“重大新药创制”科技重大专项(2012ZX09504001-001)
- 作品数：15 被引量：44H指数：4
- 相关作者：何玲郑光耀薄采颖李海涛孙宝娟更多>>
- 相关机构：中国药科大学中国林业科学研究院国家林业局更多>>
- 发文基金：“重大新药创制”科技重大专项教育部“新世纪优秀人才支持计划”国家科技部农业科技成果转化资金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 多巴胺D1受体激动剂对中枢神经系统疾病的治疗作用及其靶点通路研究进展
- 2013年
- DA受体根据其不同信号转导机制分为：D1样受体和D2样受体。D1样受体与Gs蛋白偶联，受刺激后能提高腺苷酸环化酶（AC）活性，升高细胞内环磷腺苷（cAMP）水平，这类受体包括D1和D52种亚型；D2样受体与Gi蛋白偶联，受刺激后能降低AC的活性，降低细胞内cAMP水平，包括D2、D3、D4受体。
- 连燕霞何玲
- 关键词：D1受体中枢神经系统
- β_1-肾上腺素受体与中枢神经系统疾病相关性研究进展
- 2013年
- G-蛋白偶联受体（GPCRs）是一类功能最全面且最为庞大的跨膜受体家族。β-肾上腺素受体（β—adrenoceptor，β—AR）是经典的G蛋白偶联受体家族的成员，其生物学效应由经典的Gs—cAMP—PKA信号通路介导。人们对β-肾上腺素的研究主要集中于其对心力衰竭、心血管、心肌自律性和传导功能等的作用。
- 苏冉何玲
- 关键词：Β1-肾上腺素受体中枢神经系统激动剂拮抗剂
- 松针叶绿素-胡萝卜素软膏的体外抗菌活性研究被引量：4
- 2013年
- 目的研究松针叶绿素-胡萝卜素软膏的体外抗菌作用。方法采用琼酯稀释法测定松针叶绿素-胡萝卜素软膏对15种革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和真菌的最低抑菌浓度（MIC）。结果松针叶绿素-胡萝卜软膏对15种细菌均有不同程度的抗菌作用，对革兰氏阳性菌的MIC为0．6～1．6mg／ml，革兰氏阴性菌MIC为1．0—3．0mg／ml，真菌MIC为1．5～4．1mg／ml。结论松针叶绿素-胡萝卜素软膏具有广谱的抗菌特性，是一种有开发潜力的抗菌药物。
- 郑光耀何玲薄采颖王呈呈
- 关键词：松针提取物抗菌活性最低抑菌浓度
- 中枢神经系统疾病的治疗新靶点——生长抑素受体的研究进展被引量：2
- 2014年
- 生长抑素（Somatotatin，SST）又称作生长激素释放抑制因子（somatotropin release-inhibiting factor，SRIF），是一种广泛分布在中枢神经系统和外周组织的环形多肽，在体内的存在形式主要是14肽（SST-14）和28肽（SST-28），能够有效的调节神经递质和多种激素的释放、抑制细胞生长，甚至可以作为中枢神经系统的递质来发挥作用。 SST 作为信号分子，可以与细胞膜上的生长抑素受体（Somatotatin receptors，SSTRs）结合，受体活化后信号通路转导，从而产生一系列的生物学效应。研究发现，阿尔茨海默病（Alzheimer′s disease，AD）患者大脑皮质以及脑脊液中的 SST 水平均要低于正常人，而 SST 的缺失导致神经细胞出现选择性退化，直接引起患者的认知功能和记忆功能低下。
- 王聪孟付荣何玲
- 关键词：生长抑素生长抑素受体阿尔茨海默病激动剂中枢神经系统
- 松针叶绿素-胡萝卜素软膏体外抗脂质过氧化作用的研究被引量：1
- 2013年
- 探讨松针叶绿素-胡萝卜素软膏的体外抗脂质过氧化作用,在大鼠肝匀浆和肝线粒体中加入不同浓度的松针叶绿素-胡萝卜素软膏,观察它们对大鼠肝匀浆自发性过氧化、VC-Fe2+诱导肝匀浆和肝线粒体脂质过氧化的丙二醛(MDA)抑制效果。结果表明:松针叶绿素-胡萝卜素软膏能有效抑制大鼠肝匀浆的自发性和诱导性脂质过氧化产生的MDA,其抑制率为50%时药物浓度(IC50)分别为398.72和355.05 mg/L,对肝线粒体的诱导性脂质过氧化产生的MDA也有较好的抑制作用,其IC50为687.02 mg/L,还能减轻肝线粒体的肿胀程度,且呈现良好的量效关系。
- 郑光耀何玲薄采颖谢衡刘冬芹李若达
- 关键词：松针提取物肝匀浆线粒体脂质过氧化
- 松针叶绿素-胡萝卜素软膏对幽门螺杆菌的体外抑菌作用被引量：1
- 2013年
- 目的考察松针叶绿素-胡萝卜素软膏对幽门螺杆菌的体外抑菌作用。方法采用试管两倍稀释法测定松针叶绿素-胡萝卜素软膏的最低抑菌浓度(MIC)和最低杀菌浓度(MBC)。结果松针叶绿素-胡萝卜素软膏对幽门螺杆菌的MIC为1∶32,MBC为1∶8。结论松针叶绿素-胡萝卜素软膏在体外具有较强的抑制幽门螺杆菌作用。
- 郑光耀薄采颖何玲李骄李海涛
- 关键词：松针提取物幽门螺杆菌抑菌作用
- 与阿尔兹海默症相关的G蛋白偶联受体研究进展被引量：8
- 2012年
- G蛋白偶联受体(GPCRs)在大脑信号传递中至关重要,而在阿尔兹海默症(AD)中,G蛋白偶联受体通过调控α-、β-及γ-分泌酶分泌、淀粉样前体蛋白(APP)生成及β-淀粉样蛋白(Aβ)降解,直接影响β-淀粉样蛋白在神经系统信号级联反应;另外,阿尔兹海默症中β-淀粉样蛋白的生成可以扰乱G蛋白偶联受体功能。因此,阐明G蛋白偶联受体与阿尔兹海默症发病之间的关联有助于开发以G蛋白偶联受体为靶点的阿尔兹海默症治疗药物。
- 刘小阳韩玉娇宋超何玲
- 关键词：G蛋白偶联受体Β-淀粉样蛋白阿尔兹海默症
- α_(2A)-肾上腺素受体激动剂在中枢神经系统疾病治疗中的应用研究进展被引量：10
- 2012年
- α2-肾上腺素受体（α2-AR）属于最早被发现的G蛋白耦联的7次跨膜受体超家族成员之一。基于药理学分析及分子克隆发现,它被分为三个亚型,分别是α2A-AR,α2B-AR和α2C-AR。其中,α2A-AR是最重要的一种亚型,它在α2-AR介导的许多生物学功能中起主要作用。
- 余涛何玲
- 关键词：中枢神经系统疾病
- 与癌症相关的G蛋白偶联受体及通路的研究进展被引量：2
- 2012年
- G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptors,GPCRs)是一类重要的细胞膜表面跨膜蛋白受体超家族,具有7个跨膜螺旋结构。GPCRs的细胞内信号由G蛋白介导,可将激素、神经递质、药物、趋化因子等多种物理和化学的细胞外刺激穿过细胞膜转导到细胞内不同的效应分子,激活相应的信号级联系统进而影响恶性肿瘤的生长迁移过程。虽然目前药物市场上有很多治疗癌症的小分子药物属于G蛋白受体相关药物,但所作用的靶点集中于少数特定G蛋白偶联受体。因此,新的具有成药性的G蛋白偶联受体的开发具有很大的研究价值和市场潜力。本文主要以在癌症发生、发展中起重要作用的溶血磷脂酸(LPA),G蛋白偶联受体30(GPR30)、内皮素A受体(ETAR)等不同G蛋白偶联受体为分类依据,综述其与相关的信号通路在癌症进程中的作用,并对相应的小分子药物的临床应用和研究进展进行展望。
- 刘晓昕何玲严明张陆勇胡梅
- 关键词：G蛋白偶联受体癌症靶点
- 松针叶绿素-胡萝卜素软膏的体外抗甲型流感病毒作用研究被引量：7
- 2012年
- 目的观察松针叶绿素-胡萝卜素软膏的体外抗甲型流感病毒作用。方法接种甲型流感病毒于狗肾传代细胞(MD-CK),评价松针叶绿素-胡萝卜素软膏的细胞毒性及体外抗病毒作用。结果松针叶绿素-胡萝卜素软膏对MDCK细胞的半数中毒浓度(TC50)为56μg·mL-1,治疗和预防给药方式均有抗甲型流感病毒作用,半数抑制浓度(IC50)分别为30、29μg·mL-1,治疗指数(TI)均为1.9。结论松针叶绿素-胡萝卜素软膏具有明显的抗流感病毒作用,且在安全浓度范围内呈现一定的量效关系,浓度越高抗病毒作用增强。
- 郑光耀何玲李娇薄采颖李海涛周涛涛
- 关键词：松针提取物甲型流感病毒MDCK细胞抗病毒作用
