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Metyltetraprole的合成及杀菌活性 2024年 [目的]合成metyltetraprole,并探究其在农业真菌防治中的潜在应用。[方法]以对氯碘苯、5-羟基吡唑和2-甲基-3-溴苯胺为原料合成metyltetraprole,采用活体盆栽试验测定其对黄瓜霜霉病、小麦白粉病、大豆锈病和大豆灰霉病的体外杀菌活性,并通过分子对接预测其抗真菌机制。[结果]Metyltetraprole在1.5625 mg/L质量浓度下对大豆锈病具有100%的防治效果;在6.25 mg/L的质量浓度下,对小麦白粉病防效为93%;在最高质量浓度100 mg/L下,对黄瓜霜霉病和大豆灰霉病的防治效果分别为100%和80%。分子对接结果表明,metyltetraprole与受体蛋白之间存在氢键、范德华力、π-π堆积、C-H、π-σ等相互作用。[结论]Metyltetraprole展现了广泛而良好的杀菌活性,为农业真菌防治领域的新药研发与应用提供了新的探索方向。 张傲 杜晓文 田磊 张静 张立新关键词:杀菌活性 分子对接 取代苯肼类化合物的设计、合成及杀菌活性 2024年 [目的]寻找结构相对简单且具有较好杀菌活性的新化合物。[方法]利用中间体衍生化法,将具有广谱杀菌活性的二苯胺类化合物中的氨基用联氨基替换,通过设计、合成、筛选及结构优化,得到15个新型取代苯肼类化合物。[结果]在25 mg/L剂量下,化合物3c、4a、4b、4c、6a、6b对黄瓜霜霉病的防效均不低于80%;在0.9 mg/L剂量下,化合物6b对黄瓜灰霉病菌的抑制率为100%,与同等剂量下的氟啶胺相当。[结论]化合物6b具有较好的杀菌活性,可作为先导化合物进一步研究。 李慧超 杨吉春 孙芹 兰杰 关爱莹关键词:杀菌活性 新型杀菌剂fluoxytioconazole的合成与杀菌活性 2024年 [目的]探索fluoxytioconazole在农业中真菌防治领域的应用前景。[方法]以4-氟苯腈为原料,经7步反应制得目标化合物fluoxytioconazole,并对其杀菌活性进行测试。选取真菌甾醇-14α-去甲基化酶(CYP51)与目标化合物进行分子对接。[结果]杀菌活性测试结果表明,质量浓度为3.125 mg/L下,fluoxytioconazole对小麦白粉病的防效高达93%,对大豆锈病的防效高达98%,抗菌活性表现良好。分子对接结果表明,fluoxytioconazole与受体蛋白之间存在氢键、疏水作用,具有较强的亲和力。[结论]Fluoxytioconazole在农业真菌防治领域具有十分广阔的应用前景。 田磊 杜晓文 张傲 毕庆杰 张静 张静关键词:分子对接 杀菌活性 吡嗪酰胺类似物的设计、合成及杀菌活性 2024年 以取代吡嗪酸和2-甲基-3-硝基苯酚为原料,经4步反应合成了16个吡嗪酰胺类似物(化合物1~16),其结构经核磁共振波谱(^(1)H NMR和^(13)C NMR)及高分辨质谱(HRMS)确证.杀菌活性测试结果表明,吡嗪酰胺类似物浓度为6.25 mg/L时对玉米锈病具有优异的杀菌活性,其中化合物4,5,7,8,15和16对玉米锈病的杀菌活性为100%.分子对接模拟结果显示,化合物16通过氢键与琥珀酸脱氢酶(SDH)的TRP-173相互作用,这可以解释化合物16与目标蛋白之间可能的作用机制.研究结果表明,化合物16是一种具有潜在前景的杀菌剂候选物,为进一步研究提供了参考. 王刚 梁爽 单忠刚 英君伍 吕亮 李斌 杨辉斌关键词:吡嗪酰胺 杀菌活性 分子对接 含苯基吡唑的苯氧基苯甲酰胺类化合物的合成及杀菌活性研究 2024年 [目的]设计、合成了含苯基吡唑的苯氧基苯甲酰胺类化合物,以期获得具有优良杀菌活性的先导化合物。[方法]通过酰胺键将二苯醚片段与苯基吡唑片断连接合成目标化合物,其结构均经过1H NMR和13C NMR确证。采用菌丝生长速率法对目标化合物进行抗真菌活性测定,通过盆栽试验测试化合物8f的活体保护活性,并通过扫描电镜和分子对接初步探究了化合物8f的抑菌机制。[结果]质量浓度为50 mg/L时,目标化合物表现出较好的杀菌活性,其中化合物8f对核盘菌、苹果黑腐皮壳和小麦全蚀病菌的抑制率分别为87.03%、70.53%及82.28%;此外,化合物8f对核盘菌的EC_(50)值为0.76 mg/L,低于氟唑菌酰胺(EC_(50)=0.23 mg/L)。在质量浓度为100 mg/L下,化合物8f对黄瓜上核盘菌引起的病害的保护活性为77.8%,与氟唑菌酰胺(93.3%)仍有一定差距。扫描电镜显示,经化合物8f处理后,核盘菌菌丝出现收缩、凸起和破裂,从而抑制菌丝的正常生长。分子对接分析表明,化合物8f通过氢键、p-π和π-π共轭与琥珀酸脱氢酶(SDH)相互作用,其作用靶点可能为SDH。[结论]含苯基吡唑的苯氧基苯甲酰胺类化合物具有较好的杀菌活性,化合物8f可作为杀菌剂先导化合物进一步研究。 邓化娟 曹佳帅 孙博运 马小龙 韩新宁 王伟关键词:二苯醚 杀菌活性 构效关系 分子对接 具有杀菌和除草活性的异噁唑类化合物研究进展 2024年 含氮杂环广泛存在于天然产物和药物分子中,在药物开发领域扮演着重要角色。异噁唑作为含氮杂环中重要一员,具有广阔的应用前景。异噁唑及其衍生物是重要的有机合成子,具有良好的杀菌、除草、杀虫等生物活性。对2017年以来报道的具有杀菌和除草活性的异噁唑类化合物及其合成路线进行了综述,并概括了各类化合物对不同病原菌、杂草的防治效果,简要分析了不同结构与生物活性之间的关系,以期为异噁唑类农药的研究开发提供参考。 廖昌洲 胡日查 李俊凯 曾志刚关键词:异噁唑 杀菌 除草 生物活性 N-杂环基酰胺类化合物的合成及其抑菌活性研究 被引量:1 2024年 2-氨基苯并噻唑及衍生物或2-氨基苯并咪唑与酰卤反应合成了一系列N-杂环基酰胺类化合物,并用1H NMR、13C NMR等对化合物结构进行了表征。同时采用生成速率法对这一类化合物进行了离体抑菌活性测试,大部分化合物都具有良好的抑菌活性。化合物3b对所测试6种病菌的抑制活性均为100%;化合物3a对5种病菌的抑制活性也都为100%;化合物3g、3l和3r对稻瘟病菌、菌核病菌和纹枯病菌的抑制活性也都为100%。 林迪 唐子龙 唐子龙 王娇芳关键词:酰胺 2-氨基苯并噻唑 抑菌活性 Storage and Preservation of Carica papaya Using Composite Fungicidal Coatings 2024年 [Objectives]The paper was to investigate a method for the storage and preservation of Carica papaya utilizing chemical fungicid es and composite biological coatings.[Methods]C.papaya fruits with red pulp sourced from Lianjiang were utilized as test materials.The fruit epidermis was subjected to treatment with composite fungicidal coatings at ambient temperature,and the nutritional and physiological indicators of the fruits were measured at regular intervals.[Results]Under ambient temperature conditions,a chemical fungicid e composite consisting of 300 mg/L fludioxonil and 250 mg/L propiconazole was employed to soak the fruits for a duration of 2 min.Subsequently,a composite biological coating formulated with 8 g/L KGM and 1.0%Zein at a pH of 7.0 was applied to the fruits.This treatment effectively inhibited the decline in the content of total soluble solids(TSS)and vitamin C(V C)in C.papaya,reduced the weight loss rate and the decay index,and enhanced the yellow ripening index.[Conclusions]This study establishes a foundation for the advancement of additional methods and techniques for the storage and preservation of C.papaya. Xiulan WU Shixin HE Junjie HE Xichun ZHENG Meijun YE Xinjun WU Wenwu TANGN-(苯基)噻唑酰胺类衍生物的合成及杀菌活性 被引量:1 2024年 为了寻求以天然产物为先导结构的绿色、高效新型杀菌剂,以苯甲腈、3-溴丙酮酸乙酯和不同取代苯胺为原料,通过活性亚结构拼接合成了12个N-(苯基)噻唑酰胺类衍生物(6a~6l)。产物结构均经过^(1)H NMR、^(13)C NMR和HR-MS(MSI)表征。杀菌活性结果显示:该类化合物对水稻纹枯病菌、白芨白绢病菌和水稻稻瘟病菌有良好的抑制作用。化合物6c和6l对水稻稻瘟病菌的EC_(50)值分别为0.015 mmol/L和0.020 mmol/L,优于对照药剂申嗪霉素(EC_(50)=0.031 mmol/L),其作为以天然产物为先导结构的新型杀菌剂,值得进一步探索研究。 张勇 张勇 胡勇 廖灿 王美美 朱祥 朱祥 李俊凯关键词:噻唑 酰胺 杀菌活性 含环丙基的新型取代嘧啶-5-甲酰胺的合成及杀菌活性研究 2024年 为发现具有优异杀菌活性的新型嘧啶类化合物,采用活性亚结构拼接法设计合成了13种N-(取代苯基)-2-环丙基-4-甲基嘧啶-5-甲酰胺及3种不含环丙基的类似物,其结构经核磁共振氢谱(^(1)H NMR)、核磁共振碳谱(^(13)C NMR)、红外光谱(IR)和高分辨质谱(HRMS)鉴定.利用菌丝生长速率法测定了化合物对植物病原菌的杀菌活性,在浓度为100 mg/L时,部分化合物显示出较高的杀菌活性,其中N-(4-氯苯基)-2-环丙基-4-甲基嘧啶-5-甲酰胺(4e)、N-(4-溴苯基)-2-环丙基-4-甲基嘧啶-5-甲酰胺(4h)和N-(3,4-二氯苯基)-2-环丙基-4-甲基嘧啶-5-甲酰胺(4k)对灰霉菌的抑制率分别为87.9%、84.4%和85.2%,4k对菌核菌的抑制率为84.6%.进一步试验显示4k对灰霉菌的抑制中浓度为4.67 mg/L,其活性与对照药剂嘧菌环胺相当且高于啶酰菌胺.与不含环丙基的4-甲基嘧啶-5-甲酰胺的比较揭示了嘧啶环上引入环丙基有利于提高化合物的杀菌活性. 李鹏辉 谢青洋 万福贤 张元红 姜林关键词:嘧啶 环丙基 酰胺 杀菌活性