国家重点基础研究发展计划(2006CB933303)
- 作品数：2 被引量：6H指数：1
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- 洛莫司汀-碘海醇复方热敏脂质体的制备与体外释药性考察
- 2014年
- 目的:制备洛莫司汀-碘海醇复方热敏脂质体,并进行质量评价与体外释药性考察。方法:以逆向蒸发法制备洛莫司汀-碘海醇复方热敏脂质体,建立2种药物的体外释放含量测定方法,采用透析法考察热敏脂质体中洛莫司汀与碘海醇的体外释放行为。结果:复方热敏脂质体的粒径约为266.4 nm,Zeta电位约为-21.8 mV,相变温度为41℃,建立的HPLC分析方法快速有效,专属性强,回收率高,可用于热敏脂质体中2种药物的体外含量测定,碘海醇在41℃时的体外释放最优拟合为一级动力学模型,方程为ln(100-Q)=-1.066t-0.049 8(r=0.999 3),8 h累积释放达93.75%;洛莫司汀在41℃时的体外释放最优拟合为Weibull模型,方程为lg[-ln(100-Q)]=1.106 9lgt-0.097 6(r=0.992 3),4 h累积释放达95.03%。结论:采用该处方与工艺可成功制备洛莫司汀-碘海醇复方热敏型脂质体,其包封的2种药物均具有良好的温度控制释放特性。
- 杨硕晔王杏林杨志强
- 关键词：洛莫司汀碘海醇热敏脂质体相变温度体外释放
- HPLC法测定洛莫司汀-碘海醇复方脂质体的药物含量及包封率被引量：6
- 2009年
- 目的:建立RP-HPLC法测定洛莫司汀-碘海醇复方脂质体中药物的含量及包封率。方法:使用DiamonsilTM(钻石)C18色谱柱(200mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-水(65︰35),柱温25℃,体积流量1.0mL/min,检测波长为230nm,鱼精蛋白凝聚法分离游离药物,测定复方脂质体中洛莫司汀的含量及包封率;使用DiamonsilTMC18色谱柱(200mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-水(10︰90),柱温25℃,体积流量1.0mL/min,检测波长为244nm,鱼精蛋白凝聚法分离游离药物,测定复方脂质体中碘海醇的含量及包封率。结果:洛莫司汀与辅料及溶剂峰分离良好,在1.0~20.0μg/mL线性关系良好(r=1.0,n=5),回收率为99.0%~101.0%;碘海醇与辅料及溶剂峰分离良好,在6.0~60.0μg/mL线性关系良好(r=0.9999,n=5),回收率为99.0%~101.0%。结论:该方法准确、简单,可用于洛莫司汀-碘海醇复方脂质体含量及包封率的测定。
- 杨硕晔王杏林杨志强司端运
- 关键词：洛莫司汀碘海醇包封率
