羟基喹啉酮和7-羟基喹啉酮为原料,与对甲氧基苯甲酰氯成酯,利用无水三氯化铝经Fries重排同时脱甲基,再经Williamson反应得到目标化合物。采用MTT法,以乳腺癌细胞(MCF-7)为测试细胞株,对目标化合物进行体外抗肿瘤活性评价。结果与结论共合成了13个未见文献报道的(芳甲酰基)(羟基)喹啉酮类化合物,目标化合物的结构经质谱和核磁共振氢谱确证。活性评价结果显示,该系列化合物均有一定的抗肿瘤活性,其中,化合物4g,4j,4l活性较好。; 黄二芳邢丽妍张庆光张瑾黄健王金辉胡春; 关键词：分子对接抗肿瘤活性

含喹啉结构的氨甲环酸衍生物的合成及生物活性研究: 2022年; 目的设计合成对血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)具有抑制作用的含喹啉结构的氨甲环酸衍生物,并进行体外抗肿瘤活性评价。方法基于分子杂交技术,以氨甲环酸作为连接子,喹啉结构为ATP结合区域,设计了含有喹啉结构的氨甲环酸衍生物。以间位和对位三氟甲基苯胺为原料,分别经取代、环合、水解、脱羧、氯代、亲核取代反应得到相应的羧酸,然后与不同的胺发生缩合反应得到目标化合物8a~8l,测试目标化合物对人肺癌细胞株(A549)的体外抑制活性。结果与结论合成了12个未经文献报道的新化合物,其结构均经HR-MS、^(1)H-NMR确证。体外生物活性评价结果表明,在50μmol·L^(-1)浓度下,除了目标化合物8h外,其他目标化合物对A549细胞生长的抑制率均与阳性对照索拉非尼相当,其中化合物8c、8e和8f对肿瘤细胞生长的抑制率高于阳性对照;在10μmol·L^(-1)浓度下,化合物8f、8h~8l对A549细胞生长的抑制率达50%以上。; 邢通王译聆潘骏廷董一蓉凌贤武栗炼刘晓平胡春; 关键词：抗肿瘤 VEGFR2

2-[(7-三氟甲基喹啉-4-基)氨基]苯甲酰胺类化合物的合成及抗流感活性研究: 2022年; 目的设计合成一系列2-[(7-三氟甲基喹啉-4-基)氨基]苯甲酰胺类化合物,以期得到抗流感活性较好的新化合物。方法以3-三氟甲基苯胺和乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯为起始原料,经取代、环合、水解、脱羧、氯代、取代和水解反应得到关键中间体2-[(7-三氟甲基喹啉-4-基)氨基]苯甲酸(9),9和胺类化合物经缩合反应得到2-[(7-三氟甲基喹啉-4-基)氨基]苯甲酰胺类化合物。采用酶联免疫分析法,测试了8个目标化合物和中间体8的细胞毒性及抗流感病毒活性。结果设计并合成了8个未见文献报道的2-[(7-三氟甲基喹啉-4-基)氨基]苯甲酰胺类化合物,其结构均经质谱和核磁共振氢谱确证。细胞毒性测试和细胞病变保护实验结果显示,大部分目标化合物细胞毒性较低,并能不同程度地提高MDCK细胞被流感病毒感染后的存活能力,其中化合物10h活性最强。结论2-[(7-三氟甲基喹啉-4-基)氨基]苯甲酰胺类化合物细胞毒性较小且较为显著地提高了MDCK细胞被流感病毒感染后的存活能力,具有进一步的研究价值。; 焦思蒙潘骏廷张超张德良刘晓平胡春; 关键词：RNA聚合酶抗流感药物

渝B2-20050021-1　渝公网安备 50019002500403号　违法和不良信息举报中心　互联网出版许可证　新出网证(渝)字10号

国家自然科学基金(21342006)

文献类型

领域

主题

机构

作者

传媒

年份

用户反馈

国家自然科学基金(21342006)

文献类型

领域

主题

机构

作者

传媒

年份

用户登录

用户反馈