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基于植物代谢组学的栽培型与野生型野菊花的化学成分比较及定量分析被引量：24: 2017年; 目的:研究栽培型与野生型野菊花药材之间的化学成分差异。方法:采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF/MS)技术,结合化学计量学,对栽培型和野生型野菊花药材的整体化学组成进行比较,并采用超高效液相对其中的主要差异成分进行定量分析。结果:主成分分析结果显示,栽培与野生型野菊花在t[1]主成分方向区分明显,表明两者的化学组成存在显著差异。随后采用正交偏最小二乘法判别分析(OPLS-DA)方法筛选和鉴定两者的差异成分,结果显示,香叶木素-7-O-芸香苷、刺槐素-7-O-(6″-O-α-L-鼠李吡喃糖-β-槐糖苷)、木犀草素、蒙花苷、5-羟基-4′-甲氧基-黄酮-7-O-α-L-吡喃鼠李糖(1→6)[2-O-乙酰-β-D-吡喃葡萄糖(1→2)]-β-D吡喃葡萄糖苷、芹菜素、3,5-二咖啡酰奎宁酸、4,5-二咖啡酰奎宁酸和刺槐素含量在两者间存在显著性差异,可以作为区分栽培型和野生型野菊花的特征性成分。结论:植物代谢组学技术能快速筛选特征性化学成分,为野菊花的质量评价提供有效手段。; 韩正洲杨勇贾红梅魏民马庆詹若挺陈蔚文邹忠梅; 关键词：野菊花栽培型木犀草素蒙花苷芹菜素

新型Runx2转录活性上调剂的促骨形成作用研究: 2015年; 目的基于Runx2在调节成骨分化中的重要作用,应用本实验室建立的Runx2转录活性上调剂筛选模型发现了阳性化合物T63.本实验旨在探究T63体外促进骨形成作用,为开发新型抗骨质疏松药物提供先导化合物.方法通过检测模型细胞中荧光素酶表达活性的变化,测定其IC50,利用Westernblot的方法检测MC3T3-E1细胞内Runx2蛋白水平变化,同时用p-NPP方法检测MC3T3-E1细胞内碱性磷酸酶的活性.结果计算得到T63的IC50=0.36μM.同时1～20μM的T63作用48h后,Runx2蛋白水平有所升高.相同浓度下,在成骨诱导液中作用6d、12d、18d后,碱性磷酸酶活性呈时间-剂量依赖性的上调,最高可达9倍左右.结论全新的Runx2转录活性上调剂T63具有良好体外的促骨形成作用,是-种潜在抗骨质疏松候选化合物.; 赵晓丽王真; 关键词：RUNX2 骨形成 T63 骨质疏松碱性磷酸酶

应用微反应器技术合成爵床脂素G关键中间体: 2013年; 应用连续流动微反应器技术,以2-(2-溴-4,5-二甲氧基苯基)-1,3-二噁烷和6-苄氧基-3,4-亚甲二氧基苯甲醛反应合成爵床脂素G关键中间体[2-(1,3-二噁烷-2-基)-4,5-二甲氧基苯基]-(2-苄氧基-4,5-亚甲二氧基苯基)甲醇,收率91.7%。与常规反应相比,温度由-78℃提升到0℃;反应时间由4 h缩短到20 min。反应条件温和,操作简便,安全高效。; 王胜鹏童元峰吴松; 关键词：微反应器中间体

鲑鱼降钙素新型注射用温度敏感原位凝胶系统的构建及评价被引量：2: 2014年; 目的构建鲑鱼降钙素新型注射用温度敏感原位凝胶系统并对其胶凝特性和降血钙效应进行评价。方法以泊洛沙姆F127为主要基质材料,复合使用泊洛沙姆F68,制备鲑鱼降钙素注射用温度敏感原位凝胶给药系统,以胶凝温度、胶凝时间、流变学、质构特性为考察指标,对该凝胶系统性质进行评价;采用大鼠眼眶取血,钙显色法监测体内血清钙离子浓度,对该凝胶系统降血钙效应进行研究。结果所制备的鲑鱼降钙素注射用温度敏感原位凝胶的胶凝温度为(35.3±1.3)℃,胶凝时间为(108.3±5.5)s,在25℃条件下为流动的液体,原位凝胶的黏度和黏滞力极低,方便注射给药,当温度增至37℃时能够迅速发生相转变,黏度和黏滞力等质构特性数据显著增加,成为具有一定胶凝强度的半固体;大鼠降血钙效应结果显示,该给药系统具有明显的缓释作用,其24 h时血钙浓度明显低于普通注射剂组,相对于普通注射剂的药理活性为138.6%。结论温度敏感原位凝胶用于鲑鱼降钙素的注射给药,是一种很有潜力的递送系统。; 丁维明李艳芳李桂玲; 关键词：降钙素泊洛沙姆温度敏感原位凝胶

西他沙星在人源肠Caco-2细胞单层模型的吸收转运研究: 2014年; 目的:研究西他沙星在Caco-2细胞模型中的吸收转运特征。方法:利用人源结肠癌细胞系Caco-2细胞单层模型研究西他沙星从绒毛面(AP端)到基底面(BL端)以及BL端到AP端两个方向的转运过程;考察转运时间、浓度、pH值等对西他沙星跨膜转运的影响;采用高效液相色谱法检测药物浓度,计算表观渗透系数P app。结果:西他沙星P app值>1.0×10-6cm·s-1,AP端到BL端P app值随药物浓度升高而减小,BL端到AP端P app值随药物浓度增高而增大。转运量和转运速率随时间和浓度增大而增大,在酸性条件下表观渗透系数P app值最大。结论:西他沙星属于良好吸收的化合物,转运过程可能有被动扩散和载体介导的主动转运共同参与,并且有一定的pH依赖性。; 丁维明李桂玲李眉王菊仙杨信怡; 关键词：西他沙星 CACO-2细胞转运表观渗透系数

应用人ABCA1表达上调剂高通量筛选模型筛选新型抗动脉粥样硬化药物先导化合物: <正>背景:心血管疾病在发达国家和大多数发展中国家是危害人类健康的主要杀手,而动脉粥样硬化(Atherosclerosis)是多种严重心血管疾病的病理基础,因此,寻找预防和/或治疗动脉粥样硬化的药物具有十分重要的现实意义...; 王潇刘畅刘鹏许艳妮司书毅; 文献传递

硝酸酯类新药W1302代谢转化及代谢动力学特征研究: 目的研究硝酸酯类抗老年痴呆及轻度认知障碍新药W1302临床前代谢转化及代谢动力学特征研究。方法建立高效、灵敏、快速的三重四极杆液质联用检测方法(LC-MS/MS 8050),对生物样品中的W1302进行了定量分析。结果(...; 郭芳冯茹王琰; 关键词：缓释制剂; 文献传递

非靶向代谢组学生物样品采集和制备方法探讨被引量：15: 2014年; 生物样品采集和制备是代谢组学研究的第一步也是最关键的一步,合适的样品采集和制备方法是获得可靠结果的重要保证。样品采集和制备方法与分析通量、分析成本和基质效应等密切相关。样品采集与制备方法如不进行充分验证,实验数据常出现较大偏差,但在实际工作中样品采集和制备过程常被忽视。本文对非靶向代谢组学生物样品常用采集和制备方法作一综述,指明了实际操作中的注意事项,有助于我们根据实验目的和样品性质选择合适的方法。本文重点关注基于高效液相色谱-质谱(HPLC-MS)和气相色谱-质谱(GC-MS)的代谢组学研究中常用样品采集和制备方法。; 冯利曹芳瑞刘新民潘瑞乐廖永红常琪

化合物IMB-1680体外抗动脉粥样硬化的活性研究被引量：2: 2014年; 探讨化合物IMB-1680的体外抗动脉粥样硬化活性。利用已构建的高表达人CD36细胞株Sf9[hCD36]和CHO[hCD36]测定量效曲线,荧光显微照相法和流式细胞实验检测细胞对变性低密度脂蛋白(modified low density lipoprotein,mLDL)的摄取,巨噬细胞泡沫化实验检测细胞内脂质积聚。结果表明:IMB-1680在Sf9[hCD36]、CHO[hCD36]模型上IC50值分别为2.80及8.79μmol·L-1;IMB-1680能显著抑制细胞摄取DiI-AcLDL,同时能显著减少巨噬细胞RAW264.7摄取脂质。本研究为开发新型抗动脉粥样硬化药物奠定了基础。; 冯婷婷李永臻李霓刘畅王潇许艳妮司书毅; 关键词：CD36 拮抗剂动脉粥样硬化高通量筛选

结核分枝杆菌 CYP450 酶作为潜在药物靶标的研究进展被引量：2: 2014年; 新型抗结核药物靶标的寻找与验证是抗结核新药发现的关键环节。近期研究发现,结核分枝杆菌编码表达20余种细胞色素P450酶(CYP450s)。这些CYP450s在活跃或潜伏期结核分枝杆菌(Mtb)的脂质代谢与合成、胆固醇利用、呼吸链电子传递等方面扮演十分重要的角色。目前6个亚型的蛋白质晶体结构已被阐明,提示其具有成为抗结核药物靶标的潜力。本文将结合最新发表的文献,主要从Mtb CYP450酶系同源性、各亚型结构与功能、与唑类等小分子抑制剂相互作用机制等角度,总结该类蛋白可靶性的依据,为进一步的抗结核药物筛选与设计提供参考。; 卢芸乔峰游雪甫杨信怡; 关键词：结核分枝杆菌 CYP450 药物靶标

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国家科技重大专项(2012ZX09301002-001)

文献类型

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机构

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