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肉桂醛纳米乳的制备及体内药动学评价
2024年
目的 构建肉桂醛纳米乳(Cin-NE),以提高肉桂醛(Cin)稳定性、溶解度以及口服生物利用度。方法 将Cin同时作为药物和油相,以蓖麻油聚氧乙烯醚(EL-35)为乳化剂,构建Cin乳剂(Cin-E),稀释后得到具有抗稀释性的纳米递送系统——Cin-NE,通过激光粒度仪对其粒径和PDI进行检测,采用UPLC对纳米乳中肉桂醛含量进行检测,以外观性状、粒径和含量为指标,考察长期放置的Cin-NE的稳定性。此外,通过对SD大鼠进行口服灌胃给药,研究该纳米乳的口服吸收情况以及体内药动学特征。结果 将Cin载入纳米乳中,显著提高了药物在水中的溶解度;Cin-E中Cin含量为90.9 mg/ml,其制备的Cin-NE粒径较小且分布均匀,在水、模拟胃液和模拟肠液中具有抗稀释性;4℃下放置稳定性良好。SD大鼠口服灌胃给药的体内药动学结果表明,Cin-NE生物利用度是Cin原料药的3倍,可见纳米乳显著改善了Cin的口服吸收。结论 成功构建了无需额外加入其他油相、无需助乳化剂、处方精简、工艺简单的Cin纳米药物递送系统Cin-NE,其稳定性、溶解度以及口服生物利用度显著优于Cin,为Cin的临床应用提供了有益的探索和启示。
常格牛霞李桂玲
关键词:肉桂醛纳米乳药物递送系统药代动力学
刺五加多糖纳米乳对小鼠的免疫调节和抗氧化作用
2024年
为了研究刺五加多糖纳米乳(Acanthopanax senticosus polysaccharide nanoemulsion,ASPS-NE)对小鼠的免疫调节和抗氧化作用,试验将70只ICR小鼠随机分成7组,分别为正常对照组、模型组、阳性组、刺五加多糖组及刺五加多糖纳米乳高、中、低剂量组,正常对照组每天按体重2 mL/kg皮下注射生理盐水,其余各组小鼠在试验第1,2,5天均按体重80 mg/kg皮下注射环磷酰胺建立免疫抑制模型;另外,阳性组每天按体重10 mg/kg皮下注射胸腺五肽,刺五加多糖组每天按体重62.5 mg/kg皮下注射刺五加多糖,刺五加多糖纳米乳高、中、低剂量组每天分别按体重125,62.5,31.25 mg/kg皮下注射刺五加多糖纳米乳,共7 d。末次给药24 h后处死小鼠后采集脾脏、心脏、肝脏及肾脏等脏器。分离脾细胞悬液,研究刺五加多糖纳米乳对小鼠脾淋巴细胞增殖的影响;采用实时荧光定量PCR方法检测腹腔巨噬细胞中白细胞介素-2(IL-2)、白细胞介素-4(IL-4)、γ干扰素(IFN-γ)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)mRNA的表达情况,并检测组织器官中谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、过氧化氢酶(CAT)活性及丙二醛(MDA)浓度。结果表明:与模型组比较,刺五加多糖纳米乳3个剂量组的OD450值极显著升高(P<0.01),能不同程度促进小鼠脾淋巴细胞增殖,以刺五加多糖纳米乳中剂量组增殖效果明显;刺五加多糖纳米乳3个剂量组巨噬细胞中细胞因子IL-2、IL-4、IFN-γ和TNF-αmRNA的相对表达量极显著上调(P<0.01),以刺五加多糖纳米乳中剂量组细胞因子的分泌和相关mRNA的表达量更高;刺五加多糖纳米乳3个剂量组组织的GSH-Px、CAT活性极显著提高(P<0.01),并极显著降低组织的MDA浓度(P<0.01)。说明刺五加多糖纳米乳可增强免疫抑制小鼠的免疫调节和抗氧化作用。
李向辉宋幸辉马霞卢方明
关键词:刺五加多糖纳米乳脾淋巴细胞抗氧化活性免疫调节
25%烯啶虫胺·氟啶虫酰胺纳米乳液高效液相色谱分析
2024年
采用高效液相色谱建立了同时测定25%烯啶虫胺·氟啶虫酰胺纳米乳液中有效成分质量分数的分析方法。以甲醇和0.1%甲酸水溶液(体积比20∶80)为流动相,流速为0.2 mL/min,使用Shim-pack GIS C18不锈钢柱和光电二极管阵列紫外可见光检测器(SPDA-M20A),在265 nm波长下测定。烯啶虫胺的变异系数、平均回收率和线性相关系数分别为1.41%、100.46%和0.999 9;氟啶虫酰胺的变异系数、平均回收率和线性相关系数分别为0.51%、100.62%和0.999 6。该方法具有定量准确,重复性好,操作简便等特点。
单永潘闫晓会马亚杰王丹宋贤鹏张银宝刘军马小艳马艳
关键词:烯啶虫胺纳米乳液高效液相色谱
椰子油纳米乳液制备工艺条件优化
2024年
为扩大椰子油的应用范围,以精制冷榨椰子油为油相,Tween 80为乳化剂,无水乙醇为助乳剂,采用超声乳化法制备椰子油纳米乳液。以椰子油纳米乳液平均粒径及多分散指数(PDI)为指标,通过单因素实验和正交实验对椰子油纳米乳液制备工艺条件进行优化,并对制备的椰子油纳米乳液的类型进行鉴定。结果表明:椰子油纳米乳液最佳制备工艺条件为超声功率500 W、超声时间20 min、油乳质量比1∶1.5、油乳混合物与水质量比2∶8,在此条件下制得的纳米乳液平均粒径和PDI分别为131.0 nm和0.27;制得的椰子油纳米乳液为水包油(O/W)型。该工艺条件下制得的椰子油纳米乳液粒径小且均匀,且O/W型的椰子油纳米乳液拓宽了椰子油的应用范围。
赵钰航肖英琛冯棋琴郭朋坤胡锦文崔玮
关键词:椰子油纳米乳液
β⁃胡萝卜素纳米乳的制备及处方工艺优化研究被引量:1
2024年
目的探讨聚唾液酸修饰的β⁃胡萝卜素纳米乳制剂的优缺点并使用星点设计效应面法探究最优化处方。方法以β⁃胡萝卜素的溶解度为指标筛选最优油相条件;然后以离心稳定常数、包封率与药物载药量等为考察指标,采用星点设计效应面法筛选出最优化处方以及制备工艺,采用马尔文电位仪测定粒径和电位,考察纳米乳制剂的释放度和热稳定性,并以此类指标对纳米乳制剂进行表征。结果得到聚唾液酸修饰的β⁃胡萝卜素纳米乳制剂最优化处方为:0.4%(w)β⁃胡萝卜素、25%(w)中链甘油三酸酯(MCT)、4%(w)聚唾液酸⁃十八胺(PSA⁃C18)、0.4%(w)司盘80(Span 80),该纳米乳制剂具有较小且均一的粒径,较高的Zeta电位,以及显著的缓释作用。研究初步证明聚唾液酸修饰的纳米乳能够高效装载β⁃胡萝卜素,并且能够有效提高β⁃胡萝卜素的热稳定性。结论通过对聚唾液酸修饰的β⁃胡萝卜素纳米乳的处方工艺进行优化研究,将为β⁃胡萝卜素纳米乳制剂的开发和应用提供理论依据和技术支持。
方立坤方柯人陈露李嘉宇刘慧杰王志鑫傅鸿粱骆翔
关键词:聚唾液酸纳米乳
香芹酚纳米乳液制备及其对腐败希瓦氏菌的抑制作用
2024年
【目的】探究使用超声波乳化法制备香芹酚纳米乳液(Carvacrol nanoemulsion,CNE)的最佳条件,并分析CNE抑制腐败希瓦氏菌(Shewanella putrefaciens)的作用机制。【方法】通过正交实验优化CNE制备条件,分析乳化剂吐温-80用量、油相占比与超声时间对CNE平均粒径影响,对优化后的CNE进行平均粒径、多分散指数、形态、稳定性与抗菌活性表征,并初步探究其对腐败希瓦氏菌的作用机制。【结果】乳化剂吐温-80体积分数为11%、油相香芹酚体积分数为5%、超声时间为5 min时,CNE平均粒径最小,为(145.83±4.77)nm。优化后制备的CNE在热处理(25~100℃)条件下维持稳定,在pH接近中性时的Zeta电位绝对值较高,且在4℃下最适合贮藏。制备的CNE对腐败希瓦氏菌的最小抑菌浓度(MIC)为15.63μL/mL。腐败希瓦氏菌在CNE的处理下,其碱性磷酸酶活性上升,琥珀酸脱氢酶活性下降,蛋白质、核酸泄露量增加。推测CNE是通过破坏细胞壁完整性、细胞膜通透性和能量代谢途径抑制腐败希瓦氏菌生长。【结论】以香芹酚为原料制备的CNE对腐败希瓦氏菌具有较好抑制效果,具备作为鱼类保鲜抗菌剂的潜力。
蓝蔚青赵家欣谢晶
关键词:纳米乳液稳定性抑菌活性
金枪鱼油纳米乳液制备及稳定性研究
2024年
金枪鱼油中富含长链ω-3 PUFAs,因其具有多种营养保健作用而被广泛应用于强化食品中。然而,由于金枪鱼油易氧化、生物相容性差,面临一定的加工限制。本文利用微射流均质法制备分离乳清蛋白(Whey Protein Isolate,WPI)稳定的金枪鱼油纳米乳液(WPI-NEs),通过平均粒径、Zeta电位、分散系数(Polydispersity Index,PDI)、光学显微镜观察和氧化检测手段,研究金枪鱼油纳米乳液的稳定性。结果表明,WPI的最佳质量分数为2%。在此基础上构建表没食子儿茶素没食子酸酯(Epigallocatechin Gallate,EGCG)与WPI的共价(WPI-EGCG-NEs)与非共价(EGCG/WPI-NEs)的纳米乳液,EGCG-WPI-NEs避光贮藏15 d后仍能保持较好的流动性。与WPI-NEs相比,WPI-EGCG-NEs与WPI/EGCG-NEs能够很大程度上抑制避光储藏过程中鱼油的氧化。在25℃条件下,贮藏15 d后,WPI-NEs、WPI/EGCG-NEs、WPI-EGCG-NEs的脂质氢过氧化物含量分别为17.9 mol·kg^(-1)、13.1 mol·kg^(-1)、11.4 mol·kg^(-1);硫代巴比妥酸值分别为1.02 mmol·g^(-1)、0.79 mmol·g^(-1)和0.75 mmol·g^(-1)。体外模拟消化实验表明,120 min消化结束后,WPI-NEs、WPI/EGCG-NEs、WPI-EGCG-NEs的脂肪酸释放率分别达到83.7%、80.8%、76.6%,说明WPI-EGCG-NEs能够更好地抑制液滴聚集,在一定程度上抑制脂肪酶的水解,延缓脂肪酸的释放。本文可为金枪鱼油纳米递送体系构建及其应用提供一定的参考依据。
王求娟彭竞冲杨轩陈玉峰
关键词:纳米乳液体外消化
复合油脂纳米乳液质量评价及其修护功效研究
2024年
以聚甘油类乳化剂为主乳化剂,甘油为助乳化剂,3种植物油脂(牡丹籽油∶红花籽油∶深海两节荠籽油=1∶1∶1)作为被包裹对象,采用高压均质技术制备得到复合植物油脂纳米乳液,对其理化特性进行考察,同时结合人体评测方式对纳米乳液的肤感与修护功效进行探究。结果显示:所制备的复合植物油脂纳米乳液为水包油型乳液,具有丁达尔现象,粒径(D90)129 nm,PDI 0.183,Zeta电位-33.37 m V,满足纳米乳液的基本要求。且具有极佳的稀释稳定性,电导率22.04μs/cm,pH 7.05,折光率1.4312、粘度57.11 mpas。在肤感上,添加5%复合植物油脂纳米乳液的精华露在保湿性、滋润感、柔软感以及整体满意度均优于空白组;在修护功效上,添加5%复合植物油脂纳米乳液的精华露在4 h和6 h与涂抹样品前相比,其皮肤角质层含水量分别改善了32.97%、34.47%,经皮水分散失分别改善了26.80%、30.52%,均优于空白组,且p<0.05,表明其具有很好的修护功效。
郑傲枚夏洁任环宇罗绍强张廷志
关键词:牡丹籽油纳米乳液修护
miR-126阳离子纳米乳的制备及初步药效
2024年
目的采用阳离子纳米乳(CNE)载miRNA-126(miR-126)形成miR-126阳离子纳米乳递送系统(CNE-miR126),并对其药剂学性能、时间稳定性、血清稳定性、细胞毒性、细胞摄取及血管黏附分子-1(VCAM-1)蛋白表达量进行评估。方法用琼脂糖凝胶电泳考察CNE和miR-126的最佳氮磷比(N/P),采用纳米粒度及Zeta电位分析测量仪测定其粒径和进行药剂学性能评价;在4℃条件下,评估CNE-miR-126在1周内粒径及电位的稳定性;用血清稳定性实验评估CNE-miR-126在48 h之内的稳定性,MTT法评估CNE-miR-126的细胞毒性;流式细胞术和荧光显微镜观察人脐静脉内皮细胞(HUVECs)对CNE-miR-126的摄取情况,免疫蛋白质印迹法(Weston blot)检测CNE-miR-126对由脂多糖(LPS)致炎的HUVECs中VCAM-1的表达水平。结果CNE与miR-126最佳N/P为16∶1,CNE-miR-126外观基本圆整、平均粒径(D_(50))为(144.79±1.85)nm、Zeta电位为(22.92±1.24)mV;CNE-miR-126在1周内粒径及电位稳定性良好,且在48 h之内血清稳定性良好;在10^(-6)~1 nmol/L浓度内对HUVECs细胞生长无明显抑制作用,能够促进HUVECs对miR-126的摄取;Weston blot结果显示,与Control组相比,LPS(1 mg/L)处理细胞8 h后VCAM-1蛋白水平显著升高(P<0.01);与Model组相比,CNE-miR-126组预处理24 h后VCAM-1蛋白水平降低(P<0.05)。结论CNE-miR-126粒径适宜,稳定性良好,可降低VCAM-1蛋白的表达,可为心血管疾病的治疗提供参考。
张丽丹唐永瑜汪巳卜陈英吴兴杰沈祥春陶玲
关键词:细胞摄取人脐静脉内皮细胞
光甘草定烟酰胺纳米乳的制剂评价与透皮吸收
2024年
为提高光甘草定和烟酰胺的透皮吸收性能,利用两种高能乳化法制备了纳米乳(HPH-NE和HSSU-NE),对其形态、粒径、Zeta电位、稳定性和皮肤渗透性能进行了评价与考察.结果表明:两种纳米乳颗粒均为规则球形,未见聚集现象,平均粒径分别为51.60 nm和42.98 nm,Zeta电位分别为-50.44 mV和-68.50 mV,并且在离心、4℃和20℃以及加速试验条件下均具有较好的稳定性,两种方法制成的纳米乳相对普通乳液具有更好的皮肤渗透性能,光甘草定的平均渗透速率提高3~5倍,烟酰胺的平均渗透率提高1.6~2.6倍,为光甘草定的纳米制剂以及化妆品应用研究奠定了坚实基础.
赵海燕陆金玲鲁妍黄雨洁王少兵
关键词:纳米乳光甘草定烟酰胺稳定性透皮吸收

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温然
作品数:21被引量:34H指数:3
供职机构:北京中医药大学中药学院
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杜守颖
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供职机构:北京中医药大学中药学院
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